Телитромицин — полусинтетический антибиотик из группы макролидов, первый представитель подкласса кетолиды, для перорального применения. Телитромицин впервые синтезирован в лабораториях компании Sanofi-Aventis в 1998 году, и допущен на европейский рынок в 2001 году. В 2004 году телитромицин был одобрен FDA для использования в США.

Фармакологические свойства

Телитромицин — полусинтетический антибиотик, который является производным эритромицина и первым представителем нового подкласса макролидных препаратов — кетолиды. Телитромицин бактериостатическое действие, заключающееся в нарушении синтеза белков в бактериальных клетках. Препарат обладает широким спектром антибактериальной активности. К препарату чувствительны такие возбудители: стрептококки, в том числе пневмококки; стафилококки, нейссерии, листерии, легионеллы, Corynebacterium diphtheriae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (в том числе штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Bordetella pertussis, Enterococcus, Borrelia, микоплазмы, риккетсии, хламидии, часть анаэробов (пептострептококки, Prevotella, Porphyromonas ). Чувствительность к телитромицина возбудителей значительно превосходит чувствительность к эритромицину, в том числе в Staphylococcus aureus и пневмококков, которые нечувствительны к эритромицину. Нечувствительными к препарату есть часть Staphylococcus aureus, что нечувствительны к эритромицину, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis, Acinetobacter, большинство представителей Enterobacteriaceae.

Фармакологические

Телитромицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность антибиотика составляет 57%. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1:00. Связывание с белками плазмы крови составляет 60-70%. Концентрации телитромицина в тканях значительно преобладают концентрацию антибиотика в крови, и наибольшая концентрация телитромицина наблюдается в очаге воспаления. Высокие концентрации препарата оказываются в альвеолярных макрофагах и лейкоцитах, причем вывода телитромицина из клеток крови происходит медленнее, чем из плазмы крови. Этим объясняется эффективность телитромицина отношении внутриклеточных возбудителей и высокий постантибиотическим эффект. Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. Метаболизируется телитромицин в печени. Период полувыведения составляет 10:00. Выводится телитромицин из организма с калом (76%) и мочой (17%).

Показания к применению

Телитромицин применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: внегоспитальная пневмония, хронический бронхит, фарингит, тонзиллит, синусит.

Побочное действие

При применении телитромицина возможны следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции — нечасто высыпания на коже, зуд кожи, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, отек лица, анафилактический шок.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, запор нечасто стоматит, кандидоз ротовой полости, гепатит, холестатическая желтуха, панкреатит.
  • Со стороны нервной системы -нечасто головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, парестезии редко (краткосрочные и обратные) нарушение зрения — расплывчатость зрения и диплопия, нарушение вкуса, судороги мышц, обострение миастении.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — нечасто тахикардия, аритмия, гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ.
  • Изменения в лабораторных анализах — эозинофилия, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы.

Самым тяжелым побочным эффектом после применения телитромицина является повреждение печени. Первые случаи такого осложнения описаны в январе 2006 года, а до апреля месяца того же года их число достигло 20. На 3,3 миллиона больных, применявших в лечении телитромицин, было зарегистрировано 23 случая тяжелых поражений печени, из них 4 случая — смертельных. Кроме этого, на фоне применения препарата наблюдались тяжелые случаи обострений миастении и нарушений зрения. Это привело к осторожности FDA в вопросе регистрации новых антибиотиков и усилению требований к клиническим исследованиям новых препаратов.

Противопоказания

Телитромицин противопоказан при повышенной чувствительности к макролидам, тяжелой миастении, удлинении интервала QT, одновременном приеме цизаприда, терфенадина, пимозида, астемизола, при беременности и кормлении грудью. Не рекомендуется детям до 12 лет.

Формы выпуска

Телитромицин выпускается в виде таблеток по 0,4 г.

Ограничения к применению

Частые побочные эффекты телитромицина (гепатотоксичность, нарушения зрения, тяжелые загостення миастении) привели к решению FDA ограничить применение телитромицина в США. Разрешено применение препарата только в случаях острых бактериальных синуситов и загостення хронического бронхита. Кроме этого, телитромицин включен в так называемый «черный список» препаратов в связи с опасностью применения у пациентов с миастенией.