Валацикловир — синтетический противовирусный препарат из группы нуклеозидных аналогов для перорального применения.

Фармакологические свойства

Валацикловир — синтетический противовирусный препарат из группы нуклеозидных аналогов. Препарат L-валиновим эфиром ацикловира. Механизм действия препарата заключается в образовании активного метаболита — ацикловира трифосфата, который ингибирует фермент вирусов — ДНК-полимеразы — и тормозит синтез вирусной ДНК. К препарату чувствительны является вирус герпеса человека, цитомегаловирус, вирус ветряной оспы, вирус Эпштейна — Барр.

Фармакокинетика

Валацикловир быстро всасывается, после первого прохождения через печень превращается в валин и ацикловир. Биодоступность препарата (по ацикловира) составляет 54%. Максимальная концентрация ацикловира в крови достигается в течение 30-100 минут. Препарат плохо связывается с белками крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется через грудное молоко. Ацикловир частично метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится препарат из организма почками, преимущественно в неизмененном виде (в неизмененном виде ацикловира), частично выводится в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет в среднем 3:00, при почечной недостаточности это время может увеличиваться до 14 часов.

Показания к применению

Валацикловир применяется для лечения опоясывающего, генитального, лабиального герпеса; превентивного лечения и профилактики передачи вируса простого и генитального герпеса; профилактики заболеваний, вызванных цитомегаловирусом после трансплантации органов.

Побочное действие

При применении валацикловира возможны следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции — нечасто (0,1-1%) высыпания на коже, фотодерматоз, одышка редко (0,01-0,1%) кожный зуд; очень редко (менее 0,01%) крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто (1-10%) тошнота редко (0,01-0,1%) рвота, диарея, боли в животе очень редко (менее 0,01%) гепатит.
  • Со стороны нервной системы — часто (1-10%) головная боль редко (0,01-0,1%) головокружение, спутанность сознания, галлюцинации очень редко (менее 0,01%) возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия, энцефалопатия, кома.
  • Со стороны мочевыделительной системы — очень редко (менее 0,01%) боль в области почек, почечная недостаточность, при передозировке — отложение кристаллов ацикловира в канальцах почек.
  • Изменения в лабораторных анализах — очень редко (менее 0,01%) лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, повышение уровня билирубина в крови, повышение активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня креатинина и мочевины в крови. Гематологические нарушения чаще наблюдаются у ВИЧ-инфицированных больных, особенно при приеме высоких доз препарата.

Противопоказания

Валацикловир противопоказан при повышенной чувствительности к ацикловиру, тяжелой почечной недостаточности. Валацикловир не применяется детям до 12 лет. С осторожностью применяется препарат при беременности и кормлении грудью.

Формы выпуска

Валацикловир выпускается в виде таблеток по 0,5 г.

Изображения по теме

  • Валацикловир