Симвастатин — гиполипидемическое препарат, используются для снижения холестерина и триглицеридов в крови.

Фармакологические группы

Статины

Фармакологическое действие

Гипохолестеринемическое

Фармакология

При пероральном приеме гидролизуется с образованием активного метаболита, ингибирующего 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазы (катализирует лимитирующей стадии синтеза холестерина). Снижает как повышенное, так и нормальный уровень холестерина, концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. В результате увеличивается соотношение ЛПВП и ЛПНП и редуцируется — холестерин / ЛПВП. Повышает содержание ЛПВП и снижает концентрацию триглицеридов. При наследственном отсутствии рецепторов ЛПНП (гомозиготная семейная гиперхолестеринемия) симвастатин неэффективен. Достоверный клинический результат получают через 2 недели после начала лечения, максимальный — через 4-6 недель. Длительный прием 20-40 мг / сут повышает выживаемость больных с гиперхолестеринемией и ишемической болезнью сердца, снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. Активен при неэффективности диетотерапии и др немедикаментозных методов лечения. После приема внутрь концентрация симвастатина и его метаболитов (образуются в основном в печени) достигает максимума через 4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Как симвастатин, так и продукты его биотрансформации в плазме на 95% связаны с белками. Гипохолестеринемическое активность сохраняют 6'-гидрокси-, 6'-гидроксиметил и 6'-екзометиленовие производные. Выводится в виде метаболитов с желчью (60%) и с мочой (13%).

Характеристика Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Практически не растворяется в воде, хорошо растворим в хлороформе, метаноле и этаноле
Применение Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемии, ИБС, профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.
Противопоказания Гиперчувствительность, острое нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Побочные действия Диспепсические явления, диарея, метеоризм, тошнота, обострение панкреатита и гепатита, повышение уровня трансаминаз, расстройства центральной нервной системы (головная боль, парестезии, судороги), миалгия, астения, миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции (васкулит, крапивница, артралгии, тромбоцитопения, эозинофилия, ангионевротический отек, симптомы, сходные с красной волчанкой).
Взаимодействие Иммуносупрессивные терапия, высокие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты — производные азолов (кетоконазол, итраконазол) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действуют на печень.
Меры предосторожности Перед началом и во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени и с осторожностью назначают при ее нарушениях.