Аллопуринол

• Наименование препарата: Аллопуринол, таблетки 300мг
• Международное непатентованное название:
• Производитель: Egis, Венгрия
• Краткое описание: Мочегонные ср-ва
• Средняя цена на препарат: 129.2 рублей

Показания

Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии любого генеза (в т.ч. в сочетании с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии. Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений. Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании.

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Максимальная концентрация аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина - через 4.5 ч после однократного приема.

Период полувыведения аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина - около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть - почками.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче. Взрослым при приеме внутрь - 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды. Детям в возрасте до 15 лет - 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут. Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) - 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.

Фармакологическое действие

Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

Побочное действие

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертония, брадикардия.
• Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение трансаминаз в сыворотке крови; редко - гепатит; в единичных случаях - стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы), стеаторея.
• Со стороны ЦНС: в единичных случаях - слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, нейропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.
• Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения, которые наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек.
• Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит; в единичных случаях - отеки, уремия, гематурия.
• Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.
• Со стороны обмена веществ: в единичных случаях - гиперлипидемия.
• Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях - ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, лимфаденопатия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка.
• Дерматологические реакции: в единичных случаях - фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация. Повышенная чувствительность к аллопуринолу.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени. В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола. У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Ниана).

Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

В период приема аллопуринола не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемизирующих препаратов (особенно при нарушениях функции почек). Урикозурические средства и салицилаты в больших дозах снижают активность аллопуринола. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении. При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации препаратов, замедляется их метаболизм и элиминация.

Смотрите также

• Азатиоприн
• Наименование препарата: Азатиоприн, таблетки 50мг Международное непатентованное название: Производитель: Мосхимфармпрепараты им.Семашко, Россия Краткое описание: Иммунодепрессивные средства Средняя цена на препарат: 0 рублей Показания Профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе...
• Протионамид-акри
• Протионамид-акри Наименование препарата: Протионамид-акри, таблетки по 250мг Международное непатентованное название: Производитель: Акрихин Химфармкомбинат (город Москва), Россия Краткое описание: Противомикробные ср-ва Средняя цена на препарат: 299.6 рублей Показания Туберкулез (при...
• Протионамид
• Протионамид Наименование препарата: Протионамид, таблетки по 250мг Международное непатентованное название: Производитель: Promed Exports, Индия Краткое описание: Противомикробные ср-ва Средняя цена на препарат: 220 рублей Показания Туберкулез (при резистентности к терапии или непереносимости...
• Тамоксифен
• Наименование препарата: Тамоксифен, таблетки 10мг Международное непатентованное название: Тамоксифен (tamoxifen) Производитель: Ebewe, Австрия Краткое описание: Противоопухолевые ср-ва Средняя цена на препарат: 216.4 рублей Показания Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной...
• Ранитидин
• Ранитидин Наименование препарата: Ранитидин, таблетки по 150мг Международное непатентованное название: Ранитидин (ranitidine) Производитель: Hemofarm koncern A.D., Югославия Краткое описание: Средства для лечения ЖКТ Средняя цена на препарат: 61.3 рублей Показания Язвенная болезнь желудка и...