Розувастатин — біс[( Е )-7-[4-флуорофеніл)-6-ізопропіл-2-[метил(метилсульфоніл)аміно] пиримидин-5-у 1] (3 R, 5 S) -3,5-дигидроксигепт-6-еноинова кислота]. Гиполипидемическое средство. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТС — С10А А07.

Фармакологические

Розувастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-Коэнзим А-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Главной мишенью действия розувастатина является печень, где происходит синтез холестерина и катаболизм липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП, что, в свою очередь, приводит к угнетению синтеза липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин уменьшает повышенное количество холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ), несколько увеличивает количество холестерина-липопротеидов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он уменьшает количество аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и несколько повышает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-I), уменьшает соотношение ХС-ЛПНП / ХС-ЛПВП, загальнийХС / ХС-ЛПВП и ХС-неЛПНП / ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ / АпоА-И. Терапевтический эффект проявляется в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели лечения эффект достигает 90% от максимально возможного. Максимальный эффект, как правило, достигается через 4 недели и после этого постоянно сохраняется.

Показания.

— Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа) или смешанная дислипидемия (тип II Б). В дополнение к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например физические упражнения, снижение массы тела) не эффективны. — Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — как дополнение к диете и других терапевтических мероприятий, направленных на снижение уровней липидов (например аферез ЛПНП), или в случаях, когда такие виды лечения не применяются. — Профилактика сердечно-сосудистых нарушений. Для снижения риска возникновения серьезных сердечно-сосудистых нарушений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний, о чем свидетельствует наличие таких факторов риска как возраст, артериальная гипертензия, низкий уровень ХС ЛПВП, повышенный уровень С-реактивного белка, курение или наличие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни сердца. — Снижение прогрессирования атеросклероза. С целью снижения или прекращения прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов, которым показана гиполипидемические препараты. Источник: РОКСЕРА, инструкция, применение препарата РОКСЕРА Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг № 10 (10х1), № 14 (14х1), № 20 (10х2), № 28 (14х2), № 30 (10х3), № 56 (14х4), № 60 (10х6) в блистерах

Метаболизм

Розувастатин проходит ограничен метаболизм (примерно 10%). Исследования метаболизма in vitro с применением гепатоцитов человека указывают на то, что розувастатин подвергается только минимальном метаболизма на основе 450 и этот метаболизм не является клинически важным. CYP2C9 был основным изоферментом, принимавший участие в метаболизме, с 2С19, 3А4 и 2D6, которые были привлечены в меньшей степени. Основными определенными метаболитами являются метаболиты N-дезметил и лактона. Метаболит N-дезметил приблизительно на 50% менее активным, чем розувастатин, форма лактона считается клинически неактивной. Розувастатин имеет более 90% ингибиторной активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, циркулирующей в общем кровообращения.

Вывод

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (состоит из абсорбированной и неадсорбированного активного вещества), а остаток выводится с мочой. Примерно 5% выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения составляет около 20 часов. Период полувыведения не увеличивается при высокой дозировке. Геометрически средний клиренс из плазмы составляет около 50 литров / час (коэффициент вариации 21,7%). Как и с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, захват печенью розувастатина привлекает мембранный транспортер OATP-C. Этот транспортер является важным для вывода розувастатина из печени. Источник: РОКСЕРА, инструкция, применение препарата РОКСЕРА Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг № 10 (10х1), № 14 (14х1), № 20 (10х2), № 28 (14х2), № 30 (10х3), № 56 (14х4), № 60 (10х6) в блистерах

Торговые названия

Торговое название Фирма Страна
Крестор АстраЗенека ЮК Лимитед Великобритания
РОЗУКАРД ООО "Зентива" Чешская Республика
Розарт Актавис Ирландия

Изображения по теме

  • Розувастатин