Препарат (лекарство): Новокаин на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Новокаин, суппозиторий 100мг
  • Международное непатентованное название: Прокаин
  • Производитель: Нижфарм (город Нижний Новгород ), Россия
  • Краткое описание: Болеутоляющие средства
  • Средняя цена на препарат: 0 рублей

Фармакокинетика

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). T1/2 — 0.7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов — 80%.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При в/в введении оказывает анальгетическое, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервномышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч). При в/м введении эффективен у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Показания

Инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинномозговая анестезия; анестезия слизистых оболочек (в оториноларингологии); вагосимпатическая и паранефральная блокада, поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией, спазм сосудов (для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях в дореактивном периоде), фантомные боли. Для подготовки и во время общей анестезии и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов). Для растворения пенициллина (с целью удлинения срока действия). Эндартериит, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, коронароспазм, спазм церебральных артерий, заболевания суставов ревматического и инфекционного происхождения. Ректально: геморрой, кишечная колика, трещины ануса, тошнота. Редко — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, зуд кожи (атопический дерматит, экзема), кератит, иридоциклит, глаукома, артериальная гипертензия.

Лекарственное взаимодействие

При в/в введении усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом противомикробных сульфаниламидов.

Режим дозирования

Раствор д/инъ: Для инфильтрационной анестезии — 0.25-0.5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0.125-0.25% растворы; для проводниковой анестезии — 1-2% растворы; для перидуральной — 2% раствор (20-25 мл); для спинномозговой — 5% раствор (2-3 мл); для анестезии слизистых оболочек в оториноларингологии — 10-20% раствор. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида — по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина. При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0.5% раствора или 100-150 мл 0.25% раствора, а при вагосимпатической блокаде — 30-100 мл 0.25% раствора. При артериальной гипертензии, позднем токсикозе беременных с артериальной гипертензией, спазме артерий, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите — в/в, от 1 до 10-15 мл 0.25-0.5% раствора, медленно, в 0.9% растворе натрия хлорида. Количество инъекций (10-20) зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения. При мерцательной аритмии (в связи со способностью уменьшать возбудимость сердечной мышцы) — в/в, по 2-5 мл 0.25% раствора (до 4-5 раз). Для снятия спазма периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях (в дореактивном периоде) предложена смесь, вводимая в/в и состоящая из 10 мл 0.25% раствора прокаина, 2 мл 2% раствора папаверина, 2 мл 1% раствора никотиновой кислоты и 10000 ЕД гепарина. Для лечения эндартериита, атеросклероза, артериальной гипертензии, спазма коронарных сосудов и сосудов мозга, заболеваний суставов ревматического и инфекционного происхождения вводят в/м, по 5 мл 2% раствора прокаина 3 раза в неделю; на курс — 12 инъекций, после чего делают 10-дневный перерыв. Лечение проводят в условиях стационара. В течение года курс лечения повторяют до 4 раз. Эффект наблюдается преимущественно на ранних стадиях заболеваний. Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземе, атопическом дерматите и ишиасе — в/к, 0.25-0.5% раствор. 10% раствор применяют также для электрофоретического введения. Внутрь, 0.25-0.5% раствор, до 30-50 мл, 2-3 раза в сутки. Высшие дозы прокаина (для взрослых): разовая при приеме внутрь — 0.25 г, в/м 2% раствор — 0.1 г (5 мл), в/в 0.25% раствор — 0.05 г (20 мл); суточная при приеме внутрь -0.75 г; в/м и в/в — 0.1 г. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции — не выше 1.25 г 0.25% раствора (при использовании 0.25% раствора — 500 мл) и 0.75 г 0.5% раствора (150 мл). В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции — не выше 2.5 г (1000 мл для 0.25% раствора) и 2 г (400 мл для 0.5% раствора).

Свечи: Ректально. Предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи), вводят ее глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного освобождения кишечника) 1 — 2 раза в день.

Побочные эффекты:

Головокружение, слабость, снижение АД, коллапс, шок, аллергические реакции (дерматит, шелушение кожи). Передозировка. Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, холодный пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение АД вплоть до коллапса. Действие на ЦНС проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, в/в введение короткодействующих средств для общей анестезии, в тяжелых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.