Рокситромицин — полусинтетический антибиотик для перорального применения. Он является представителем группы 14-членных макролидов.

История

Впервые Рокситромицин получила из эритромицина и вышла с ним на европейский рынок немецкая фармацевтическая фирма «Hoechst Uclaf» в 1987 году. Рокситромицин по происхождению и своему действию похож на полусинтетических азитромицина и кларитромицина, которые стали доступными для клинического использования в 1991 году.

Фармакологические свойства

Рокситромицин — антибиотик широкого спектра действия. Препарат действует бактериостатически, нарушая синтез белков в бактериальной клетке. К препарату чувствительны такие возбудители: стафилококки, стрептококки, нейссерии, легионеллы, Corynebacterium spp., Листерии, Bacillus cereus, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Helicobacter pylori, Garnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, Clostridium perfringens, Bacteroides spp. (кроме Bacteroides fragilis), Eubacterium spp., пептококки, пептострептококки, пропионобактерии, Borrelia burgdorferi, микоплазмы, Ureaplasma ureolyticum, риккетсии, хламидии. К рокситромицину чувствительны также токсоплазма и Cryptosporidium spp. Нечувствительными к рокситромицину являются представители семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, метицилинорезистентни штаммы Staphylococcus aureus, Fusobacterium spp., Mycoplasma hominis, Nocardia spp. Рокситромицин обладает выраженными иммуномодулирующими и противовоспалительными свойствами, а также длительный (6-7 часов) постантибиотическим эффект более выражен при воздействии на грамположительные бактерии.

Фармакологические

Рокситромицин хорошо всасывается в желудке, до 90% препарата связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация рокситромицину в крови достигается в течение 2:00. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Высокие концентрации препарата определяются в легких, миндалинах, простате, макрофагах и жидкостях организма. В отличие от других макролидов, высокие концентрации создает не только в тканях и жидкостях, но и и в плазме крови. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Рокситромицин проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко .. Препарат частично метаболизируется в печени. Выделяется из организма рокситромицин преимущественно с калом (50%), а также с мочой (12%) и легкими (15%). Период полувыведения составляет 10,5 часов, при тяжелой почечной недостаточности это время может увеличиваться.

Показания к применению

Рокситромицин применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями: инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии) ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, отит, синусит); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочеполовой системы (в том числе хламидиоз) одонтогенные инфекции; профилактика менингококцемии у контактных лиц; токсоплазмоз; криптоспоридиоз.

Побочное действие

При применении рокситромицину возможны следующие побочные реакции:

  • Аллергические реакции — высыпания на коже, зуд кожи, крапивница, экзема, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок.
  • Со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм, кандидоз ротовой полости, псевдомембранозный колит, панкреатит, холестатический гепатит.
  • Со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, шум в ушах, парестезии, изменение вкуса.
  • Изменения в лабораторных анализах — эозинофилия, повышение уровня креатинина и мочевины, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Рокситромицин имеет самую низкую частоту побочных эффектов из всех препаратов группы макролидов, которая составляет лишь 3-4% по данным большинства клинических исследований.

Противопоказания

Рокситромицин противопоказан при повышенной чувствительности к макролидам, беременности, кормлении грудью, тяжелой печеночной или почечной недостаточности. Препарат применяется для детей с массой менее 40 кг.

Формы выпуска

Рокситромицин выпускается в виде таблеток по 0,05; 0,1; 0,15 и 0,3 г. Рокситромицин вместе с амброксолом входит в состав комбинированного препарата «Роксин».