Би-ксикам

Би-ксикам

• Наименование препарата: Би-ксикам, таблетки 15мг
• Международное непатентованное название: Мелоксикам (meloxicam)
• Производитель: Верофарм ,Белгородский ф-л (город Белгород), Россия
• Краткое описание: Средства для лечения опорно-двигательного аппарата
• Средняя цена на препарат: 147.9 рублей

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов,

• сопровождающиеся болевым синдромом:
• ревматоидный артрит;
• остеоартроз;
• анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама— 89%, не зависит от приема пищи. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг, его концентрации в плазме дозозависимы. Равновесная концентрация достигается в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг— 0,8–2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с участием CYP 2C9, CYP 3А4 и пероксидазы с образованием четырех неактивных производных.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Т1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное, обезболивающее.

Фармакодинамика

Мелоксикам— НПВС, обладающее обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия— селективное торможение ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в бльшей степени, чем в слизистой оболочке ЖКТ и почках.

Противопоказания

• гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;
• аспириновая бронхиальная астма;
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение;
• тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 15 лет.

С осторожностью:

• пациенты пожилого возраста;
• эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в анамнезе.

Беременность и лактация

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Побочные действия

Органы пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит.

• Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов крови к лицу.
• Дыхательная система: обострение течения астмы, кашель.
• ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
• Мочеполовая система: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
• Органы зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
• Кожные покровы: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.
• Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
• Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
• Прочие: лихорадка.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (в течение ближайшего часа после приема), симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Холестирамин ускоряет выведение препарата из организма.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВС (включая салицилаты) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ; с гипотензивными препаратами, а также с внутриматочными контрацептивными средствами— возможно снижение эффективности их действия; с препаратами лития— возможно повышение уровня лития в плазме (рекомендуется контроль концентрации лития в крови); с метотрексатом— усиливается гематотоксическое действие последнего (показан периодический контроль общего анализа крови); при одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином существует потенциальная возможность развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. Сочетание с антикоагулянтами и антиагрегантами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивает риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови). Холестирамин связывает мелоксикам, в результате усиливается его выведение через ЖКТ.

Особые указания

Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов. Применение препарата может вызывать возникновение побочных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. В этих случаях следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, а также других видов деятельности, требующих концентрации внимания.

Режим дозирования

Внутрь, во время еды, 1 раз в день. Ревматоидный артрит— 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут. Остеоартроз— 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут. Анкилозирующий спондилоартрит— 15 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг, у пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов начальная доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск обострения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина 25 мл/мин, не требуется коррекции режима дозирования. Для пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сут. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Смотрите также

• Амоксициллин
• Наименование препарата: Амоксициллин, капсулы 250мг Международное непатентованное название: Амоксициллин (amoxicillin) Производитель: Hemofarm koncern A.D., Югославия Краткое описание: Антибиотики Средняя цена на препарат: 68 рублей Показания Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные...
• Амлодипин
• Наименование препарата: Амлодипин, таблетки 5мг Международное непатентованное название: Амлодипин (amlodipine) Производитель: Канонфарма Продакшн ЗАО, Россия Краткое описание: Сердечно-сосудистые ср-ва Средняя цена на препарат: 65.7 рублей Показания Артериальная гипертензия (в т.ч. в составе...
• Винкристин
• Винкристин Наименование препарата: Винкристин, раствор для инъекций флакон 1мг 1мл Международное непатентованное название: Винкристин (vincristine) Производитель: Teva, Израиль Краткое описание: Противоопухолевые ср-ва Средняя цена на препарат: 174.5 рублей Показания Острый лейкоз,...
• Дакарбазин
• Наименование препарата: Дакарбазин, порошок для инъекций 100мг Международное непатентованное название: Производитель: Lachema, Чешская республика Краткое описание: Противоопухолевые ср-ва Средняя цена на препарат: 1 рублей Показания Злокачественная меланома, лимфогранулематоз, саркомы...
• Фуросемид
• Фуросемид Наименование препарата: Фуросемид, таблетки 40мг Международное непатентованное название: Производитель: Pharmachim, Sopharma, Болгария Краткое описание: Мочегонные ср-ва Средняя цена на препарат: 16.3 рублей Показания Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической...