Ибупрофен — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных пропионовой кислоты обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием.

Механизм действия и профиль безопасности ибупрофена хорошо изучены, его эффективность клинически апробирована в связи с чем этот препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

Свойства

Белый или не совсем белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, хорошо растворим в органических растворителях (этанол, ацетон). Есть рацемической смесью R — и S- энантиомеров.

Общая информация

Ибупрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее активность. В основе механизма его действия существенную роль играет ингибирование биосинтеза простагландинов E и F как на центральном, так и на периферическом уровне. Есть данные о стимулирующем влиянии ибупрофена на образование эндогенного интерферона и его способности оказывать иммуномодулирующее действие и улучшать показатель неспецифической резистентности организма.

Ибупрофен действует при ревматоидном артрите более выражено в начальных стадиях воспалительного процесса без резких изменений суставов. По силе действия он несколько уступает ортофена, индометацин, но лучше переносится.

Применяют для лечения ревматоидного артрита, деформирующего остеоартроза, анкилозирующего спондилита и при различных формах суставных и внесуставных ревматоидных заболеваний, а также болевого синдрома при некоторых воспалительных поражениях периферической нервной системы.

В последнее время ибупрофен все чаще применяют как антипиретик для симптоматического лечения лихорадочных состояний при инфекционных заболеваниях (грипп, ОРВИ и т. П.), В том числе у детей. Однако, согласно приказу МЗиСР РФ от 30.12.06, у детей до 3 месяцев, ибупрофен должен применяться по рецепту врача, так как профиль его безопасности уступает парацетамола, который действует только на центральном уровне. Кроме того, ибупрофен нельзя применять у детей-астматиков, у хронически болеющих детей, а также у пациентов с гастритами и язвой ЖКТ.

На симпозиуме педиатров по боли (Ванкувер, Канада, август 2006 года) компания-производитель оригинального ибупрофена признала, что эффективность препарата уступает парацетамола в терапевтических дозах, а значит ибупрофен как по рекомендации Всемирной организации здравоохранения, так и по рекомендациям Минздрава России остается препаратом второго выбора для лечения жара и боли у детей (парацетамол и остается препаратом первого выбора для лечения жара и боли у взрослых и детей с 2 ​​мес. жизни).

Взрослым и детям старше 14 лет назначают внутрь в виде таблеток по 0,2 г 3-4 раза в день. Для достижения быстрого эффекта доза может быть увеличена до 0,4 г 3 раза в день. После достижения лечебного эффекта суточную дозу уменьшают до 0,6-0,8 г. Как и все нестероидные противовоспалительные препараты ибупрофен необходимо принимать после еды для снижения риска побочных эффектов.

Препарат обычно хорошо переносится, не вызывая раздражения слизистой оболочки желудка, рассматривается как основное его преимущество по сравнению с салицилатами. В отдельных случаях возможны, однако, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, а также кожные аллергические реакции. При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, перенесшим в прошлом язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при гастритах, энтеритах, колитах, хронических гепатитах, циррозе печени.

История

Синтезированный Стюартом Адамсом и Джоном Николсоном (Boots) в 1962 году под кодом BTS 13621.

Препарат был зарегистрирован 12 января 1962 Британским патентным бюро под названием "Бруфен". Он стал использоваться как рецептурный препарат для лечения ревматоидного артрита.

С 1974 г.. В США ибупрофен стал применяться под торговым названием "Мотрин" в качестве болеутоляющего и жаропонижающего препарата.

В 1983 г.. В Великобритании "Нурофен" (ибупрофен) впервые получил статус безрецептурного препарата. Успех "Нурофена" был поистине потрясающий — уже к концу 1985 года более 100 000 000 человек применяли этот препарат.

Самый яркий момент в истории ибупрофена был в 1985 г.., Когда фирма Boots была удостоена Королевской награды в знак признания научно-технических достижений в разработке этого препарата.

Сегодня ибупрофен представлен в более чем 120 странах мира и эффективно применяется при лечении различного рода боли и лихорадки миллионами людей.

Действие

Фармакологические

НПВП препарат (НПВП), оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательного блокады обеих форм фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Делает ингибирующих влияние на синтез простагландинов (Pg). Анальгезирующее действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Как все НПВП, ибупрофен проявляет антиагрегантной активностью.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Всасывания несколько уменьшается при приеме препарата после еды. TCmax при приеме натощак — 45 мин, при приеме после еды — 1.5-2.5 г, в синовиальной жидкости — 2-3 г (где создает большие концентрации, чем в плазме). Связь с белками плазмы на 90%. Подвергается пресистемном и постсистемному метаболизма в печени. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R- формы ибупрофена медленно трансформируется в активную S- форму. В метаболизме препарата участвует изофермент CYP2C9. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1 / 2 2-2.5 г (для ретард форм — до 12 г). Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени — с желчью.

Применение

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический, псориатический артрит, остеохондроз, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), артрит при СКВ (в составе комплексной терапии), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы) , спондилоартрит анкилозирующий (болезнь Бехтерева).

Болевой синдром: миалгия, артралгия, оссалгия, артрит, радикулит, мигрень, головная (в том числе при менструальном синдроме) и зубная боль, при онкологических заболеваниях, невралгия, тендинит, тендовагинит, бурсит, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея, воспалительный процесс в малом тазу, в том числе аднексит, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).

Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в том числе язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, язва, болезнь Крона — неспецифический язвенный колит), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в том числе в анамнезе), нарушения свертывания крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез), активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл / мин), черепно-мозговая травма, повышенное внутричерепное давление, внутричерепное кровоизлияние, заболевания зрительного нерва, нарушение цветового зрения, амблиопия, скотома, прогрессирующие заболевания почек, тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирование, подтвержденная гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, третий триместр беременности (категория B в первые два и D в третьем триместре), детский возраст до 2 лет (капли для приема внутрь), до 3 месяцев (суспензия для приема внутрь для детей), к 6 лет (таблетки, покрытые оболочкой), до 12 лет (капсулы, капсулы пролонгированного действия).

С осторожностью

Цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит печеночная и / или почечная недостаточность, нефротический синдром ХСН, артериальная гипертензия; ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия / гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл / мин, наличие инфекции Н. Pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в том числе преднизолона ), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), детский возраст (для таблетированных форм — до 6 лет, для суспензии для приема внутрь — 3 мес). Детям 0-3 мес назначают только по рекомендации врача.

Беременность и лактация

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребенка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, которые не принимали этого лекарства.

Во время лактации ибупрофен, вместе с парацетамолом, является одним из самых безопасных выборов. Он не влияет на секрецию молока и попадает в грудное молоко в очень небольшом количестве (менее 0,6% материнской дозы). Даже очень большие дозы мало попадают в грудное молоко.

Режим дозирования

Внутрь, перед сном. Взрослым при остеоартрозе, псориатическом артрите и анкилозирующем спондилите — по 400-600 мг 3-4 раза в сутки. При ревматоидном артрите — по 800 мг 3 раза в сутки; при травмах мягких тканей, растяжениях — 1.6-2.4 г / сут в несколько приемов. При альгодисменории — по 400 мг 3-4 раза в сутки; при умеренном болевом синдроме — 1.2 г / сут.

Детям старше 12 лет начальная доза — 150-300 мг 3 раза в сутки, максимальная доза — 1 г, затем — 100 мг 3 раза в сутки; при ювенильном ревматоидном артрите — 30-40 мг / кг / сут в несколько приемов. Для снижения температуры тела 39,2 град. С и выше — 10 мг / кг / сут, ниже 39,2 град. С — 5 мг / кг / сут.

Суспензия для приема внутрь — 5-10 мг / кг 3 раза в день: детям в возрасте 3-12 мес — в среднем 50 мг 3-4 раза в сутки, 1-3 лет — 100 мг 3 раза в сутки, 4-6 лет — 150 мг 3 раза в сутки, 7-9 лет — 200 мг 3 раза в сутки, 10-12 лет — 300 мг 3 раза в сутки. При лихорадочном синдроме после иммунизации — 50 мг, при необходимости через 6 ч повторный прием в той же дозе, максимальная суточная доза — 100 мг.

Капли для приема внутрь: детям в возрасте 2-3 лет (11-15 кг) — по 100 мг (2.25 мл кап = 2 полные пипетки) каждые 6-8 ч, но не более 4 раз в сутки.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), изъязвления слизистой оболочки ЖКТ (в некоторых случаях осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение, сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, стоматит, панкреатит, запор, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессии, спутанность сознания, галлюцинации, редко — асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, тахикардия, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит.

Аллергические реакции: кожная сыпь (крапивница, обычно эритематозная), кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, мультиформова экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) , эозинофилия, аллергический ринит.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: усиление потоотделения.

Риск развития язв слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, амблиопии) возрастает при длительном применении в больших дозах.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.

Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь или белый уголь, щелочные напитки, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При появлении симптомов гастропатии нужен тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением Hb, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.

Для предупреждения развития НПВП-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами PgE.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

В период лечения не рекомендуется прием этанола (в том числе, алкогольных напитков. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Изображения по теме

  • Ибупрофен
  • Ибупрофен
  • Ибупрофен