Гиполипидемические средства

Гиполипидемические средства (ATC код C10) (протигиперлипидемични, протиатеросклеротични) — средства, предотвращающие развитие или способствуют регрессии атероматозные процесса.

В основе развития атеросклероза — нарушение липидного обмена, главным образом холестерина. Липиды в плазме крови образуют комплексы с белками — липопротеиды, которые способны проникать во внутреннюю оболочку стенки артерий.

Виды липопротеидов

1. хиломикроны, которые транспортируют триглицериды пищи к местам их утилизации
2. липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП, или пре-Р-липопротеиды), содержащие преимущественно эндогенные триглицериды
3. липопротеиды промежуточной плотности (ЛППП), содержащие триглицериды и холестерин примерно поровну
4. липопротеиды низкой плотности (ЛПНП, или Р-липопротеиды), содержащие значительное количество холестерина
5. липопротеиды высокой плотности (ЛПВП или а-липопротеиды), содержащие больше протеина (около 50%) и меньше фосфолипидов (около 30%)

Плотность липопротеидов зависит от липидного компонента. Чем больше содержание липидов в липопротеидов, тем меньше их плотность.

Классификация гиполипидемических средств

C10AA ингибиторы метилглютарил-СоА редуктазы («статины»)

C10AA01 Симвастатин

C10AA02 Ловастатин

C10AA03 Правастатин

C10AA04 Флувастатин

C10AA05 Аторвастатин

C10AA06 Церивастатин

C10AA07 Розувастатин

C10AA08 Питавастатин

Статины — группа лекарственных препаратов, предназначенных для снижения концентрации холестерина (ЛПНП, ЛПСП, ЛПВП) в крови человека. Первый в мире статин создан американской компанией Merck Sharp and Dohme. После триумфального старта первых статинов были получены данные о некоторых важных побочные эффекты и противопоказания. Основными побочными эффектами являются бессимптомное повышение уровня трансаминаз, миопатия, боли в животе, запоры.

Первое поколение статинов (ловастатин, симвастатин, правастатин) изменилось вторым (флувастатин), третьим (аторвастатин, церивастатин) и четвертым (питавастатин, розувастатин), и сегодня подход к их применению стал гораздо более взвешенным. В настоящее время разделение статинов по поколениям считается безосновательным, поскольку не было показано существенное различие в их эффективности.

Некоторые исследователи считают, что применение статинов не решает полностью проблемы предупреждения осложнений ишемической болезни сердца и ее эквивалентов. Наступает момент, когда возможности статинов становятся исчерпанными, и дальнейшее совершенствование препаратов, увеличение их активности не приведет к существенному улучшению клинических результатов. В странах благополучной Западной Европы 70% пациентов получают статины для снижения уровня холестерина, однако целевые значения достигаются только в 53% случаев.

Клиническая эффективность статинов считается доказанной для лиц среднего возраста.

Лекарственные препараты, которые не рекомендуется сочетать со статинами из-за риска развития миозитов и рабдомиолиза:

• фибраты (риск рабдомиолиза и гепатотоксичности, возможно сочетание с флуваставтином)
• никотиновая кислота и ее производные (риск гепатотоксичности)
• макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин)
• циклоспорин
• азольные противогрибковые средства
• верапамил
• амиодарон
• ингибиторы протеаз ВИЧ.

Пациенты, для которых увеличивается риск развития миозитов и рабдомиолиза при применении статинов:

• пожилые больные с сочетанной патологией (сахарный диабет и хроническая почечная недостаточность)
• пациены, которым показано хирургические вмешательства (необходима отмена статинов)
• пациенты, получающие недостаточное питание
• пациенты с печеночной недостаточностью
• Больные полипрагмазией
• люди, чрезмерно употребляющих алкоголь
• люди, употребляющие грейпфрутовый сок

В этих случаях больные должны находится под более тщательным наблюдением врача с контролем ферментов.

Фармакокинетические исследования показали, что больные, которые относятся к монголоидной расы, более чувствительны к действию статинов, поэтому для лечения таких пациентов следует использовать меньшие дозировки (<40 мг в сутки)

C10AB Фибраты

C10AB01 Клофибрат

C10AB02 Безафибрат

C10AB03 алюминия клофибрат

C10AB04 Гемфиброзил

C10AB05 Фенофибрат

C10AB06 Симфибрат

C10AB07 Ронифибрат

C10AB08 ципрофибратом

C10AB09 Этофибрат

C10AB10 Клофибрид

Дериваты фиброевой кислоты — Клофибрат, Безафибрат, Фенофибрат, ципрофибратом и др обладают более высокой способностью снижать концентрацию триглицеридов и ЛПНП, по триглицеридов они эффективнее статинов.

Среди преимуществ фенофибрата его урикозурична действие — он снижает уровень мочевой кислоты на 10 — 28% за счет усиления почечной экскреции уратов. Фибраты ослабляют постпрандиальной гиперлипидемией, особенно у больных сахарным диабетом 2 типа.

При применении фибратов необходим УЗ контроль за состоянием желчного пузыря (увеличивают литогенность желчи).

C10AC Вещества, усиливающие ексекрецию желчных кислот

C10AC01 Колестирамин

C10AC02 Холестипол

C10AC03 Колекстран

C10AC04 Колесевелам

C10AD ниацин и его производные

C10AD01 Ницеритрол

C10AD02 ниацин (никотиновая кислота)

C10AD03 Никофураноза

C10AD04 Алюминия никотинат

C10AD05 Никотиниловий спирт (pyridylcarbinol)

C10AD06 Ацимопокс

Лекарственные препараты, которые не рекомендуется применять с препаратами никотиновой кислоты из-за риска развития побочных эффектов:

• статины (риск гепатотоксичности)
• фибраты (риск гепатотоксичности и рабдомиолиза)

Необходим контроль аланин-аминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ).

У больных с сахарным диабетом и подагрой возможно обострение основного заболевания, для данной категории больных необходимо избегать назначения любых форм никотиновой кислоты.

C10AX Другие гиполипидемические препараты

C10AX01 Декстротироксин

C10AX02 Пробукол

C10AX03 Тиаденол

C10AX04 Бенфлуорекс

C10AX05 Меглутол

C10AX06 Омега-3 ненасыщенные жирные кислоты

C10AX07 Магния пиридоксаль 5-фосфат глутамат

C10AX08 поликозанолом

C10AX09 Эзетимиб

В ходе многочисленных клинических исследований с применением поликозанолом и статинов были получены данные, свидетельствующие о том, что эффективность поликозанолом и статинов для снижения ЛПНП примерно одинакова, при этом поликозанолом значительно эффективнее препаратов из группы статинов повышает ЛПВП. В отличие от статинов, поликозанолом не имеет побочных эффектов на другие органы и системы организма. Также доказано, что поликозанолом способствует снижению до нормы уровня аланин-аминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ)