Димедрол

  • Наименование препарата: Димедрол, раствор для инъекций 1% 1мл
  • Международное непатентованное название: Дифенгидрамин (diphenhydramine)
  • Производитель: Биосинтез (город Пенза), Россия
  • Краткое описание: Болеутоляющие средства
  • Средняя цена на препарат: 0 рублей

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность — 50%. TCmax — 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы – 98-99%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется главным образом в печени, частично — в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. T1/2 — 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Фармакологическое действие

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов I поколения. Экранирует H1-гистаминовые рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой Н3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает АД) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии, вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин) и, в меньшей степени — при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах. Начало действия отмечается через 15-60 мин после приема внутрь, длительность — до 12 ч.

Показания

Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, капилляротоксикоз), аллергический конъюнктивит, острый иридоциклит, вазомоторный ринит, риносинусопатия, аллергический дерматит, зудящий дерматоз. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит (в составе комбинированной терапии). Паркинсонизм, хорея, бессонница. Рвота беременных, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, лучевая болезнь. Обширные травматические повреждения кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения), геморрагический васкулит, сывороточная болезнь. Премедикация.

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия. С осторожностью — беременность, период лактации.

Режим дозирования

Внутрь, в/м, в/в, субконъюнктивально, интраназально, ректально. Внутрь. Взрослым, по 30-50 мг 1-3 раза в день. Курс лечения — 10-15 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая – 100 мг, суточная – 250 мг. При бессоннице — по 50 мг за 20-30 мин перед сном. Для лечения идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма – в начале по 25 мг 3 раза в день, с последующим постепенным увеличением дозы, если это требуется, до 50 мг 4 раза в сутки. При укачивании – 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости. Детям 2-6 лет — по 12.5-25 мг, 6-12 лет — по 25-50 мг каждые 6-8 ч (не более 75 мг/сут для детей 2-6 лет и не более 150 мг/сут для детей 6-12 лет). В/м, 50-250 мг; высшая разовая доза – 50 мг, суточная – 150 мг. В/в капельно – 20-50 мг (в 75-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида). Ректально. Суппозитории вводят 1-2 раза в сутки после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Детям до 3 лет – 5 мг, 3-4 лет – 10 мг; 5-7 лет – 15 мг, 8-14 лет – 20 мг. В офтальмологии: по 1-2 капли 0.2-0.5% раствора 2-3-5 раз в сутки. Интраназально. При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают в виде палочек, содержащих 0.05 г дифенгидрамина.

Побочные эффекты

Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, общая слабость, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушение координации движений. У детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории. Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов ЖКТ и др. Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка. При необходимости — симптоматическое лечение: препараты, повышающие АД, кислород, в/в введение плазмазамещающих жидкостей. Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.

Особые указания

Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических реакций, следует соблюдать осторожность. Во время лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения и употребления этанола. Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки др. ЛС.