Препарат (лекарство): Медоцеф на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Медоцеф, порошок для инъекций
  • Международное непатентованное название: Цефоперазон (cefoperazone)
  • Производитель: Medochemie, Кипр
  • Краткое описание: Антибиотики
  • Средняя цена на препарат: 340.75 рублей

Показания

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.), сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея и др. инфекции половых путей). Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедических операций.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), Enterococcus faecalis, многие др. штаммы бета-гемолитических Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов — Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morqanella morqanii, Providencia rettqeri (ранее Proteus rettqeri), Providencia spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., многих штаммов Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas др. видов, некоторые штаммы Acinetobacter spp., Neisseria qonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов — грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veilloneilla spp.), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.) и грамотрицательные (включая Fusobacterium spp., многие штаммы Bacteroides fragilis spp., Prevotella spp., и др. представители штаммов Bacteroides spp.).

Стабилен по отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (ТЕМ -1,2, SHV-1), однако разрушается под действием ферментов расширенного спектра (ТЕМ -3-2, SHV-2-5).

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы — 82-93%. TCmax после в/м введения — 1 –2 ч, после в/в — в конце инфузии, Cmax после в/м введения 1г, 2г- 65-75 мкг/мл,97 мкг/мл соответственно; после однократного в/в введения 1, 2, 3 и 4 г Cmax – 153, 252, 340, 506 мкг/мл, соответственно. Cmax в моче после в/м и в/в введения 2 г — 1000 и более 2200 мкг/мл, соответственно.

Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: перитонеальная, асцитическая жидкость и СМЖ (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, яички, матка, фаллопиевые трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость. Объем распределения 0.14-2 л/кг. T1/2 – 1.6-2.4 ч, независимо от способа введения, 2.8-4.2 ч при гемодиализе, 2.2 ч- у новорожденных и детей от 2 мес — 11 лет.

Выводится с желчью — 70-80%, почками — 20-30% в неизмененном виде. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей T1/2 — 3-7 ч, выведение с мочой — 90% и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а T1/2 удлиняется только в 2-4 раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к бета-лактамным антибиотикам). С осторожностью почечно-печеночная недостаточность, беременность, период лактации, колит в анамнезе

Режим дозирования

В/в, в/м. Взрослым — в средней суточной дозе 2-4 г, 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций, доза может быть увеличена до 12 г/сут: 2-4 г каждые 8 ч, или 3-6 г каждые 12 ч. Лечение может быть начато до получения результатов исследования чувствительности микроорганизмов. При не осложненном гонококковом уретрите — однократно, в/м, 500 мг. Для антибактериальной профилактики послеоперационных осложнений — в/в, по 1 г или 2 г за 30-60 мин до начала операции, с повтором каждые 12 ч (в большинстве случаев в течение не более 24 ч).

При операциях с повышенным риском инфицирования (например, операциях в колоректальной области), или если возникшее инфицирование может нанести особенно большой вред (например, при операциях на открытом сердце или протезировании суставов), профилактическое применение препарата может продолжаться в течение 72 ч после завершения операции. У больных с почечно-печеночной недостаточностью — не более 2 г/сут.

Больным со скоростью клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин, или креатинином выше 3.5 мг/дл — не более 4 г/сут. При изолированной печеночной недостаточности не требуется снижения дозы, если пациент не получает максимальной дозы, т.к. компенсаторно возрастает почечная экскреция препарата до 90% и более. У детей — суточные дозы от 50 до 200 мг на 1 кг/; в 2 приема (каждые 12 ч) или больше, если необходимо. Новорожденным (менее 8 дней) — через каждые 12 ч. Суточные дозы, вплоть до 300 мг/кг, применяются без осложнений у детей раннего возраста и детей, больных тяжелыми инфекциями, включая бактериальный менингит.

Побочные эффекты

  • Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), положительная реакция Кумбса.
  • Местные реакции: при в/в введении — флебит; при в/м введении — болезненность в месте введения.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.
  • Со стороны органов кроветворения: анемия, нейтропения.
  • Со стороны системы гемостаза: дефицит витамина К.
  • Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия.

Передозировка: эпилептический припадок. Лечение: седативная терапия с применением диазепама.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (при необходимости проведения комбинированной терапии цефоперазоном и аминогликозидом, назначают в виде последовательного дробного в/в введения препаратов, с использованием двух отдельных в/в катетеров).

С этанолом –дисульфирамоподобные реакции.

Пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики увеличивают риск возникновения гипопротромбинемии, кровотечения.

Аминогликозиды и “петлевые” диуретики повышают риск развития нефротоксичности, особенно у лиц с почечной недостаточностью.

Особые указания

Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с др. антибиотиками. Больным с повышенной чувствительностью к пенициллину препарат необходимо назначать с большой осторожностью. В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек, может появиться необходимость в изменении режима дозирования. Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя.

В период применения препарата может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга. Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола — возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия кожи лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание. У пациентов, придерживающихся неполноценной диеты или имеющих нарушение всасывания пищи (например, страдающих муковисцидозом), а также пациентов, находящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицит витамина К. Таким больным должен осуществляться контроль за протромбиновым временем, и при необходимости им показано назначение экзогенного витамина К. Стабильность приготовленных растворов зависит от концентрации в них препарата и характера растворителя.

Срок хранения не должен превышать 24 ч при комнатной температуре, 5 дней – при хранении в холодильнике при температуре от 2 до 8 град.С и 3 нед — при температуре 10-20 град.С.

Растворы должны храниться в стеклянных или пластмассовых шприцах, стеклянных или пластмассовых флаконах, предназначенных для хранения растворов для парентерального введения. Оттаивание замороженного препарата должно происходить при комнатной температуре. Раствор не может подвергаться повторному замораживанию. После оттаивания неиспользованный раствор препарата подлежит уничтожению.