Налтрексон (налтрексона гидрохлорид) — лекарственный препарат, конкурентный антагонист опиатных рецепторов. Применяется при аддиктивных расстройствах. Налтрексон подавляет физическую зависимость и помогает опиатзависимых больным поддерживать состояние организма, свободное от наркотика, после дезинтоксикации. Вследствие блокады опиатных рецепторов устраняется алкогольная зависимость. Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Фармакологические

Налтрексона гидрохлорид — конкурентный антагонист опиатных рецепторов. Налтрексон блокирует фармакологический эффект экзогенно введенных опиатов путем конкурентного связывания опиатных рецепторов. Эта блокада может быть устранена введением больших доз опиатов. Налтрексон подавляет физическую зависимость и помогает опиатзависимых больным поддерживать состояние организма, свободное от наркотика, после дезинтоксикации. Вследствие блокады опиатных рецепторов устраняется алкогольная зависимость. Не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Клиническими исследованиями установлено, что 50 мг налтрексона в течение 24 часов блокируют фармакологический эффект 25 мг героина, введенного внутривенно. При удвоении дозы налтрексона блокирующий эффект удлиняется до 48 часов.

Фармакокинетика

Налтрексон почти полностью всасывается при пероральном приеме, 95% метаболизируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых — 6-бета-налтрексон — также является прямым антагонистом опиатов. Другой метаболит — 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном почками. Количество свободного налтрексона, выделяемого с мочой, составляет менее 1% от принятой внутрь дозы, а количество свободного и связанного 6-бета-налтрексона — 38% от пероральной дозы налтрексона. Фармакокинетический профиль указывает на то, что налтрексона гидрохлорид и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Максимальная концентрация в плазме (Ттах) налтрексона и 6-бета-налтрексона наблюдается через 1:00 после перорального приема, период полувыведения (Тиа) для налтрексона — 4:00, для 6-бета-налтрексона — 13 часов. Время образования максимальной концентрации и период полувыведения зависят от дозы. Налтрексон не кумулирует в организме в течение длительного времени, в то время как концентрация 6-бета-налтрексона возрастает в плазме до 40%. Это объясняется тем, что период полувыведения его намного длиннее, чем у налтрексона.

Показания

Комплексное лечение наркомании (опиатной зависимости) для поддержания состояния организма, свободного от наркотика, и преодоления физической зависимости. Налтрексон также назначают при комплексной терапии алкоголизма для сдерживания влечения к употреблению алкоголя, предупреждения чрезмерного употребления алкоголя, снижение уровня вызванной алкоголем эйфории, а также для сокращения частоты рецидивов.

Способ применения и дозы

Фаза ввод в курс терапии налтрексон при наркотической зависимости.

Лечение налтрексона можно начать после воздержания от приема наркотиков в течение 7-10 дней. У пациента должен отсутствовать синдром отмены и признаки абстиненции. Воздержание от приема наркотиков идентифицируется по анализам мочи. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Налоксонова проба не проводится пациентам с симптомами абстиненции и при выявлении опиатов в моче. Налоксонову пробу можно повторить через 24 часа. Лечение налтрексон начинают с осторожностью, увеличивая дозу постепенно. Терапию взрослых можно начинать с приема 20 мг налтрексона, после чего нужно наблюдать за пациентом в течение 1:00. При отсутствии признаков абстиненции пациенту можно применять остальные (ЗО мг) суточной дозы (при необходимости применения указанных доз, можно использовать препарат в другой лекарственной форме).

Поддерживающая терапия налтрексона.

После того как пациент прошел фазу введения в курс лечения налтрексон, доза 50 мг каждые 24 часа будет достаточно, для блокирования действия опиатов, введенных парентерально (эта доза будет блокировать 25 мг героина, введенного внутривенно). Можно использовать более гибкие схемы лечения:

1. 100 мг налтрексона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня.

2. 100 мг налтрексона назначают в понедельник, 100 мг — во вторник и 150 мг — в пятницу. Эта схема удобна для пациентов, которые стремятся находиться в состоянии, свободном от опиатов, длительное время. Продолжительность курса лечения — 3 — 6 месяцев.

Для лечения алкоголизма Налтрексон применяется в средней суточной дозе 50 мг каждые 24 часа или принимают перед приемом алкоголя. Предыдущая детоксикация не нужна. Минимальная продолжительность курса лечения — 3 месяца. Лечение не начинают до тех пор пока не будет проведена налоксонова проба для исключения наличия опиоидов в организме.

Побочное действие

Терапевтические дозы налтрексона, которые применяются в курсе лечения, не влекут тяжелых побочных эффектов, хотя у 10% больных отмечали нарушения сна, тревожность, повышенную нервную возбудимость, болезненные судороги, тошноту и / или рвота, слабость, суставная, мышечная или головная боль , снижение аппетита, понос, запор, состояние прострации, раздражительность, головокружение, сыпь, замедленная эякуляция, снижение потенции, ощущение озноба. Нижеперечисленные явления имели место менее чем в 1% пациентов.

Дыхательная система: гиперемия сосудов носовой полости, зуд, ринорея, чихание, сухость в горле, повышенное слезоотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка. Сердечно-сосудистая система: носовое кровотечение, флебит, отек, повышение артериального давления, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия. Желудочно-кишечный тракт: метеоризм, геморрой, язва.

Мочеполовая система: учащенное или нарушенное мочеиспускание, повышенное или, наоборот, пониженное либидо.

Кожные покровы: повышенная секреторная деятельность сальных желез, эпидермофития стоп, поражения кожи, которые отвечают 1 стадии отморожения, алопеция. Психические расстройства: депрессия, паранойя, утомляемость, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации и ночные кошмары.

Органы чувств: снижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, болезненные "забитые уши", шум в ушах.

Побочные действия общего характера: повышенный аппетит, потеря или наоборот, увеличение массы тела, патологическая зевота, сонливость, озноб, сухость во рту, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.

Лабораторные анализы: повышение уровня печеночных трансаминаз, лимфоцитоз. Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который был сенсибилизированная к налтрексона во время предыдущего лечения.

Лекарственная зависимость: Налтрексон — полный антагонист опиатов; он не вызывает толерантности, физичноии или психичноии зависимости.

Противопоказания

Налтрексон противопоказан

больным, принимающим анальгетики группы морфина (опиаты) больным с синдромом абстиненции; больным, не прошли провокационную пробу с налоксоном; больным с положительным результатом анализа мочи на наличие опиатов; больным, со случаями повышенной чувствительности к Ант аксону в анамнезе. Неизвестно, существует ли перекрестная чувствительность между налтрексоном и производными фенантрена; больным с острым гепатитом и печеночной недостаточностью; возраст до 18 лет, период беременности, кормления грудью.

Передозировка

Нет достаточных клинических данных о возможной передозировки. Во время одного специального исследования, когда больные принимали 800 мг налтрексона в сутки в течение одной недели, признаков интоксикации не было отмечено.

Лечение передозировки: в таком случае целесообразно обратиться в специализированный центр по лечению и контроля отравлений для получения информации своевременного лечения в этом случае. Больному необходимы симптоматическое лечение и тщательный мониторинг.

Особенности применения

Терапия препаратом должна начинаться в специализированных центрах лечения наркотической зависимости и в дальнейшем проводиться под строгим контролем врача.

Больного с наркотической зависимостью, который лечится налтрексона, необходимо предупредить о том, что прием опиатов в этот период приводит к тяжелому синдрома абстиненции, даже комы.

Больной должен иметь при себе карточку назначений налтрексона. При необходимости преодоления блокады опиатных рецепторов (вводный наркоз, обезболивание при неотложных ситуациях) необходимо применять большие дозы короткого наркотиков, чтобы минимизировать риск угнетения дыхания и развитие циркуляторного коллапса.

Налтрексон может вызвать нежелательный эффект искусственной абстиненции. При длительном лечении налтрексона необходим ежемесячный контроль функции печени. Налтрексон не вызывает привыкания даже при длительном применении. Медикаментозное лечение налтрексона сопровождает курс психотерапии. Управление автомобилем и другими транспортными средствами запрещено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с препаратами, содержащими наркотические вещества.

Налтрексон снижает фармакологические эффекты препаратов, содержащих опиаты, такие как противокашлевые, антидиарейные средства и анальгетики. Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.

При совместном применении гепатотоксические средства повышают риск поражения печени.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С. Срок годности — 3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.