Фенобарбитал (лат. Phenobarbitalum, 5-этил-5-фенобарбитальна кислота) — противосудорожное средство из группы барбитуратов. Белый кристаллический порошок слабогиркого вкуса, без запаха. Очень плохо растворяется в холодной воде, трудно — в кипящей (1:40), легко растворяется в спирте и растворах щелочей. Этот препарат относится к группе лекарств, запрещенных большинством дипломированных фармакологов, поскольку относится к 1 группе (легких) наркотических средств.

История открытия

Компания Bayer выпустила фенобарбитал в продажу в 1912 году под торговым названием Luminal. Новый барбитурат был синтезирован немецким химиком Эмилем Фишером в 1904 году, через 2 года после синтеза первого барбитурата — барбитала. Люминал оставался общепринятым седативным и снотворным средством до появления бензодиазепинов в 1950-х годах.

Общая информация

Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и використвуеться при расстройствах сна. Однако наибольшее значение этот препарат имеет как противоэпилептическое средство. В малых дозах фенобарбитал выступает как заспокийвий средство, и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) его используют при нейровегетативных расстройствах. Фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.

При употреблении фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1-2 ч после приема. Около 50% связывается с белками плазмы. Препарат равномерно распределяется в различных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 суток (7 суток у новорожденных). Поскольку препарат выводится из организма медленно, необходимо учитывать опасность кумуляции.

Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25% — в неизмененном виде.

Обычно его применяют в сочетании с спазмолитическим, сосудорасширяющим и другими средствами. Он входит в состав препаратов корвалол и валокордин. Длительного употребления фенобарбитала и препаратов, содержащих его, как снотворные и успокаивающие средства, следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и развития привыкания. В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащих фенобарбитал (таблетки «Пираминал», «Диафеин», «Люпаверин», «Теодинал», «Микройод с фенобарбиталом» и др.), Исключен из номенклатуры лекарственных средств.

Для лечения больных эпилепсией фенобарбитал был впервые применен в 1912 г.. И до сих пор считается одним из самых эффективных противоэпилептических средств. Его широко применяют при генерализованных тонико-клонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступах у взрослых и детей. Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся нападения, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение, как правило, длительное. Прекращать прием фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, поскольку внезапная отмена препарата может вызвать развитие приступа и даже эпилептического статуса. Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного. Существуют, однако, и готовы комбинированные препараты ("Глюферал", "Паглюферал", "Фалилепсин" и др.).

Отечественный психиатр М. Я. Серейський предложил экстемпоральной комбинацию (смесь Серейського), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г суточная 0,5 г. Одним из свойств фенобарбитала является его способность вызывать индукцию ферментов и усиливать активность монооксигеназной ферментной системы печени, что следует учитывать при одновременном его употреблении с другими лекарственными средствами, действие которых может при этом ослабляться. С этой же особенностью фенобарбитала связана его способность уменьшать гипербилирубинемию, что лежит в основе его применения для лечения и профилактики гемолитической болезни новорожденных. Фенобарбитал назначается недоношенным новорожденным детям с целью создания благоприятных условий для поддержки процессов созревания в головном мозге. Способствует миелинизации нервной ткани.

Побочные реакции

При лечении фенобарбиталом, особенно при длительном приеме его, возможны побочные явления, обусловленные не только угнетением деятельности ЦНС, но также снижением артериального давления, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), Сдвиги в формуле крови. Одновременный прием фенобарбитала с другими седативными препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.

Дозировка

Как снотворное средство фенобарбитал назначают в дозе 0,1-0,2 г на прием обычно за 1 / 2-1 ч до сна. Продолжительность снотворного действия составляет 6-8 ч. Детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г. нежелательным свойством фенобарбитала является то, что при его употреблении может наблюдаться выраженная последействие: общее угнетение, сонливость, что продолжается, нистагм, атаксия и др. Как успокаивающее и спазмолитическое средство фенобарбитал назначают в дозе 0,01-0,03-0,05 г 2-3 раза в день.

Противопоказания

Препарат противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении, при гиперчувствительности к лекарствам, выраженной анемии гиперкинезы, гипофункции надпочечников, при тиреотоксикозе, депрессии, бронхообструктивных заболеваниях легких, беременности (I и III триместры) , в период лактации (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приеме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке.

Видео по теме