Налоксон (налоксона гидрохлорид) — лекарственный препарат, является опиатным (опиоидным) антагонистом, лишенным морфиноподобного активности. Действует по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их с опиатных рецепторов.

Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения для терапии наркомании в отличие от налтрексона.

Фармакологические

Налоксон является конкурентным антагонистом опиатных m, к, s-рецепторов, несколько слабее блокирует также d, e-рецепторы. Наибольшее сродство имеет с m-рецепторами. Препарат является единственным представителем группы так называемых «чистых антагонистов опиоидных рецепторов». Благодаря сильной родства с этими рецепторами он вытесняет наркотические средства из мест связывания, ликвидируя таким способом симптомы передозировки опиоидами.

Налоксон не проявляет внутренней активности, то есть не имеет никаких дополнительных агонистических свойств, которые имеют, например, налорфин талевалорфан, благодаря чему приводит сильное воздействие, чем эти средства. Препарат устраняет действие широкой группы наркотических средств, а именно, не только чистых агонистов (например, морфина), но также и антагонистов и агонистов опиоидных рецепторов (например пентазоцина). Препарат подавляет центр дыхания, не оказывает анальгезирующего действия и не вызывает психические расстройства. Налоксон устраняет действие морфина, героина, кодеина, дигидрокодеин, петидина, метадона, пентазоцина, фентанила и апоморфина.

Налоксон устраняет центральные и периферические токсические симптомы, то есть угнетение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнения желудка, дизфорию, кому и судороги. Препарат устраняет также анальгетический эффект этих соединений. Кроме того, он устраняет анальгетический эффект психического стресса, из-за кожного стимулирования нервов, акупунктуры, електроакопунктуры и плацебо. Налоксон — это средство, применяемое при расстройствах функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем. Препарат не углубляет депрессию дыхания, вызванную барбитуратами, но даже, по мнению некоторых исследователей, может ликвидировать кому и депрессию дыхания, вызванные этими средствами. Кроме того, он устраняет токсическое действие больших доз этилового спирта, хотя и не показан при отравлениях этим веществом. Препарат применяется в больших дозах, вызывает аналептическое действие, зависит от торможения ГАМК-эргического передачи, чем объясняется антагонизування препаратом депрессии дыхания, вызванной бензодиазепинами.

Фармакокинетика

Препарат вводится внутривенно, вызывает эффект уже через 30 — 120 сек., Его действие продолжается в течение 20 — 45 мин. При введении внутримышечно или подкожно действие начинается через 2 — 3 мин., Но длительное время: 150-180 мин. Период полураспада в плазме составляет 1-1,5 ч .; у новорожденных он более длительный и составляет — 3 часа .. Налоксон метаболизируется в печени, главным образом подлежит глюкуронизации. Метаболиты выделяются с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности на фармакокинетику препарата не изучалось. Налоксон проходит через плаценту.

Показания

Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации (отравления) наркотическими анальгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме (тяжелом отравлении алкоголем) и различных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса опиоидной системы организма, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию (повышать пониженное артериальное давление). Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения при терапии наркомании (болезненного пристрастия к наркотическим веществам).

Способ применения и дозы

Применяют налоксон в дозе 0,4-0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцин, нальбуфин, буторфанол, 254) требуются большие дозы налоксона (до 10-15 мг). Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении "чистых" агонистов (морфин, омнопон и т. Д.) И более высокие дозы при употреблении агонистовантагонистов. Доза налоксона и путь его введения зависят от состояния больного, а также вида и количества опиоидного средства, вызвавшего отравление.

Отравление опиоидными средствами:

  • Взрослые. Обычно, сначала внутривенно, внутримышечно или подкожно вводят 0,4 мг (в состояниях, угрожающих жизни человека предлагается внутренне венный путь введения). В случае необходимости дозу можно повторять через каждые 3 — 5 мин., До момента приведения больного в сознание и восстановление равномерного дыхания. Если после введения 10 мг препарата не наступит хотя бы временное улучшение дыхания и восстановления сознания, диагноз передозировки опиоидным средством сомнительно. В случае внутривенных инъекций препарат следует вводить очень медленно (в течение 2-3 мин.).
  • Дети Начальная доза составляет 0,005 — 0,01 мг на кг массы тела, внутривенно, внутримышечно или подкожно. В случае необходимости, инъекции можно повторять.

Выведение из анестезии, вызванной опиоидными средствами:

  • Взрослые. Вводят 0,1-0,2 мг (1,5-3 мкг кг массы тела).
  • Дети. Внутривенно вводят 0,005-0,01 мг на кг массы тела.

В случае необходимости дозу 0,1 мг можно повторять через каждые 2 мин. до тех пор, пока больной не начнет самостоятельно дышать и будет в сознании. В обоснованных случаях, при отравлениях опиоидными средствами с длительным периодом полураспада, чтобы удержать эффект действия налоксона, можно вводить внутримышечно.

Новорожденные. В случае апноэ, перед введением препарата следует убедиться в проходимости органов дыхания. При угнетении дыхания у новорожденных (вызванного введением анальгетических средств матери во время анестезии), следует вводить внутримышечно, подкожно или внутривенно 0,01 мг на кг массы тела. В случае необходимости дозу можно повторять. Можно также профилактически вводить внутримышечно сразу же после рождения ребенка 200 мкг налоксона (60 мкг на кг массы тела).

Побочное действие

Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстиненции (состояния, возникающего в результате внезапного прекращения приема наркотических средств), чем иногда пользуются для выявления заболевания. Тошнота, рвота, повышенная потливость, тахикардия, повышение артериального давления, психомоторное возбуждение, мышечная дрожь, судороги и даже остановка сердца. Эти симптомы являются наиболее частыми признаками синдрома острой абстиненции и следствием очень быстрого антагонизування влияния производных морфина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к налоксона.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек легких. Возникновение опиоидных симптомов требует консервативного лечения (если это возможно в условиях интенсивной терапии).

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при комнатной температуре (15 ° — 25 ° С).

Условия отпуска

По рецепту.