Д

Декслансопразол

Декслансопразол — синтетический препарат, является производным бензимидазола, и относится к группе ингибиторов протонной помпы, применяется перорально. По своему химическому составу является правообертаючим (R-изомер) лансопразола. Декслансопразол впервые синтезирован в Японии в лаборатории компании «Takeda Pharmaceutical», где впервые синтезирован также лансопразол, и применяется в клинической практике с 2009 года.

Фармакологические свойства

Декслансопразол — синтетический препарат, является производным бензимидазола и относится к группе ингибиторов протонной помпы. По химическому составу является R-изомер лансопразола. Механизм действия препарата заключается в подавлении фермента париетальных клеток желудка H + / K + АТФазы (который также называют протонной помпой), что приводит к блокированию переносення ионов водорода из париетальных клеток в полость желудка и торможения конечного этапа секреции соляной кислоты. После введения в организм декслансопразол накапливается в каналах обкладочных клеток желудка, именно в просвет которых заходят части молекул протонной помпы, где исключительно и происходит взаимодействие препарата с ферментом H + / K + АТФазы исключительно париетальных клеток желудка. Декслансопразол преобладает других представителей класса ингибиторов протонной помпы как по своим фармакологическим свойствам (способностью удерживать pH желудочного сока выше показателя 4 от 16 до 24 часов), так и за счет новой технологии выпуска препарата — капсул с двойным высвобождением препарата, благодаря чему обеспечивается вдвое выше период полураспада молекул препарата в системном кровотоке, и появление второго пика максимальной концентрации декслансопразолу в крови, что также увеличивает продолжительность действия препарата. Декслансопразол в меньшей степени, чем другие препараты группы ингибиторов протонной помпы, взаимодействует с системой цитохрома Р-450, и не рекомендован к применению только с атазанавиром; хотя теоретически он может изменять концентрацию в крови таких препаратов как дигоксин, кетоконазол, варфарин, ампициллин и такролимус. При исследованиях не было выявлено данных по биохимическую взаимодействие декслансопразолу с диазепамом, теофиллином и фенитоином. Поскольку применение декслансопразолу снижает уровень кислотности желудка, то это приводит к стимуляции выработки гастрина. При применении декслансопразолу в лечении эрозивного эзофагита и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни наблюдается значительно выше эффект, чем при применении лансопразола. На данный момент декслансопразол утвержден только для лечения эрозивного эзофагита и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. В 2010 году FDA выпустило бюллетень с предупреждением о повышенном риске переломов бедра, запястья и позвоночника при длительном (более 1 года) или при применении в высоких дозах препаратов из группы блокаторов протонной помпы (в том числе декслансопразолу, а также омепразола, пантопразола, лансопразола, рабепразола и эзомепразола).

Фармакокинетика

Декслансопразол медленнее, чем другие препараты группы блокаторов протонной помпы, всасывается при приеме внутрь, биодоступность препарата при пероральном применении составляет 76%. Благодаря новейшей технологии выпуска препарата — капсул с двойным высвобождением препарата, при пероральном приеме декслансопразолу 25% препарата всасывается в двенадцатиперстной кишке и поступают в системный кровоток быстрее, а остальные 75% препарата всасываются в низших отделах тонкой кишки и поступают усистемний кровообигпизнише. Благодаря этой особенности наблюдается два пика максимальной концентрации декслансопразолу в крови — через 1-2 часа после приема препарата и через 4-5 часов после применения. Хотя продолжительность периода полувыведения декслансопразолу составляет 1-2 часа, продолжительность среднего пребывания молекулы декслансопразолу в организме возрастает вдвое по сравнению с молекулой классического лансопразола (5,5-6,0 часов против 2,8-3,0 часов соответственно), что приводит к удлинение фармакологического эффекта препарата. Метаболизируется декслансопразол в печени до неактивных метаболитов, выводится из организма препарат преимущественно с мочой (почти 51%), а также с калом (47%). При нарушениях функции печени может наблюдаться увеличение периода полувыведения препарата.

Показания к применению

Декслансопразол данный момент утвержден для применения при эрозивном эзофагите и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Побочное действие

При проведении наблюдений выявлено, что при применении декслансопразолу побочные эффекты наблюдаются редко и не имеют серьезных клинических последствий. Чаще всего при применении декслансопразолу наблюдаются диарея, тошнота, рвота, боль в животе, головная боль, метеоризм, увеличение частоты инфекций верхних дыхательных путей, частота которых была не выше 2%. Также при применении препарата могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции и со стороны кожных покровов — нечасто (0,1-1%) высыпания на коже, зуд кожи, крапивница, кашель; реже отек гортани, лейкоцитокластический васкулит, тромбоцитопеническая пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок.
  • Со стороны пищеварительной системы — нечасто (0,1-1%) сухость во рту редко кандидоз ротовой полости, гепатит, панкреатит.
  • Со стороны нервной системы — нечасто головокружение, бессонница, депрессия, нарушение вкуса и аппетита реже нарушение зрения и слуха, парестезии, судороги, инсульт.
  • Другие побочные эффекты — редко острая почечная недостаточность, увеличение частоты переломов костей, приливы крови, артериальная гипертензия.
  • Изменения в лабораторных анализах — редко наблюдаются гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, повышение активности аминотрансфераз в крови, гипонатриемия, гипомагниемия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению декслансопразолу является повышенная чувствительность к препарату, беременность, кормление грудью, применение с препаратами группы ингибиторов протеазы. С осторожностью декслансопразол применяется при одновременном применении такролимуса, варфарина, метотрексата и флувоксамина.

Формы выпуска

Декслансопразол выпускается в виде капсул с модифицированным выделением по 0,03; 0,06; 0,09 и 0,12 г.

Показать больше

Похожие статьи

Добавить комментарий

Проверьте также
Закрыть
Кнопка «Наверх»
Закрыть
Закрыть