Кокаин — белый кристаллический порошок, по виду похож на пищевую соду.

Попав на язык, вызывает ощущение онемения. Кокаин преимущественно вдыхают ( «нюхают»), иногда вводят внутривенно, предварительно разведя водой. Некоторые производные кокаина нагревают на фольге и вдыхают дым, который образовался. Наркотик получил свое название и обычно производится с растения кока.

Главными эффектами от приема кокаина как наркотика есть ощущение эйфории, улучшение настроения, повышение работоспособности, самоуверенность. Длительное употребление кокаина вызывает паранойю, глухоту, бред, нарушение пищеварения. Могут оказаться проблемы со слизистой носа или затвердевания вен (зависит от способа приема); нарушение сна. Негативно влияет на потенцию.

Кокаин является вторым, после опиатов, «проблемным наркотиком» (наркотическим веществом, злоупотребление которым представляет собой значительную социально-экономической проблемой). В силу географической близости районов культивирования коки и производства химически чистого кокаина, употребление этого вещества в основном распространено в Северной и Южной Америке, на долю которых приходится 70% мирового потребления кокаина, на долю Западной Европы — 22%. В Украине по данным Министерства здравоохранения за 2012 год растет потребление наркотиков-стимуляторов, в частности кокаина, замещающие потребления опиатов.

История

Как психостимулятор кокаин применялся индейцами Южной Америки с III века до нашей эры. Коренные жители северных Анд, где кустарник коки естественно рос, не требуя ухода, и давал по несколько урожаев в год, почитали «Маму коку» как богиня, которая была благосклонна к человеку и освящала ее своим могуществом.

В империи инков жевание листьев коки было распространено среди жрецов и знати, а также активно использовалось в ряде государственных структур. Поскольку у инков не было лошадей или других верховых животных, все срочные сообщения доставлялись гонцами — для преодоления усталости и повышения выносливости они брали с собой сушеные листья коки. Порции листьев коки выдавались воинам перед марш-броском, что ускоряло марш и позволяло преодолевать значительные расстояния. Процесс жевания листьев коки так прочно вошел в жизнь индейцев, стал своего рода мерой длины и времени.

Листья коки использовалось индейцами инка в медицинских и религиозных целях, а также как средство для снятия усталости и уменьшение чувства голода. Считалось, что контакт с миром духов, происходит под действием растения, укрепляет тело и душу. Перед началом сбора урожая коки, индеец проводил ночь с женщиной, чтобы привести «Маму коку» в хорошее настроение. При этом самодельный «раствор» сока растения втирался в мужской половой орган, чтобы усилить эрекцию и продлить наслаждение.

Впервые разработан в 1860 году кокаин получил огромное распространение по территории США в конце 1880-х, когда он стабильно вошел в класс доступных и безопасных стимуляторов. Кокаин использовали в медицине для местного обезболивания, его добавляли в состав многих лекарственных препаратов, напитков и тоников, даже добавляли в кока-колу. Но в течение нескольких лет нарастающего распространения кокаина собирались сведения о его вредное воздействие на здоровье людей и становилась все более ясным его опасное воздействие на организм и психику: вызванные кокаином расстройства психики, случаи смертей от передозировки и формирование сильной наркотической зависимости. С начала 1914 года, Конгресс США утвердил серию постановлений, запрещающих продажу кокаина и на деле ставят его вне закона.

В начале XX века в Европе кокаин активно применяли как местное обезболивающее, в основном был известен как средство от зубной боли; в Москве немецкий кокаин распространяли в аптеках по рублю за упаковку. В те времена была привычка кокаин класть в блюда как приправу и насыпать в вина. В Конан Дойла в романе Шерлок Холмс принимает кокаин в ампулах. Огромную популярность как наркотик кокаин приобрел в 1910-е годы, а также после введения в России сухого закона 1914 года о применении кокаина во время Первой мировой войны и революции рассказывали в своих романах Александр Вертинский и другие деятели тогдашнего общества. Когда признали способность к формированию наркотической зависимости от кокаина, тогда его запретили для медицинского использования. Расшифровка его химического строения стала основным толчком к разработке таких популярных местных анестетиков, как анестезин, новокаин и другие.

Вторая половина XX — начало XXI века

В 1963 году кока и кокаин решением ООН были внесены в список запрещенных веществ. Однако употребление наркотика в его различных модификациях только росла. В 1970-х годах пресса заговорила о «кокаиновые эпидемию» в Южной Америке. Широкое распространение здесь получил новый, курительный разновидность наркотика, «базука». Первыми о его опасности заговорили перуанские фармакологи; появились сообщения (которые в США сначала прошли незамеченными) о наркоманах (исп. basuco pastaleros), которые непрерывным курением доводили себя до безумия и нередко к смерти.

В 1976-1980 годах количество кокаина, ввозился в США, выросла вдвое. Цена на кокаин резко упала — частично, благодаря (как многие считали, инспирированному ЦРУ) переворота в Боливии. В октября 1982 года президент Рональд Рейган официально объявил кокаина войну, заявив о решимости «сделать все необходимое, чтобы устранить эту наркотическую угрозу». Видимых результатов это не принесло. Только в одном 1988 году в США 300 тыс. Младенцев родились с кокаиновой зависимостью.

К 2000 году страны Южной Америки экспортировали около 1000 тонн очищенного кокаина. В США (по данным на 2005 год) кокаиновый рынок составил 50 млрд долларов. По данным на 2009 год 34 млн американцев старше 12 лет хотя бы раз пробовали кокаин. Ежегодно в США более 15 000 человек умирают от причин, непосредственно связанных с употреблением кокаина.

Около двух процентов американцев употребляют кокаин регулярно; такой же пропорции достигла Великобритания, где кокаин остается наиболее «фешенебельным» наркотиком. В течение 2008 года здесь произошел 25% -ный скачок: общее число британцев, регулярно употребляющих кокаин, к началу 2009 года достигло одного миллиона. Установлено, что 6,8% взрослого населения страны когда-нибудь пробовала кокаин; это самый высокий показатель в Европе (на втором месте идет Испания: 4,9%), причем за последние 15 лет в Великобритании показатель вырос втрое.

Физико-химические свойства

физические свойства

Кокаин: Молекулярная масса — 303,4 а. о. м .. Перегоняется при температуре около 90 ° C. Один грамм растворяется в 600 мл воды, 270 мл воды при 80 ° C, 0,7 мл хлороформ а 6,5 мл этанола а 3,5 мл диэтилового эфира, а также растворимый в этилацетате, сероуглерода, ацетоне.

Кокаина гидрохлорид: C 17 H 21 NO 4 HCl; Молекулярная масса — 339,8 а. е. м .; бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, вызывает на языке чувство онемения. Один грамм растворяется в 0,4 мл воды, 3,2 мл холодной и 2 мл горячего этанола, 12,5 мл хлороформа, растворим также в глицерине, ацетоне; растворяется в диэтиловом эфире и маслах; при приготовлении растворов следует избегать нагрева из-за разложения. Форма выпуска фармакопейного препарата — порошок.

химические свойства

Кокаин, как и циннамилокаин, и руксиллин, является метиловым эфиром бензоильованного экгонин. Все три алкалоиды при гидролизе распадаются до экгонин, то есть данное вещество является общим для всех трех алкалоидов «скелетом».

Качественный химический анализ.

Образец при подозрении на кокаин обрабатывают раствором роданида кобальта. Наличие кокаина устанавливают по появлению синей окраски.

Официально рекомендуемой методике химического анализа реакция Эрлиха. Капельный анализ образцов проводится криминалистами с помощью реактива, который готовят растворением 0,5 г п-диметиламинобензальдегид а в 50 мл смеси, состоящей из этанола и концентрированной серной кислоты, взятых в соотношении 3: 2 (по объему). При проведении испытаний несколько капель индикаторного раствора, который может долго храниться в герметично закрытой темной стакане, добавляют к нескольким миллиграммам исследуемого объекта, помещенного в фарфоровую чашку, после чего смесь нагревают до 100 ° C и выдерживают при этой температуре 3 мин. Наличие кокаина устанавливают по появлению красного окрашивания.

синтез

биосинтез

Биохимический предшественник кокаина и других тропановых алкалоидов — аминокислота орнитин.

Первая стадия биосинтеза, образования N-метил-Δ 1 -пиролинового катиона, является общей для всех тропановых и пиролидинових алкалоидов. В процессе декарбоксилирования орнитина с участием пиридоксальфосфата (PLP) образуется путресцин, который затем метилируется к N-метилпутресцину с участием S-аденозилметионину (SAM). Результатом окислительного дезаминирования N-метилпутресцину с участием диаминоксидазу является альдегид, который затем подвергается циклизации в процессе образования основания Шиффа.

N-метилпиролиновий катион участвует в реакции Манниха с молекулой ацетилкофермента А (ацетил-КоА). В процессе реакции образуются R- и S-энантиомера, в образовании кокаина участвует только S-энантиомер, который испытывает конденсации Клайзена с еще одной молекулой ацетил-КоА. Полученная соединение окисляется с образованием нового N-метилпиролинового катиона, который вновь участвует в реакции Манниха (на этот раз уже внутримолекулярных), благодаря чему образуется тропанового скелет. Метилекгонин образуется при участии SAM и восстановителя никотинамид (NADH), после чего происходит образование эфира с бензоил-КоА.

формы выпуска

паста коки

Дешевый продукт, получаемый экстракцией кокаина из листьев коки. Беловатый, кремовый или бежевый, обычно влажный, содержит мягкие агрегаты, которые легко разрушаются нажатием пальца. Кроме кокаина содержит вещества, добавляемые для экстракции, например, карбонат марганца. Содержание кокаина колеблется от 40 до 90%.

кокаина гидрохлорид

Соль кокаина, классическая форма выпуска. Медицинские препараты кокаина также представляют собой водные растворы кокаина гидрохлорида. Белый, немного желтоватый или кремовый порошок, допускается содержание твердых прозрачных кристаллов.

Вещество, полученное непосредственно от производителя или оптовых торговцев представляет собой хорошо очищенный продукт, содержащий 80-95% кокаина и минимум минорных алкалоидов и балластных веществ. В розничной продаже исходный состав, в большинстве случаев, разбавляется в 2-3 раза различными примесями. Как балластные вещества могут применяться похожи по внешним эффектами с кокаином дешевые стимуляторы, например, амфетамин, кофеин и т.д., которые не обнаруживаются органолептическим.

Подобная операция позволяет почти незаметно для клиента разбавить дозу в 2-3 раза. Также применяются еще более дешевые балластные вещества — сахарная пудра, сухое молоко — значительно снижают эффективность дозы, но позволяют получить из исходного дозы 5-6 вторичных.

крэк

Крэк (англ. Crack) — дешевая версия кокаина, предназначенная для курения. Представляет собой свободное основание (англ. Free base, имеет непротоновану аминогруппу), получаемый путем щелочной экстракции растворителями (эфиром). Поскольку гидрохлорид кокаина относительно дорогой и распадается при высокой температуре, в конце 70-х годов XX века в продажу поступила его свободная основа. В связи с высокой температурой распада это вещество может вводиться в организм путем курения. В конце XX века данный вид кокаина распространился в США и странах Латинской Америки. Свое название крэк получил благодаря характерному виляскуванню, которое сопровождает его курения, этот звук возникает при термическом разрушении кристаллов свободного основания кокаина. Температура плавления крэка составляет 98 ° C, в связи с чем он легко испаряется при курении без потери наркотического эффекта. Также крэк употребляют в виде разогретой вещества, используя героиноподибний метод, который заключается во введении кокаина внутрь на подогретой чайной ложке. Это так называемый коксер.

спидбол

Спидбол (англ. Speedball) — смесь крэка и героина, наиболее опасная форма распространяющегося кокаина. Значительная опасность для здоровья обусловлена ​​перекрестной взаимодействием опиумного наркотика героина и психостимулятора кокаина. Подобное сочетание может вызвать серьезные осложнения в функционировании сердечно-сосудистой системы, в перспективе — перекрестную физическую зависимость с тяжелым абстинентным синдромом.

механизм действия

Кокаин действует на 3 нейромедиаторные системы, принципиально значимых для нервной деятельности: дофаминовых, норадреналиновых, серотониновых. Связывая транспортеры моноаминов, кокаин нарушает обратного захвата нейромедиаторов пресинаптической мембраной. В результате нейромедиатор остается в синаптической щели и с каждым прохождением нервного импульса его концентрация возрастает, что приводит к усилению влияния на соответствующие рецепторы постсинаптической мембраны. Одновременно с этим истощается запас нейромедиатора в депо пресинаптической мембраны, этот эффект особенно ярко наблюдается при неоднократном употреблении кокаина. С каждым нервным импульсом выделяется все меньше нейромедиаторов и компенсаторно возрастает плотность рецепторов к данному катехоламинов на постсинаптической мембране, данное явление особенно характерно для дофаминовых рецепторов.

Эйфория и психическая зависимость, вызываемых кокаином, связанные главным образом с блокировкой дофаминового транспортера (DAT) в центральной нервной системе. Нарушение обмена норадреналина проявляется преимущественно в симпатической нервной системе, воздействуя на органы, где количество норадреналиновых рецепторов наибольшая. Влияние кокаина на систему серотонинового обмена при однократном введении приводит к повышению концентрации серотонина в синаптической щели и, как следствие, — к развитию центральных эффектов, характерных для кокаина.

В лабораторных животных после однократного введения кокаина плотность дофаминовых рецепторов на постсинаптической мембране росла в среднем на 37%, при повторном введении плотность рецепторов продолжала увеличиваться. В связи с постепенным нарастанием тяжести нарушения обмена дофамина при употреблении кокаина могут развиваться специфические психозы, которые по клиническому течению напоминают шизофрению.

Местноанестезирующее действие кокаина связана с блокировкой потенциал-зависимых натриевых каналов периферической нервной системы. Для проявления этого эффекта в центральной нервной системе требуется большая доза, близкая к летальной.

Фармакокинетика

Дозы указаны в расчете на обычного человека, не употребляет кокаин регулярно:

  • Клиническая доза — 1,5 мг / кг чистого вещества;
  • Разовая уличная доза — 15-60 мг
  • Токсическая доза — 500 мг
  • Летальная доза — 1,2 г, в зависимости от индивидуальных особенностей организма снижается до 20 мг.

Период полувыведения препарата Т (1/2):

  • для кокаина — 38-67 минут
  • для бензоилекгонину — 4-6 часов;
  • для метилекгонину — 2,5-7,6 часов.

Биодоступность в% при различных способах введения:

  • Оральный 20-40%;
  • Интраназальный 20-40%;
  • Курение 6-32%;
  • Внутривенный 100%.

метаболизм кокаина

Кокаин после попадания в организм быстро распределяется в объеме циркулирующей крови и быстро метаболизируется в бензоилекгонин и экгонин печеночными эстеразами, основная роль в этом процессе принадлежит псевдохолинэстеразы. На скорость метаболизма кокаина в печени влияют различные внешние факторы. Так, например, при угнетении печеночного кровотока происходит повышение концентрации кокаина в крови в несколько раз. При сочетании употребления кокаина и фосфорорганических соединений за счет частичной или полной деактивации псевдохолинэстеразы происходит значительное увеличение концентрации кокаина.

Кокаин после попадания в организм человека проходит такие метаболические преобразования:

  1. Под действием ферментативного гидролиза с помощью холинэстеразы кокаин теряет бензоильну группу и формируется метилекгонин. Бензоилекгонин химических превращений под действием холинэстеразы не претерпит;
  2. В процессе гидролиза при физиологических значениях pH кокаин и метил кокаин теряют сложную метильную группу с образованием соответственно бензоилекгонина и экгонин.

Таким образом, при физиологических значениях pH метилекгонин не накапливается в крови, в отличие от бензоилекгонина.

Выделение кокаина из организма на 80% выполняется почками в виде его метаболитов: бензоилекгонина и экгонин. Следует отметить, что при совместном употреблении этанола и кокаина формируется кокаетанол, что приводит к значительному увеличению времени полувыведения метаболитов препарата из организма.

В течение 2-3 дней из организма выводится 90-95% введенной дозы кокаина в виде чистого вещества и его метаболитов в таком соотношении:

  • Неизмененный кокаин 1-9%;
  • Бензоилекгонин 35-60%;
  • Метилекгонин 32-49%;
  • Экгонин 1-8%;
  • Норкокаин и гидроксилиловани метаболиты 10%.

Наблюдается выраженная зависимость соотношения метаболитов от способа введения препарата.

Клинические эффекты

Эффекты кокаина можно условно разделить на две группы: центральные и периферические. Также отдельно выделяют осложнения от употребления кокаина.

центральные эффекты

Обусловлены влиянием на обмен нейромедиаторов в головном мозге. К ним относятся:

  • Эмоциональный подъем, эйфория;
  • Приливы энергии;
  • Усиление умственной активности;
  • Снижение потребности в сне (удлинение периода бодрствования)
  • Снижение аппетита
  • Увеличение физической выносливости.

периферические эффекты

Обусловлены влиянием на обмен нейромедиаторов в периферической нервной системе. К ним относятся:

  • тахикардия
  • одышка
  • Повышение артериального давления;
  • Повышение температуры тела
  • потливость;
  • Расширение зрачков.

При длительном употреблении

Данные побочные эффекты развиваются после неоднократного употребления кокаина, когда происходит декомпенсация обмена нейромедиаторов и организм не способен адекватно работать при отсутствии наркотика:

  • Нарушение сна, бессонница
  • Головная боль;
  • тошнота
  • Быстрая утомляемость, снижение памяти, внимания,
  • Насморк, частые носовые кровотечения, возможен некроз носовой перегородки;
  • Навязчивые движения (конвульсивные движения пальцами рук)
  • Раздражительность, агрессивное поведение;
  • Тремор, повышенная судорожная готовность, возможны судорожные припадки;
  • депрессия
  • Психозы, параноидальные или нелепые выдумки;
  • Галлюцинации: тактильные, зрительные, звуковые. Наиболее характерно при галлюцинациях ощущение мелких насекомых под кожей. В связи с этим на коже могут быть расчесы и порезы, сделанные в попытке извлечь их,
  • Нарушение функции внешнего дыхания;
  • Церебральный инсульт
  • Аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда
  • Склонность к суициду.

Снижение массы тела при длительном злоупотреблении не связано с потерей аппетита, который при нем, наоборот, повышается. Оно вызвано глубокими метаболическими изменениями в процессах отложения жиров. При отказе от кокаина повышенный аппетит приводит к резкому набору массы тела.

синдром отмены

Выразительность страсти к кокаину во многом определяется способом его применения, наиболее быстрое привыкание возникает при курении и внутривенном введении препарата. При введении препарата через слизистые зависимость развивается медленнее. К кокаину развивается сильная психическая зависимость, но о наличии физической зависимости в настоящее время нет единого мнения. Во многих случаях после прекращения употребления кокаина наблюдается характерная негативная симптоматика. Ведущим клиническим симптомом является дисфория, проявлениями которой являются:

  • тревожность, беспокойство, раздражительность;
  • усталость, упадок сил;
  • депрессия
  • бессонница.

Некоторые авторы считают наличие этих симптомов доказательством наличия физической зависимости, по мнению их оппонентов данная симптоматика является следствием психологической зависимости. В настоящее время наркологи не выделяют каких-либо специфических для кокаина клинических симптомов, сопровождающих синдром отмены.

Изображения по теме

  • Кокаин
  • Кокаин
  • Кокаин
  • Кокаин
  • Кокаин
  • Кокаин