Дигоксин — сердечный гликозид, 3β-[(О-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопіранозил-(1→4)-О-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопіранозил-(1→4)-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопіранозил)-окси]-12b,14-дигідрокси-5β, 14β- кард-20 (22) -енолид.Таблеткы и розчиндля инъекций.

Фармакологическая группа

Кардиотонические препараты. Сердечные гликозиды. Гликозиды наперстянки. Код АТС C01A A05.

Фармакологические свойства

Дигоксин относится к группе сердечных гликозидов, имеет селективное влияние на сердце, обусловленный присутствием в молекуле бессахаристой части — агликона. Дигоксин блокирует транспортную Na + / K + — АТФазу, в результате чего возрастает содержание Na + в кардиомиоците, что приводит к открытию кальциевых каналов и вхождению Са2 + в кардиомиоциты. Это, в свою очередь, приводит к ингибированию тропонинового комплекса, подавляющее влияние на взаимодействие актина и миозина. Систолическое становится короче и энергетически экономичной, тонус миокарда возрастает. Препарат увеличивает рефрактерность атриовентрикулярного узла приводит к замедлению частоты сердечных сокращений (ЧСС), удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Оказывает умеренное диуретическое действие. Специфическая кардиотоническое действие при пероральном приеме, как правило, наблюдается через 1-2 ч с максимумом в пределах 8 ч.

Фармакокинетика

При пероральном приеме хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы крови относительно малое. Абсорбция при пероральном приеме вариабельна, зависит от моторики желудочно-кишечного тракта, от сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Для дигоксина биодоступность — 60-80%, начало действия — 0,5-2 ч, максимум действия — 6 часов. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции нужна достаточная экспозиция в кишечнике: при снижении моторики желудочно-кишечного тракта биодоступность препарата максимальная, при усиленной перистальтике минимальная. Способностью накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией в плазме крови. Период полувыведения — 30-40 ч. При незначительной почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма до неактивных соединений. Оптимальная концентрация дигоксина в плазме крови через 6 ч после введения составляет 1-2 нг / мл, более высокие концентрации — токсичны. Выводится почками (30%).

Показания

Хроническая сердечная недостаточность наджелудочковые аритмии (пароксизмальная и постоянная формы мерцательной аритмии, трепетание предсердий, суправентрикулярная тахикардия); в педиатрической практике — все виды сердечной недостаточности, сопровождающиеся тахикардией и требующие быстрой дигитализации.

Изображения по теме

  • Дигоксин