Нейронтин

• Наименование препарата: Нейронтин, капсулы 300мг
• Международное непатентованное название: Габапентин (gabapentin)
• Производитель: Goedecke GmbH, Германия
• Краткое описание: Средства для лечения нервной системы
• Средняя цена на препарат: 1 рублей

Показания

Эпилепсия: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное средство); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное средство). Нейропатическая боль у больных старше 18 лет (лечение).

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, однако, его механизм действия отличается от др. препаратов, взаимодействующих с ГАМК рецепторами (вальпроаты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК) и терапевтических концентрациях не связывается со следующими рецепторами (ГАМК А и В, бензодиазепиновыми, глютаматными, глициновыми и N-метил-d-аспартатными). В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая neocortex и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы снижается и составляет: при дозе 300 мг – 60%, при 1600 мг – 30%, соответственно. Абсолютная биодоступность - 60% (капсулы). Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. TCmax - 2-4 ч. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Cmax – 4.02 мкг/мл, при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5.50 мкг/мл, при дозе 400 мг. Проходит через ГЭБ, поступает в грудное молоко. Объем распределения - 57.7 л. У больных эпилепсией концентрации в СМЖ составляют примерно 20% от соответствующих Css препарата в плазме. Связь с белками плазмы – очень низкая (менее 5%). Практически не метаболизируется. Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 – в среднем 5-7 ч, не зависит от дозы (при дозе 300 мг – 5.2 ч, при дозе 400 мг – 6.1 ч). Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК. Удаляется при гемодиализе. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек, T1/2 при КК менее 30 мл/мин – 52 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении.

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи или вместе с пищей. Эпилепсия. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: начальная доза - 300 мг 3 раза в сутки в первый день, эффективная доза - 900-3600 мг/сут. Максимальная суточная доза - 3600 мг (за 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза в сутки не должен превышать 12 ч. Возможно назначение по следующей схеме (этап подбора дозы): при дозе 900 мг, в первый день - 300 мг 1 раз в сутки, во второй день - 300 мг 2 раза в сутки, в третий день - 300 мг 3 раза в сутки; при дозе 1200 мг - 400 мг 1 раз в сутки, 400 мг 2 раза в сутки, 400 мг 3 раза в сутки, соответственно. Дети в возрасте 3-12 лет: эффективная доза - 25-35 мг/кг/сут в 3 приема. Титровать дозу до эффективной можно в течение 3 дней: 10 мг/кг/сут в первый день, 20 мг/кг/сут на второй и 30 мг/кг/сут на третий. В длительном клиническом исследовании переносимость препарата в дозах до 40-50 мг/кг/сут была хорошей. Нейропатическая боль у взрослых: начальная доза - 300 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают максимум до 3600 мг/сут. Больным с нарушенной функцией почек: при КК больше 60 мл/мин - 400 мг 3 раза в сутки; при КК от 30 до 60 мл/мин – 300 мг 2 раза в сутки; при КК от 15 до 30 мл/мин – 300 мг 1 раза в сутки; при КК менее 15 мл/мин – по 300 мг через день. Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не получали габапентин, рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем - по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочное действие

Со стороны ССС: повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, редко – тошнота, рвота, боль в животе, крайне редко - сухость во рту или глотке, запор, диарея, метеоризм, анорексия, гингивит, панкреатит, и повышение активности печеночных трансаминаз. При назначении совместно с др. противоэпилептическими средствами - повышение аппетита. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - миалгия, артралгия. При назначении совместно с др. противоэпилептическими средствами - боль в спине. Со стороны нервной системы: cонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), утомление, тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, редко – головная боль, амнезия, депрессия, крайне редко – нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревога, враждебность. При назначении совместно с др. противоэпилептическими средствами - бессоница. Со стороны дыхательной системы: редко – ринит, фарингит. При назначении совместно с др. противоэпилептическими средствами - кашель. Со стороны мочеполовой системы: крайне редко – недержание мочи. При назначении совместно с др. противоэпилептическими средствами - снижение потенции. Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах. Со стороны органов кроветворения: крайне редко – лейкопения. Аллергические реакции: крайне редко – кожная сыпь, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: пурпура, увеличение массы тела, крайне редко – периферические отеки, изменения окрашивания зубов, акне, отек лица, колебания гликемии в крови у больных сахарным диабетом. При назначении совместно с др. противоэпилептическими средствами - повышенная ломкость костей. Передозировка. Симптомы: головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия. Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ (при тяжелой ХПН).

Лекарственное взаимодействие

Возможно совместное применение с др. противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными средствами (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (снижают почечную экскрецию габапентина). Антациды (содержащие Al3+ и Mg2+) снижают биодоступность габапентина примерно на 20% (рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацида).

Особые указания

В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 нед. Резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Не эффективен для лечения абсансных эпилептических припадков. Во время беременности применяется только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода (возможно замедление роста плода при превышении терапевтической дозы 3600 мг в пересчете на мг/кв.м). Выводится с грудным молоком. Влияние его на новорожденных, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому применять у кормящих женщин следует только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Безопасность и эффективность назначения габапентина детям в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены. Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте менее 18 лет не установлены. В случае появления у взрослых: сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела и у детей: сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.

Смотрите также

• Эпикур
• Наименование препарата: Эпикур, капсулы 30мг Международное непатентованное название: Лансопразол (lansoprazole) Производитель: Оболенское-фарм. предприятие ЗАО, Россия Краткое описание: Средства для лечения ЖКТ Средняя цена на препарат: 0 рублей Показания Неязвенная диспепсия, язвенная...
• Цетрин
• Наименование препарата: Цетрин, таблетки по 10мг Международное непатентованное название: Цетиризин (cetirizine) Производитель: Dr. Reddy`s Lab., Cheminova Remedies, Индия Краткое описание: Противоаллергические ср-ва Средняя цена на препарат: 170.9 рублей Показания Сезонные и круглогодичные...
• Вискальдикс
• Наименование препарата: Вискальдикс, таблетки Международное непатентованное название: Клопамид (clopamide) Пиндолол (pindolol) Производитель: Egis, Венгрия Краткое описание: Сердечно-сосудистые ср-ва Средняя цена на препарат: 350 рублей Показания Артериальная гипертензия. Фармакологическое...
• Протионамид-акри
• Протионамид-акри Наименование препарата: Протионамид-акри, таблетки по 250мг Международное непатентованное название: Производитель: Акрихин Химфармкомбинат (город Москва), Россия Краткое описание: Противомикробные ср-ва Средняя цена на препарат: 299.6 рублей Показания Туберкулез (при...
• Амброксол-хемофарм
• Амброксол-хемофарм Наименование препарата: Амброксол-хемофарм, таблетки шипучие (растворимые) 60мг Международное непатентованное название: Производитель: Hemofarm koncern A.D., Югославия Краткое описание: Лечение простуды и гриппа Средняя цена на препарат: 80 рублей Показания Заболевания...