Ганатон

• Наименование препарата: Ганатон, таблетки по 50мг
• Международное непатентованное название: Итоприд (itopride)
• Производитель: Abbott GmbH, Япония
• Краткое описание: Средства для лечения ЖКТ
• Средняя цена на препарат: 545 рублей

Показания

Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.:

• вздутия живота;
• чувства быстрого насыщения;
• боли или дискомфорта в верхней половине живота;
• анорексии;
• изжоги;
• тошноты;
• рвоты.

Фармакокинетика

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с эффектом "первого прохождения" через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.

После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение

Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%. Связывание с 1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.

Активно распределяется в тканях (Vd 6.1 л/кг ) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N- диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром "запаха рыбы"). У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно.

Конечный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Фармакологическое действие

Препарат стимулирует моторику ЖКТ. Итоприда гидрохлорид усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение. Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.

Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Режим дозирования

Взрослым назначают внутрь по 50 мг (1 таб.) 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия. Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия. Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор. Со стороны пищеварительной ситемы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха, повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.

Противопоказания

• желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 16 лет;
• повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата.

Беременность и лактация

Применение Ганатона при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза для матери перевешивает возможный риск для плода или ребенка.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинэргических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Лечение: при передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, так как итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы, а не изоферментов системы цитохрома P450. При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия,тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект Ганатона.

Смотрите также

• Флутамид
• Наименование препарата: Флутамид, таблетки по 250мг Международное непатентованное название: Флутамид (flutamide) Производитель: Nu-Pharm ,Вектор-Медика, Россия Краткое описание: Противоопухолевые ср-ва Средняя цена на препарат: 1 рублей Показания Паллиативное лечение рака предстательной...
• Фамотидин
• Наименование препарата: Фамотидин, таблетки по 40мг Международное непатентованное название: Производитель: Hemofarm koncern A.D., Югославия Краткое описание: Средства для лечения ЖКТ Средняя цена на препарат: 82.6 рублей Показания Лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и...
• Амлодипин
• Наименование препарата: Амлодипин, таблетки 5мг Международное непатентованное название: Амлодипин (amlodipine) Производитель: Канонфарма Продакшн ЗАО, Россия Краткое описание: Сердечно-сосудистые ср-ва Средняя цена на препарат: 65.7 рублей Показания Артериальная гипертензия (в т.ч. в составе...
• Окситоцин
• Наименование препарата: Окситоцин, раствор для инъекций 5ме 1мл Международное непатентованное название: Производитель: Gedeon Richter, Венгрия Краткое описание: Гормональные препараты Средняя цена на препарат: 54.1 рублей Показания Родовозбуждение по медицинским показаниям, стимуляция...
• Презартан
• Презартан Наименование препарата: Презартан, таблетки по 50мг Международное непатентованное название: Лозартан (losartan) Производитель: Ipca, Индия Краткое описание: Сердечно-сосудистые ср-ва Средняя цена на препарат: 275 рублей Фармакологическое действие Антигипертензивный препарат,...