Эксенатид (бает) — лекарственное средство, длительного действия аналог глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Эксенатид является гипогликемическим средством и применяется для лечения сахарного диабета 2-го типа. Эксенатид является первым препаратом, принадлежащих к совершенно новому классу лекарственных средств для лечения сахарного диабета 2-го типа — адреномиметиков инкретина.

Фармакологическое действие

Эксенатид является мощным стимулятором инкретина (глюкагоноподобного пептид-1), что усиливает глюкозозависимый секрецию инсулина и имеет другие гипогликемические эффекты инкретинов (подавление неадекватно повышенной секреции глюкагона и улучшение функции бета-клеток).

При гипергликемии введение эксенатид подавляет избыточную секрецию глюкагона в и усиливает глюкозозависимый секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Усиленная секреция инсулина прекращается по мере снижения концентрации глюкозы в крови. Нормальная глюкагоновых ответ на гипогликемию не нарушается.

Употребление эксенатид приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи, а также к подавлению моторики желудка, что приводит к замедлению его опорожнения. Действие препарата основано на замещении нарушенных при сахарном диабете 2-го типа эффектов гормона-инкретинов ГПП-1 (глюкагоноподобного пептида-1). Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что терапия эксенатид обеспечивает достоверное улучшение контроля гликемии у больных сахарным диабетом 2-го типа.

Фармакокинетика

Эксенатид выводится из организма в основном за счет клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Показатель скорости очистки биологических жидкостей и тканей организма (клиренс) от эксенатида — 9,1 л / ч, T1 / 2 — 2,4 ч и не зависят от дозы.

При слабо или умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (КК 30-80 мл / мин) клиренс эксенатида существенно не отличается. При терминальной стадии хронической почечной недостаточности клиренс эксенатида снижен до 0,9 л / час.

Показания к применению

Эксенатид применяется при сахарном диабете 2 типа в качестве дополнительной терапии к метформин в, производным сульфонилмочевины, тиазолиндиону, комбинации метформина и производным сульфонилмочевины или метформина и тиазолиндиону в случае недостижения адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата являются: сахарный диабет 1-го типа, диабетический кетоацидоз, гиперчувствительность, тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта с сопутствующим гастропарезом, тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл / мин), беременность, период лактации и детский возраст до 18 лет.

Режим дозирования

Начальная доза эксенатида составляет 5 мкг и назначается 2 раза в сутки на 1 месяц для улучшения переносимости. Через 1 месяц после начала лечения доза эксенатида может быть повышена до 10 мкг 2 раза в сутки для дальнейшего улучшения гликемического контроля. Дозы выше 10 мкг не рекомендуются.

Побочные эффекты

Частота возникновения побочных эффектов препарата: очень часто (более 10%); часто (более 1%, менее 10%); иногда (более 0,1%, менее 1%); редко (более 0,01%, менее 0,1%); крайне редко (менее 0,01%).

Очень часто возникают такие состояния, как гипогликемия, тошнота, рвота и диарея.

Часто возникают такие состояния, как головокружение, головные боли, снижение аппетита, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, ощущение дрожания, слабость, гипергидроз, кожная реакция в месте инъекции.

Иногда возникает нарушение вкусовых ощущений, а также вздутие живота, отрыжка, боль в животе, метеоризм и запор.

Редко наблюдаются сыпь и зуд кожи, а также дегидратация (вызванная тошнотой, рвотой и / или диареей), сонливость, ангионевротический отек.

Крайне редко возникают анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомами передозировки являются: тошнота, рвота и выраженная гипогликемия. Для устранения выраженной гипогликемии в случае передозировки препарата применяется парентеральное введение глюкозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При употреблении пероральных лекарственных средств, требующих быстрого всасывания в ЖКТ, необходимо учитывать, что препарат может замедлять опорожнение желудка.

Лекарственные средства, действие которых зависит от их предельной концентрации (в том числе антибиотики), следует принимать не менее чем за 1:00 до введения эксенатида. Если эти лекарственные средства необходимо принимать с пищей, следует употреблять их во время тех приемов пищи, когда эксенатид не вводится.

Особые указания

Введение препарата не рекомендуется. Эксенатид также не следует вводить после приема пищи.