Церивастатин — синтетический гиполипидемическое средство, относится к группе статинов, для перорального применения. Был отозван с фармацевтического рынка в 2001 году в связи с выявленными тяжелыми побочными эффектами.

Фармакологические свойства

Церивастатин — бывший синтетический гиполипидемическое средство, относится к группе статинов, для перорального применения. Механизм действия препарата заключался в блокировании начальных стадий синтеза холестерина. После приема церивастатин оказывал основное действие в печени, где конкурентно блокировал фермент ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат, что позволяет блокировать биосинтез холестерина на начальной стадии. Церивастатин также подавлял биосинтез липопротеинов низкой плотности, триглицеридов, липопротеинов очень низкой плотности и повышал содержание в крови липопротеинов высокой плотности, которые имеют антиатерогенного эффект. По своей гиполипидемической действием церивастатин преобладал другие синтезированные в то время статины. После внедрения в широкую клиническую практику церивастатина в 1997 году отмечено 52 случая тяжелого рабдомиолиза с развитием почечной недостаточности, преимущественно при совместном применении с фибратами (чаще гемфиброзилом). Было зарегистрировано также 32 смертельных случая в США, и общее количество смертельных случаев в мире после применения церивастатина достигла 83 человека. Частота смертельных случаев при применении церивастатина была от 16 до 80 раз выше, чем при применении других статинов. Большинству погибших больных были назначены высокие дозы (80 мг / сут). Другой возможной причиной частых побочных эффектов церивастатина является то, что он является наиболее липофильным препаратом из группы статинов и лучше проникал в ткани организма. В связи с частыми тяжелыми, в том числе смертельными, побочными эффектами препарата, компания Bayer, обладавшей патентом на препарат, в августе 2001 года решила отозвать церивастатин с аптечной сети по всему миру. В Украине церивастатин был зарегистрирован в 1998 году, но завезен для продажи в аптеках только в июне 2001 года, и только 30 упаковок препарата поступили в продаже в аптечную сеть. Серьезных побочных эффектов от применения церивастатина на территории Украины не было зарегистрировано.

Фармакологические

Церивастатин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет в среднем 60%. Церивастатин хорошо связывался с белками плазмы крови. Церивастатин накапливается в печени, где метаболизируется до активных и неактивных метаболитов. Данные за механизм выведения препарата отсутствуют. Период полувыведения церивастатина составляет 2-3 часа.

Применение препарата

Церивастатин применялся при первичных Гиперлипопротеинемия IIа и IIb типов (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза) и гиперхолестеринемии.

Другие побочные эффекты

При применении церивастатина, кроме рабдомиолиза, наблюдались следующие побочные эффекты: головная боль, гриппоподобный синдром, ринит, синуситы, кашель, боль в животе, боль в суставах и мышцах, боль в спине, нарушение сна.

Определены противопоказания

Церивастатин был противопоказан при повышенной чувствительности к статинов, беременности и кормлении грудью, нарушениях функции печени, стойком повышении уровня активности трансаминаз в крови неизвестной этиологии, в детском возрасте. Церивастатин согласно рекомендациям фирмы-производителя, было запрещено применять с гемфиброзилом.

Изображения по теме

  • Церивастатин