Препарат (лекарство): ЗИ-Фактор на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: ЗИ-Фактор, капсулы
  • Международное непатентованное название: Азитромицин (azithromycin)
  • Производитель: Верофарм ,Белгородский ф-л (город Белгород), Россия
  • Краткое описание: Антибиотики
  • Средняя цена на препарат: 254.76 рублей

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия группы азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.. Активен в отношении Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей.

Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты активны.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Дозировка

Внутрь за 1 ч или через 2 ч после еды 1 раз/сут.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей — 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) — 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, — 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).

При лечении болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) у детей доза — 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Передозировка

  • Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
  • Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в средних дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При совместном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина.

При одновременном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

При одновременном применении с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.

Линкозамиды ослабляют эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Беременность и лактация

При беременности азитромицин следует применять с осторожностью и в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

Препарат противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

  • Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
  • Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).
  • Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).
  • Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
  • Прочие: повышенная утомляемость; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
  • скарлатина;
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 12 лет;
  • аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT);
  • выраженные нарушения функции печени или почек у детей;
  • повышенная чувствительность к азитромицину или другим макролидам.

С осторожностью применяют препарат при беременности.

Особые указания

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 30 мг/кг).