Линкомицин — естественный антибиотик из группы линкозамидов для перорального и парентерального применения. Выработка препарата предусматривает использование продуктов жизнедеятельности Streptomyces lincolniensis.

Фармакологические свойства

Линкомицин — природный антибиотик из группы линкозамидов, что действует бактериостатически, нарушая синтез белка в бактериальных клетках. Линкомицин применяется перорально и парентерально. Препарат имеет ограниченный спектр антибактериального действия. К линкомицина чувствительными являются стафилококки, стрептококки, в том числе пневмококки, а также анаэробные микроорганизмы — клостридии, пептококки, пептострептококки, фузобактерии, пропионобактерии, Bacteroides, Actinomyces. Хотя in vitro линкомицин малоактивный к шиґел, в просвете кишечника эффективность антибиотика значительно увеличивается в связи с очень высокой концентрацией препарата (3000-7000 мкг / г стула). К препарату чувствительны большинство грамотрицательных аэробных микроорганизмов.

Фармакологические

При пероральном введении линкомицин быстро всасывается, биодоступность при приеме внутрь составляет 20-33%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2-4 часов при пероральном приеме и 30-60 минут при парентеральном введении. Высокие концентрации препарата создаются в перитонеальной, плевральной жидкостях, в костях, мягких тканях. Линкомицин плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, при менингите уровень антибиотика в ликворе повышается. Линкомицин проходит через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. Метаболизируется препарат в печени. Выводится линкомицин из организма преимущественно с мочой, при пероральном приеме около 33% выводится с калом в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-6 часов, при печеночной или почечной недостаточности это время увеличивается.

Показания к применению

Линкомицин показан при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями: инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, отит, мастоидит, синусит), болезни нижних дыхательных путей (бронхиты, пневмонии), фурункулез, абсцессы, импетиго, угри, инфекции костей и суставов (включая гнойный артрит и остеомиелит), септицемия, бактериальный эндокардит, лимфаденит, мастит, гангрена кожи, рожа, скарлатина, бактериальная дизентерия, как вспомогательная терапия при дифтерии. Линкомицин применяется также в стоматологии при гнойных и воспалительных заболеваниях ротовой полости, свищей, абсцессов, остеомиелите костей лицевого черепа, с профилактической целью после экстракции зуба.

Побочное действие

Линкомицин малотоксичен антибиотиком и при его применении побочные эффекты наблюдаются редко, преимущественно при длительном применении и при применении в больших дозах:

  • Аллергические реакции — зуд, высыпания на коже, крапивница редко сывороточная болезнь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок.
  • Со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, изжога, боль в животе, диарея; редко псевдомембранозный колит, кандидоз ротовой полости, стоматит, ґлосит, зуд ануса, желтуха.
  • Со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, шум в ушах.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, гипотония, при быстром введении — расслабление скелетной мускулатуры с кардиопульмональный шоком.
  • Со стороны мочевыделительной системы — протеинурия, олигурия, почечная недостаточность.
  • Изменения в лабораторных анализах — нейтропения, лейкопения редко агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, протеинурия, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня активности аминотрансфераз в крови.
  • Местные реакции — затвердевания, болезненность, гиперемия, зуд, образование стерильного абсцесса при введении; тромбофлебит при внутривенном введении.

Противопоказания

Линкомицин противопоказан при повышенной чувствительности к линкозамидов, миастении, тяжелых грибковых заболеваниях кожи, при тяжелой печеночной или почечной недостаточности, детям в возрасте до 1 месяца. Во время лечения линкомицином рекомендуется прекратить кормление грудью. С осторожностью применять во время беременности.

Формы выпуска

Линкомицин выпускается в виде ампул по 1 и 2 мл 30% раствора; порошка в флаконах для инъекций по 0,5 г желатиновых капсул по 0,25 и 0,5 г 2% мази в тубах по 15, 25 и 30 г. Линкомицин выпускается также в виде пленки для местного применения в стоматологии.

Применение в ветеринарии

Линкомицин применяется в ветеринарии для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, в свиней, телят, собак, кошек. Препарат выпускается для ветеринарного применения в виде 10% раствора в флаконах по 5, 10, 20 и 100 мл; таблеток по 200 и 500 мг а также в виде порошка для перорального применения в смеси с спектиномицин.