Цераксон

  • Наименование препарата: Цераксон, раствор для инъекций, ампулы
  • Международное непатентованное название: Цитиколин (citicoline)
  • Производитель: Nycomed, Австрия
  • Краткое описание: Антибиотики
  • Средняя цена на препарат: 971.5 рублей

Показания

  • Острый период ишемического инсульта
  • Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов
  • Черепно-мозговая травма, острый и восстановительный период.
  • Когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Фармакодинамика

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращая гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинэргическую передачу.

При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов. Цитиколин улучшает наблюдающиеся при гипоксии симптомы, такие, как ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Эффективен в лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика

Поскольку цитиколин является природным соединением, которое содержится в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнить невозможно в связи со сложностью количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина. В фармакокинетическом исследовании на здоровых добровольцах с назначением внутрь меченого С14-цитиколина наблюдалось практически полное его всасывание. В течение 5 дней после назначения дозы с калом экскретировалось менее 1 % назначенной дозы.

Противопоказания

Не следует назначать больным с ваготонией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы) и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата. Не применять у детей до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

Беременность и лактация

Контролируемые исследования в период беременности не проводились. Хотя доказательств риска для плода при применении препарата получено не было, в период беременности лекарственный препарат назначают, только если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск. При назначении Цераксона в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Режим дозирования

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 5 минут) или капельного внутривенного вливания (40- 60 капель в минуту) при инсультах и черепно-мозговой травме в остром периоде по 1000 — 2000 мг ежедневно, в зависимости от тяжести заболевания в течение 3-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение или прием внутрь. Внутривенный и пероральныи пути введения предпочтительнее, чем внутримышечный.

Внутримышечно: 1-2 инъекции в день. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и тоже место. Раствор для приема внутрь 200 — 300 мг (2 — 3 мл) 3 раза в день. (Препарат назначают с помощью дозировочного шприца).

Побочное действие

Аллергические реакции (сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), бессонница, головная боль, головокружение, возбуждение, тремор, онемение в парализованных конечностях, тошнота, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов, жар. В некоторых случаях Цераксон может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное гипотензивное действие.

Передозировка

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны, даже в случае превышения терапевтических доз.

Лекарственное взаимодействие

Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов.