Линкозамиды — группа природных и полусинтетических антибиотиков с ограниченным спектром антибактериальной активности и бактериостатическим действием. К линкосамиды относятся линкомицин, клиндамицин; а также антибиотик пирлимицин, что применяется в ветеринарии для лечения мастита у скота.

Механизм действия

Линкозамиды действуют бактериостатически, подавляя синтез белков в клетках микроорганизмов путем связывания 50S-субъединиц рибосом и тормозя включения транспортной РНК в комплексы рибосома-иРНК. Линкозамиды имеют постантибиотическим эффект в отношении чувствительных микроорганизмов, вероятно связано с их длительной фиксацией на рибосомах клеток бактерий. Под действием этих антибиотиков повышается фагоцитоз и внутриклеточная элиминация бактерий, уменьшается выработка эндотоксинов бактерий, чем предотвращается развитие эндотоксических шока. К линкозамидов чувствительны только грамположительные бактерии — стафилококки; стрептококки (в том числе пневмококки), Corynebacterium diphtheriae и анаэробные бактерии — клостридии, Bacteroides spp., фузобактерии, пептококки, пептострептококки. К клиндамицину чувствительны также некоторые простейшие — токсоплазмы, пневмоцисты, малярийные плазмодии.

Фармакокинетика

Линкозамиды хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, биодоступность линкомицина при пероральном приеме составляет 30-50%, клиндамицина — 90%. При парентеральном применении биодоступность антибиотиков достигает 100%. Линкозамиды создают высокие концентрации в большинстве тканей и жидкостей организма, особенно в костной ткани, желчи, бронхиальном секрете. Линкозамиды плохо проходят через гематоэнцефалический барьер. Линкозамиды проникают через плацентарный барьер и выделяются в грудное молоко. Препараты группы линкозамидов метаболизируется в печени. Выводятся из организма линкозамиды преимущественно с калом, создавая высокие концентрации в фекалиях. Этим объясняется активность линкомицина при дизентерии. Период полувыведения линкомицина составляет 4-6 часов, клиндамицина — 2,5-3 часа, это время может расти при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение

Линкозамиды применяются при инфекциях, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами. Показаны линкозамиды преимущественно в качестве резервных препараты при стрептококковом тонзиллофарингит; инфекциях дыхательной системы — аспирационной пневмонии, абсцессе легких, эмпиеме плевры; инфекциях костей и суставов, включая диабетической стопой; инфекциях брюшной полости и малого таза — перитонит, эндометрит, сальпингоофорит, абсцессах брюшной полости; местно — при тяжелом угревой сыпи, бактериальный вагиноз, в стоматологии. Клиндамицин также применяется в комбинации с антипротозойным препаратами при пневмоцистной пневмонии, малярии, токсоплазмозе.

Побочное действие

При применении линкозамидов чаще возникают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. Наблюдаются также аллергические реакции в виде зуда и высыпаний на коже, реже — отек Квинке, анафилактический шок. Могут наблюдаться также гипотония, нарушения нервно-мышечной передачи вплоть до развития кардиопульмонального шока (при быстром введении препаратов группы). Со стороны лабораторных анализов чаще всего наблюдаются нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, повышение активности аминотрансфераз в крови, повышение уровня билирубина в крови.

Противопоказания

Линкозамиды противопоказаны при повышенной чувствительности к препаратам группы, неспецифическом язвенном колите, миастении, тяжелой печеночной и почечной недостаточности. Не рекомендовано применение во время беременности и кормления грудью.