Препарат (лекарство): Маркаин на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Маркаин, раствор для инъекций 0.5% флакон 20мл
  • Международное непатентованное название: Бупивакаин (bupivacaine)
  • Производитель: AstraZeneca, Великобритания
  • Краткое описание: Местноанестезирующие ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 871 рублей

Показания

Маркаин применяют для местной анестезии при проведении оперативных вмешательств (в том числе блокада тройничного нерва, крестцового и плечевого сплетения), в послеоперационном периоде и после травм.

Описание

Бупивакаина гидрохлорид 5 мг/мл. Прочие ингредиенты: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Особые указания

Анестезию следует проводить в специально оборудованном помещении, оснащенном техническими средствами и лекарственными препаратами, необходимыми для контроля и проведения экстренных реанимационных мероприятий. Дозу для детей рассчитывают исходя из 2 мг/кг массы тела. У детей при проведении каудальной эпидуральной анестезии используют 0,25% р-р Маркаина. С осторожностью применяют для лечения больных, которые принимают антиаритмические препараты, обладающие местноанестезирующей активностью.

С осторожностью применяют при рассеянном склерозе, гемиплегии вследствие перенесенного инсульта.Эпидуральную анестезию с осторожностью применяют у больных с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы. При проведении парацервикальной блокады беременным необходимо контролировать сердечный ритм плода для предупреждения возникновения тахикардии или брадикардии. Не применяют для в/в региональной анестезии.Следует соблюдать особую осторожность при проведении анестезии Маркаином пациентам с сердечной недостаточностью, прогрессирующими заболеваниями печени, ОПН, лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам.При проведении спинальной анестезии у больных с гиповолемией повышается риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии или брадикардии. Чтобы предупредить возникновение данных осложнений, следует предварительно провести вливание коллоидных или кристаллоидных р-ров; возможно введение вазопрессорных средств.

Фармакологическое действие

Бупивакаин (1-бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид гидрохлорид моногидрат) — местный анестетик амидного типа. Анестезирующий эффект наступает быстро (на протяжении 5–10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предупреждением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгезирующее действие сохраняется и после прекращения анестезии, что снижает потребность в послеоперационном обезболивании. Продолжительность действия зависит от дозы препарата.

При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренно выраженное расслабление мышц нижних конечностей продолжительностью 2–2,5 ч. При межреберной блокаде действие бупивакаина длится 7–14 ч, при эпидуральний блокаде — 3–4 ч, при блокаде мышц живота — 45–60 мин. Уровень системной абсорбции зависит от дозы, пути введения и васкуляризации места инъекции. Межреберная блокада приводит к наиболее высоким концентрациям в плазме крови благодаря быстрой абсорбции (максимальная концентрация в плазме крови около 1–4 мг/мл после введения в дозе 400 мг), в то время как при п/к инъекциях концентрация в плазме крови наболее низкая, а при эпидуральной блокаде и блокаде основных нервных сплетений — промежуточные концентрации. У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация в плазме крови (около 1–1,5 мг/мл после введения в дозе 3 мг/кг) отмечается при каудальной блокаде. Всасывание из субарахноидального пространства относительно медленное.

Учитывая то, что для проведения спинномозговой анестезии необходима небольшая доза препарата, следует ориентироваться на максимальную концентрацию в плазме крови, которая составляет приблизительно 0,4 мкг/мл на каждые введенные 100 мг. Это означает, что максимальная рекомендуемая доза (20 мг) при данном пути введения обеспечивает концентрацию бупивакаина в плазме крови меньше 0,1 мкг/мл. С белками плазмы крови связывается 96% бупивакаина. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 2,7 ч. У детей в возрасте старше 3 лет период полувыведения не отличается от такового у взрослых. Выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов, 5–6% — в неизмененном виде. Основными метаболитами бупивакаина являются 2,6-пипеколилксилидин и его производные.

Побочное действие

Наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении в неадекватных дозах и нарушении техники введения. Возможны головная боль, брадикардия, артериальная гипотензия, парестезия, снижение тонуса сфинктеров, кожно-аллергические реакции, анафилактический шок. При ретро- и парабульбарной анестезии возможны преходящая слепота. Блокада центральных нервов может вызвать угнетение сердечно-сосудистой системы, особенно при гиповолемии. Очень редко это приводит к выраженной гипотензии и брадикардии, коллапсу, блокаде и остановке сердца, а также угнетению дыхания и судорогам. Парацервикальная блокада может вызвать брадикардию или тахикардию у плода.

При спинальной анестезии, как и при использовании любого местного анестетика, возможно развитие неврологической симптоматики вследствие прямого повреждения спинного мозга, синдрома передней спинномозговой артерии, раздражающего действия р-ра, инъекции нестерильного р-ра, развития гематомы или абсцесса. Это может привести к появлению ограниченных участков парестезии или анестезии, ослаблению двигательной активности, нарушению контроля за деятельностью сфинктеров и параплегии. Иногда эти явления необратимы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда, менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, остеохондроз, спондилит, туберкулез, метастатические поражения позвоночника, септицемия, пернициозная анемия в сочетании с подострой дегенерацией спинного мозга, инфекции кожи в месте предполагаемой инъекции, кардиогенный или гиповолемический шок, нарушения системы свертывания крови или одновременное применение антикоагулянтов. Не применяют для в/в региональной анестезии. Р-ры бупивакаина противопоказаны в комбинации с в/в местной анестезией (блокадой по Биеру), так как случайное введение бупивакаина в кровеносный сосуд может вызвать острые системные токсические реакции. Не применяют для проведения парацервикальной блокады для анестезии при родах (возможна гибель плода). Не применяют у детей в возрасте до 3 лет.

Беременность и лактация

Применение в период беременности или кормления грудью возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Препарат проникает через плацентарный барьер, но концентрация в крови плода относительно таковой в крови матери очень низкая. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, поэтому риск для грудного ребенка незначителен.

Передозировка

При случайном внутрисосудистом введении токсический эффект развивается через 1–3 мин. При передозировке максимальная концентрация в плазме крови может наблюдаться через 20–30 мин в зависимости от места инъекции. Возможны онемение губ, головная боль, головокружение, расплывчатость зрения, шум в ушах. В случае высокой концентрации в сыворотке крови возможны артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, судороги, остановка сердца, другие системные токсические эффекты. Если введение препарата прекращено при первых признаках передозировки, риск развития тяжелых побочных эффектов снижается. В случае острой передозировки обеспечивают проходимость дыхательных путей, при необходимости — ИВЛ, катетеризация центральной вены; при развитии коллапса проводят инфузию вазопрессорных средств, при развитии судорог назначают противосудорожные средства.