Препарат (лекарство): Но-шпа форте на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Но-шпа форте, таблетки 80мг
  • Международное непатентованное название: Дротаверин (drotaverine)
  • Производитель: Sanofi, Chinoin, Венгрия
  • Краткое описание: Болеутоляющие средства
  • Средняя цена на препарат: 115.5 рублей

Фармакологическое действие

Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Фармакокинетика

Всасывание

По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция составляет 100%. После метаболизма при «первом прохождении» через печень в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Сmах в плазме крови достигается через 45-60 мин.

Распределение

In vitro — дротаверин в высокой степени связывается с белками плазмы (95-98%), особенно с альбумином, -и -глобулинами.

Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки.

Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты способны незначительно проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм

У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4′-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин.

Выведение

T1/2 составляет 8-10 ч.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% дротаверина выводится почками и около 30% — через кишечник (экскреция в желчь). Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Дозировка

Препарат назначают внутрь в суточной дозе 120-240 мг в 2-3 приема.

Передозировка

Данные по передозировке препарата Но-шпа форте отсутствуют.

Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. Если препарат недавно был принят внутрь можно искусственно вызвать рвоту или промыть желудок. При необходимости следует проводить симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Но-шпа форте возможно уменьшение противопаркинсонического эффекта леводопы, т.е. усиление ригидности и тремора.

При одновременном применении Но-шпа форте усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов).

При одновременном применении Но-шпа форте уменьшает спазмогенную активность морфина.

При одновременном применении фенобарбитал усиливает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Беременность и лактация

По ограниченному числу ретроспективных данных по применению препарата у человека и данным исследований у животных, применение дротаверина при беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности.

При беременности препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Исследований по изучению выделения дротаверина с грудным молоком у животных не проводилось, клинические данные также отсутствуют, поэтому препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Указанные ниже побочные эффекты, которые в клинических исследованиях расценивались как, по крайней мере, возможно связанные с дротаверином, приведены в соответствии со следующей частотой возникновения: очень часто ( 1/10), часто (1/100, <1/10); редко ( 1/1000, < 1/100); иногда ( 1/10 000, < 1/1000); очень редко, включая отдельные сообщения (< 1/10 000); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту возникновения определить невозможно).

  • Со стороны нервной системы: иногда – головная боль, головокружение, бессонница.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – учащенное сердцебиение, снижение АД.
  • Со стороны пищеварительной системы: иногда – тошнота, запор.
  • Аллергические реакции: редко — зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности для таблеток в блистерах из алюминиевой фольги/алюминиевой фольги, ламинированной полимером — 5 лет; для таблеток в блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги — 3 года.

Показания

  • спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
  • спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

  • при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
  • головные боли напряжения;
  • альгодисменорея.

Противопоказания

  • выраженная почечная недостаточность;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
  • детский возраст (клинических исследований у детей не проводилось);
  • период грудного вскармливания;
  • наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе таблеток лактозы);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат при артериальной гипотензии, при беременности.

Особые указания

При применении препарата у пациентов с артериальной гипотензией требуется повышенная осторожность.

В каждой таблетке Но-шпа форте содержится 104 мг лактозы. При приеме согласно рекомендованному режиму дозирования с каждой дозой может поступать до 156 мг лактозы (1.5 таблетки Но-шпа форте), что может вызывать у пациентов, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Данная форма препарата неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания.

При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата пациент должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

При нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при почечной недостаточности тяжелой степени.

При нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение в детском возрасте

Клинических исследований у детей не проводилось.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.