Спирамицин — антибиотик из группы макролидов для приема и внутривенного применения. Он является естественным антибиотиком, полученный из Streptomyces ambofaciens и является первым представителем 16-членных макролидов.

Фармакологические свойства

Спирамицин — антибиотик, действует бактериостатически, нарушая синтез белка в клетках бактерий. Имеет выраженный постантибиотическим эффект и иммуномодулирующие свойства. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. К спирамицину чувствительны такие микроорганизмы: стрептококки, метицилинчутливи стафилококки, кампилобактер, Corynebacterium diphthriae, Bordetella pertussis, Branhamella, Coxiella, Eubacterium, Porphyromonas, Actinomyces, нейссерии, хламидии, легионеллы, Ureaplasma, лептоспира, бледная спирохета, токсоплазма, Cryptоspоridium spp., Helicobacter pylori . Нечувствительными к спирамицину является метицилиностийки стафилококки, Pseudomonas, Nocardia, Enterobacteriacae (в том числе сальмонеллы, шиґелы, Escherichia coli), Acinetobacter. Спирамицин является вторым антибиотиком из группы макролидов, и был введен в кличну практику в 1954 году, через три года после появления первого макролидных антибиотиков — эритромицина.

Фармакологические

После введения препарата максимальная концентрация в крови достигается через час, после приема внутрь — через 1,5-3 часа. Биодоступность при пероральном приеме значительно ниже и составляет от 10 до 69%, при внутривенном введении биодоступность 100%. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, миндалинах, пазухах носа, костях. На 10-й день после окончания лечения содержатся высокие концентрации спирамицина в почках, печени и селезенке, что связано с образованием при метаболизме препарата в печени активных, но химически не идентифицирована метаболитов. Препарат проникает в грудное молоко, но не проникает в спинномозговую жидкость. Концентрации препарата в тканях организма выше, чем в крови, в 20-30 раз. Спирамицин, как и другие макролиды, проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах), концентрация в которых препарата высока. Эти свойства объясняют высокую активность спирамицина в внутриклеточных возбудителей. Период полувыведения составляет 5 часов. при внутривенной инъекции и 8 год.- при приеме внутрь. Выводится препарат из организма преимущественно с желчью (около 80%), а также почками (около 10%).

Показания к применению

Спирамицин применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями, а именно: инфекции ЛОР-органов (синусит, отит, ангины), инфекции нижних дыхательных путей (бронхиты и пневмонии, в том числе вызванные хламидиями, микоплазмой и легионеллы), инфекции кожи ( рожа, абсцессы и флегмоны), стоматологические инфекции, инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит), хламидиоз, сифилис и гонорея (при непереносимости пенициллина), токсоплазмоз (включая токсоплазмоз у беременных). Препарат применяют для профилактики менингококкового менингита у лиц, имевших контакт с больными менингитом, а также для профилактики рецидивирующего ревматизма при непереносимости пенициллина.

Побочное действие

При применении спирамицина могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции — нечасто (~ 1%) крапивница, кожный зуд, высыпания на коже очень редко (0,1%) ангионевротический отек, анафилактический шок, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
  • Со стороны нервной системы — в редких случаях (<0,01%) головная боль, головокружение, транзиторная парестезии, общая слабость.
  • Со стороны пищеварительной системы — редко боль в животе, тошнота, рвота, диарея в единичных случаях (0,01%) псевдомембранозный колит, отклонения от нормы печеночных проб, холестатическая желтуха.
  • Со стороны органов кроветворения — очень редко острый гемолиз, васкулит (в том числе болезнь Шенлейна-Геноха) и тромбоцитопения, у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы в редких случаях наблюдались случаи гемолитической анемии.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — очень редко удлинение интервала QT на ЭКГ.
  • Местные реакции — при внутривенном введении наблюдались единичные случаи флебитов и изменений в месте введения.

Противопоказания

Противопоказаниями к введению спирамицина является аллергия к данному препарату; период кормления грудью; больные, относящихся к группам риска увеличения интервала QT (наследственный анамнез, одновременный прием хинидина, амиодарона, соталола, бепридила, винкамина, эритромицина, нейролептиков, галофантрина, пентамидина, моксифлоксацина) выраженные нарушения функции печени.

Формы выпуска

Спирамицин выпускается в виде таблеток по 1500000 и 3 млн. МЕ, также лиофилизат для инъекций по 1500000. МЕ гранул для приготовления суспензии для перорального применения по 375 000, 750 000 и 1500000 МЕ.

Применение в ветеринарии

Спирамицин применяется в ветеринарии для лечения заболеваний дыхательной и пищеварительной системы у свиней, крупного и мелкого рогатого скота.

Применение в пищевой промышленности

Спирамицин в пищевой промышленности зарегистрирован в качестве пищевой добавки E710.