Гиполипидемические средства
Гиполипидемические средства (ATC код C10) (протигиперлипидемични, протиатеросклеротични) — средства, предотвращающие развитие или способствуют регрессии атероматозные процесса.
В основе развития атеросклероза — нарушение липидного обмена, главным образом холестерина. Липиды в плазме крови образуют комплексы с белками — липопротеиды, которые способны проникать во внутреннюю оболочку стенки артерий.
Виды липопротеидов
- хиломикроны, которые транспортируют триглицериды пищи к местам их утилизации
- липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП, или пре-Р-липопротеиды), содержащие преимущественно эндогенные триглицериды
- липопротеиды промежуточной плотности (ЛППП), содержащие триглицериды и холестерин примерно поровну
- липопротеиды низкой плотности (ЛПНП, или Р-липопротеиды), содержащие значительное количество холестерина
- липопротеиды высокой плотности (ЛПВП или а-липопротеиды), содержащие больше протеина (около 50%) и меньше фосфолипидов (около 30%)
Плотность липопротеидов зависит от липидного компонента. Чем больше содержание липидов в липопротеидов, тем меньше их плотность.
Классификация гиполипидемических средств
группа | Название препаратов |
---|---|
Статины | Ловастатин, симвастатин, Флувастатин, Правастатин, Аторвастатин, Церивастатин |
Секвестанты желчных кислот | Холестирамин, Колестипол, хьюаровая смола |
Фибраты | Гемфиброзил, Фенофибрат, ципрофибратом, Этофибрат |
Антиоксиданты | Прямого действия: токоферол, рутин, аскорбиновая кислота |
Непрямого действия: метионин, липоевая кислота, глутаминовая кислота | |
Ангиопротекторы | Пирикарбат, гепарин Тиклопидин |
Другие | Пробукол, поликозанолом |
C10AA ингибиторы метилглютарил-СоА редуктазы («статины»)
- C10AA01 Симвастатин
- C10AA02 Ловастатин
- C10AA03 Правастатин
- C10AA04 Флувастатин
- C10AA05 Аторвастатин
- C10AA06 Церивастатин
- C10AA07 Розувастатин
- C10AA08 Питавастатин
Статины — группа лекарственных препаратов, предназначенных для снижения концентрации холестерина (ЛПНП, ЛПСП, ЛПВП) в крови человека. Первый в мире статин создан американской компанией Merck Sharp and Dohme. После триумфального старта первых статинов были получены данные о некоторых важных побочные эффекты и противопоказания. Основными побочными эффектами являются бессимптомное повышение уровня трансаминаз, миопатия, боли в животе, запоры.
Первое поколение статинов (ловастатин, симвастатин, правастатин) изменилось вторым (флувастатин), третьим (аторвастатин, церивастатин) и четвертым (питавастатин, розувастатин), и сегодня подход к их применению стал гораздо более взвешенным. В настоящее время разделение статинов по поколениям считается безосновательным, поскольку не было показано существенное различие в их эффективности.
Некоторые исследователи считают, что применение статинов не решает полностью проблемы предупреждения осложнений ишемической болезни сердца и ее эквивалентов. Наступает момент, когда возможности статинов становятся исчерпанными, и дальнейшее совершенствование препаратов, увеличение их активности не приведет к существенному улучшению клинических результатов. В странах благополучной Западной Европы 70% пациентов получают статины для снижения уровня холестерина, однако целевые значения достигаются только в 53% случаев.
Клиническая эффективность статинов считается доказанной для лиц среднего возраста.
Лекарственные препараты, которые не рекомендуется сочетать со статинами из-за риска развития миозитов и рабдомиолиза:
- фибраты (риск рабдомиолиза и гепатотоксичности, возможно сочетание с флуваставтином)
- никотиновая кислота и ее производные (риск гепатотоксичности)
- макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин)
- циклоспорин
- азольные противогрибковые средства
- верапамил
- амиодарон
- ингибиторы протеаз ВИЧ.
Пациенты, для которых увеличивается риск развития миозитов и рабдомиолиза при применении статинов:
- пожилые больные с сочетанной патологией (сахарный диабет и хроническая почечная недостаточность)
- пациены, которым показано хирургические вмешательства (необходима отмена статинов)
- пациенты, получающие недостаточное питание
- пациенты с печеночной недостаточностью
- Больные полипрагмазией
- люди, чрезмерно употребляющих алкоголь
- люди, употребляющие грейпфрутовый сок
В этих случаях больные должны находится под более тщательным наблюдением врача с контролем ферментов.
Фармакокинетические исследования показали, что больные, которые относятся к монголоидной расы, более чувствительны к действию статинов, поэтому для лечения таких пациентов следует использовать меньшие дозировки (<40 мг в сутки)
C10AB Фибраты
- C10AB01 Клофибрат
- C10AB02 Безафибрат
- C10AB03 алюминия клофибрат
- C10AB04 Гемфиброзил
- C10AB05 Фенофибрат
- C10AB06 Симфибрат
- C10AB07 Ронифибрат
- C10AB08 ципрофибратом
- C10AB09 Этофибрат
- C10AB10 Клофибрид
Дериваты фиброевой кислоты — Клофибрат, Безафибрат, Фенофибрат, ципрофибратом и др обладают более высокой способностью снижать концентрацию триглицеридов и ЛПНП, по триглицеридов они эффективнее статинов.
Среди преимуществ фенофибрата его урикозурична действие — он снижает уровень мочевой кислоты на 10 — 28% за счет усиления почечной экскреции уратов. Фибраты ослабляют постпрандиальной гиперлипидемией, особенно у больных сахарным диабетом 2 типа.
При применении фибратов необходим УЗ контроль за состоянием желчного пузыря (увеличивают литогенность желчи).
C10AC Вещества, усиливающие ексекрецию желчных кислот
- C10AC01 Колестирамин
- C10AC02 Холестипол
- C10AC03 Колекстран
- C10AC04 Колесевелам
C10AD ниацин и его производные
- C10AD01 Ницеритрол
- C10AD02 ниацин (никотиновая кислота)
- C10AD03 Никофураноза
- C10AD04 Алюминия никотинат
- C10AD05 Никотиниловий спирт (pyridylcarbinol)
- C10AD06 Ацимопокс
Лекарственные препараты, которые не рекомендуется применять с препаратами никотиновой кислоты из-за риска развития побочных эффектов:
- статины (риск гепатотоксичности)
- фибраты (риск гепатотоксичности и рабдомиолиза)
Необходим контроль аланин-аминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ).
У больных с сахарным диабетом и подагрой возможно обострение основного заболевания, для данной категории больных необходимо избегать назначения любых форм никотиновой кислоты.
C10AX Другие гиполипидемические препараты
- C10AX01 Декстротироксин
- C10AX02 Пробукол
- C10AX03 Тиаденол
- C10AX04 Бенфлуорекс
- C10AX05 Меглутол
- C10AX06 Омега-3 ненасыщенные жирные кислоты
- C10AX07 Магния пиридоксаль 5-фосфат глутамат
- C10AX08 поликозанолом
- C10AX09 Эзетимиб
В ходе многочисленных клинических исследований с применением поликозанолом и статинов были получены данные, свидетельствующие о том, что эффективность поликозанолом и статинов для снижения ЛПНП примерно одинакова, при этом поликозанолом значительно эффективнее препаратов из группы статинов повышает ЛПВП. В отличие от статинов, поликозанолом не имеет побочных эффектов на другие органы и системы организма. Также доказано, что поликозанолом способствует снижению до нормы уровня аланин-аминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ)