Диметинден (англ. Dimetindene) — синтетический препарат, является производным фенилалкиламина, и относится к антигистаминным препаратам I поколения, для перорального и местного применения.

Фармакологические свойства

Диметинден — синтетический препарат, является производным фенилалкиламинуу и относится к группе антигистаминных препаратов I поколения. Механизм действия препарата заключается в селективном блокировании Н1-рецепторов гистамина, а также блокировании м холинорецепторов и снижении действия брадикинина. Диметинден снижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций немедленного типа и имеет выраженный противозудный эффект. Диметинден имеет слабо выраженный седативный эффект. Кроме этого, диметинден имеет местноанестезирующее действие на роговицу при офтальмологическом применении.

Фармакокинетика

Диметинден хорошо всасывается при пероральном применении, биодоступность составляет при пероральном применении 70% в связи с эффектом первого прохождения через печень, при местном применении биодоступность составляет 10%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается в течение 2:00. Диметинден хорошо связывается с белками плазмы крови. Препарат создает высокие концентрации в большинстве тканей организма. Диметинден проходит через гематоэнцефалический барьер. Диметинден проходит через плацентарный барьер. Диметинден метаболизируется в печени. Выводится препарат преимущественно с желчью, частично выводится почками, преимущественно в вигдяди неактивных метаболитов. Период полувыведения диметиндена при применении в виде капель составляет 6:00, при применении пролонгированных форм препарата — 11:00.

Показания к применению

Диметинден применяется при зуде кожи (исключая зуда при холестазе), крапивнице, экземе, сезонном и круглогодичном аллергическом рините, поллинозе, аллергическом дерматите, аллергии на продукты питания и медикаментозной аллергии, отека Квинке, зуде при инфекционных заболеваниях (ветряной оспе, кори , краснухе), укусах насекомых, как дополнительное средство лечения при анафилактическом шоке и сывороточной болезни. Местно применяется также при ожогах легкой степени, укусах насекомых, зудящих дерматозах и крапивнице.

Побочное действие

При применении диметиндена возможны следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции — редко (0,01-0,1%) высыпания на коже очень редко (менее 0,01%) отек лица, отек глотки, одышка, спазмы мышц.
  • Со стороны пищеварительной системы — редко (0,01-0,1%) сухость во рту, тошнота, рвота, загостення язвенной болезни.
  • Со стороны нервной системы — очень часто (более 10%) повышенная утомляемость; часто (1-10%) сонливость, нервозность; редко (0,01-0,1%) головная боль, головокружение, у детей — возбуждение.

При местном применении редко наблюдаются сухость, жжение и зуд кожи, высыпания на коже.

Противопоказания

Диметинден противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, в первом триместре беременности. Диметинден не применяется у новорожденных детей (в возрасте до 1 месяца). С осторожностью применяется препарат при закрытоугольной глаукоме, язвенной болезни, аденоме предстательной железы. Диметинден не рекомендуется в период кормления грудью.

Формы выпуска

Диметинден выпускается в виде таблеток по 0,0025 г капсул по 0,004 г 0,1% раствора для приема внутрь по 10 и 20 мл; 0,1% геля для наружного применения в тубах по 20 и 30 г. Диметинден вместе с фенилэфрина входит в состав комбинированного препарата «Виброцил».

Изображения по теме

  • Диметинден