Препарат (лекарство): Нетромицин на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Нетромицин, раствор для инъекций в ампулах
  • Международное непатентованное название: Нетилмицин (netilmicin)
  • Производитель: Schering-Plough, Бельгия
  • Краткое описание: Антибиотики
  • Средняя цена на препарат: 814.32 рублей

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • бактериемия, септицемия (включая сепсис новорожденных);
  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции почек и мочеполовых путей;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции костной ткани и суставов;
  • инфицированные ожоги, раны;
  • послеоперационные инфекции;
  • инфекции органов брюшной полости;
  • перитонит;
  • инфекции ЖКТ;
  • острая неосложненная гонококковая инфекция у мужчин (уретрит, проктит) и женщин (уретрит, цервицит, проктит) при нормальной функции почек.

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы аминогликозидов. Действует бактерицидно. Нетромицин высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae. К Нетромицину также чувствительны некоторые штаммы Providencia spp., Acinetobacter spp., Aeromonas spp. In vitro препарат активен в отношении Haemophilus influenzae и Staphylococcus spp., продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, включая метициллин-резистентные штаммы.

Фармакокинетика

Всасывание После в/м введения Нетромицина Cmax обычно достигается в течение 30-60 мин и измеряемый уровень сохраняется в течение 12 ч. При в/в инфузии в течение 1 ч уровень Cmax такой же, как и при в/м введении, а при 30-минутной инфузии он может быть выше. При в/в введении в течение 3-5 мин уровень Cmax в 2 раза выше, чем при 30-минутной в/в инфузии.

У пациентов с нормальной функцией почек Cmax является дозозависимой. Нетромицин, назначаемый в дозе 2 мг/кг каждые 8 ч или 3 мг/кг каждые 12 ч взрослым пациентам с нормальной функцией почек, не накапливается в сыворотке. Распределение При назначении Нетромицина каждые 12 ч в дозах 1-4 мг/кг, Css в плазме устанавливалась на второй день. Vd составляет около 20% массы тела. Нетилмицин проникает во внеклеточную жидкость. Связывание с белками плазмы низкое. Выведение Системный клиренс составляет приблизительно 80 мл/мин, почечный клиренс — 65 мл/мин.

T1/2 составляет 2.5 ч и увеличивается при увеличении дозы, но не зависит от способа введения. У пациентов с нормальной функцией почек около 80% введенной дозы выводится почками. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с нарушениями функции почек нетилмицин выводится медленнее и может накапливаться в сыворотке при лечении высокими дозами в течение длительного периода.

При наличии отеков Cmax нетилмицина в плазме может быть ниже обычной. При лихорадке и анемии, а также при тяжелых ожогах T1/2 может уменьшаться, в связи с чем Cmax в плазме может быть ниже.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя, массы тела пациента и состояния выделительной функции почек.

Взрослым препарат вводят в/м или в/в в суточной дозе 4-6 мг/кг массы тела; кратность введения — 2-3 раза/сут. При тяжелом течении заболевания суточная доза препарата может быть увеличена до 7.5 мг/кг. При улучшении состояния дозу уменьшают до 6 мг/кг/сут.

В/в введение Нетромицина может быть особенно полезным при лечении пациентов с септицемией или находящихся в состоянии шока, а также пациентов с хронической сердечной недостаточностью, нарушениями со стороны системы кроветворения, тяжелыми ожогами и у пациентов с пониженной массой тела.

Детям препарат вводят в/м или в/в в суточной дозе 6-7.5 мг/кг; кратность введения — 3 раза/сут. Новорожденным старше 1 недели и грудным детям препарат назначают в суточной дозе 7.5-9 мг/кг, разделенной на 3 введения. Для недоношенных детей и новорожденных младше 1 недели суточная доза составляет 6 мг/кг, разделенная на 2 введения. Курс лечения составляет 7-14 дней.

При гонорее рекомендуют однократное в/м введение 300 мг Нетромицина (вводят по 1/2 дозы в каждую ягодицу). При неосложненной инфекции мочевых путей (особенно в случае обострения хронической инфекции) у пациентов без признаков почечной недостаточности Нетромицин вводят 1 раз/сут в дозе 3 мг/кг; курс лечения — 7-10 дней.Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования Нетромицина. Можно увеличить интервал между введениями установленной разовой дозы. Для вычисления интервала времени следует умножить значение концентрации креатинина в сыворотке (выраженное в мг/100 мл) на 8. Так, например, для пациента с концентрацией креатинина 3 мг/100 мл интервал между введениями препарата составит 24 ч. В некоторых случаях бывает желательно более частое введение антибиотика (например каждые 8 ч), но в меньших дозах. В этом случае первая доза равна той, которая рекомендована для пациентов с нормальной функцией почек. Поддерживающую разовую дозу устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина.

клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2 ) от стандартной дозы
70-100 80
55-70 65
45-55 55
40-45 50
35-40 40
30-35 35
25-30 30
20-25 25
15-20 20
10-15 15
менее 10 10

Пациентам, находящимся на гемодиализе, Нетромицин следует вводить в конце каждой процедуры гемодиализа в дозе 2 мг/кг для взрослых и 2-2.5 мг/кг — для детей (в зависимости от тяжести инфекции).

Правила приготовления и введения инфузионного раствора.

Для взрослых 1 доза Нетромицина может быть разведена в 50-200 мл физиологического раствора или 5% водного раствора декстрозы. При введении младенцам и детям объем растворителя определяют с учетом потребности пациента в жидкости. Раствор вводят в/в капельно в течение 30-120 мин. В некоторых случаях Нетромицин можно вводить медленно, струйно, непосредственно в вену в течение 3-5 мин.

Побочное действие

  • Со стороны почек: гематурия, протеинурия, цилиндрурия, снижение клиренса креатинина, повышение концентрации креатинина и остаточного азота в сыворотке крови.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможно токсическое действие на VIII пару ЧМН — снижение слуха, головокружение, шум в ушах, нервно-мышечная блокада.
  • Со стороны пищеварительной системы: редко — рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ и увеличение концентрации билирубина в плазме крови.
  • Со стороны системы кроветворения: редко — снижение уровня гемоглобина, количества лейкоцитов, тромбоцитов.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, эозинофилия, лихорадка.
  • Местные реакции: возможна болезненность в месте инъекции.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к нетилмицину;
  • повышенная чувствительность к антибиотикам группы аминогликозидов в анамнезе.

Беременность и лактация

Безопасность применения Нетромицина при беременности не установлена. Аминогликозидные антибиотики проникают через плацентарный барьер, и имеется несколько сообщений о полной необратимой двухсторонней врожденной глухоте у детей, матери которых получали аминогликозидные антибиотики при беременности. Небольшие количества Нетромицина выделяются с грудным молоком. При необходимости назначения Нетромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не было выявлено снижения фертильности у крыс под воздействием Нетромицина.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении Нетромицина с бензилпенициллином имеет место синергизм в отношении большинства штаммов Streptococcus faecalis (энтерококков). Одновременное применение Нетромицина и карбенициллина (или тикарциллина) приводит к синергизму в отношении многих штаммов Pseudomonas aeruginosa. Эффективность действия Нетромицина в отношении штаммов Serratia spp. повышается при его комбинировании с карбенициллином, азлоциллином, мезлоциллином, цефамандолом, цефотаксимом или моксалактамом.

Риск возникновения нефротоксических и/или нейротоксических эффектов увеличивается при совместном и/или последовательном применении Нетромицина и других аминогликозидных антибиотиков, а также цисплатина, бацитрацина, полимиксина В, колистина, цефалоридина, амфотерицина В, ацикловира, петлевых диуретиков, виомицина, ванкомицина.

Особые указания

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим нарушениями нервно-мышечной проводимости, при таких заболеваниях как миастения, паркинсонизм, детский ботулизм. Риск возникновения токсических побочных эффектов повышен при применении высоких доз Нетромицина, при длительном курсе лечения, а также у пациентов с нарушениями функции почек и у пожилых пациентов. Поскольку вероятность развития токсических побочных эффектов находится в прямой зависимости от концентрации нетилмицина в плазме крови, желательно контролировать его концентрацию. Cmax нетилмицина не должна длительно превышать 16 мкг/мл. Cmin нетилмицина, определяемые в плазме перед введением очередной дозы, должны находиться в диапазоне 0.5-2 мкг/мл.

Больные, получающие курс лечения Нетромицином, должны находиться под постоянным врачебным наблюдением. Контроль лабораторных показателей Показан регулярный контроль общего анализа мочи, концентрации в сыворотке крови мочевины, креатинина, клиренса креатинина. По возможности следует снимать серийные аудиограммы (особенно у больных с повышенным риском развития ототоксичности). Результаты экспериментальных исследований В исследованиях на мышах и крысах не было выявлено мутагенного и канцерогенного действия Нетромицина.