Препарат (лекарство): Окупрес-Е на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Окупрес-Е, капли глазные, 0.5%
  • Производитель: Cadila Pharmaceuticals, Индия
  • Краткое описание: Глазные средства
  • Средняя цена на препарат: 166.46 рублей

Показания

Артериальная гипертония; профилактика приступов стенокардии; вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда; профилактика приступов мигрени. Хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), повышенное внутриглазное давление; в качестве дополнительного миотического средства при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками), острое повышение офтальмотонуса.

Фармакокинетика

Действие препарата проявляется через 20мин после закапывания, максимальный эффект наблюдается через 1–2 ч. Продолжительность действия 24ч. Приабсорбция (степень, скорость): 90%; биодоступность: 75 %; биодоступность значительно снижается при первичном прохождении через печень; связь с белками: 10%, 20% выводится в неизменённом в идепочками и с фекалиями. Т1/2 4ч. Впервые 24 ч после назначения тимолола наблюдается уменьшение сердечного выброса и реактивное повышение периферического сопротивления, которое затем в течение 1–3 суток постепенно снижается.

Режим дозирования

При глаукоме инстилляционно по1 капле 0.25 % раствора 2раза вдень, при недостаточной эффективности изменяют дозировку — по1 капле 0.5% раствора 2раза вдень. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза по 1 капле 1 раз вдень. Детям первоначально по1 капле 0.25% раствора каждые 12ч в дополнение к другой антиглаукомной терапии. При необходимости дозировка может быть увеличена до1 капли 0.5% раствора каждые 12ч.

Фармакологическое действие

Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов снезначительной симпатомиметической активностью, обладает прямым угнетающим действием намиокард и местной мембраностабилизирующей активностью. Обратимо взаимодействует счастью клеточной мембраны, с бета-адренорецептором и блокирует его стимуляцию катехоламинами.

При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Ингибируя бета-адренорецепторы сердца, 75% из которых составляют бета-1 и25% — бета-2-рецепторы, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чего снижается внутриклеточный токионов кальция. Это ведет к урежению числа сердечных сокращений, угнетению проводимости и понижению сократимости миокарда. Обладает гипотензивным эффектом, антиангинальным эффектом (уменьшает потребность миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости), антиаритмическим эффектом в(возникновении фибрилляции желудочков важную роль играет повышенная активность симпатической нервной системы, которую устраняет препарат).

Бета-блокаторы угнетают проведение импульса в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел, практически невлияя на проведение подополнительным путям. Повышает концентрацию триглицеридов и понижают содержание липопротеинов низкой и высокой плотности в плазме.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат больным с нарушениями функции печени, почек, сахарным диабетом (особенно лабильного течения), перед началом лечения следует добиться компенсации сердечной недостаточности. При заболеваниях сердца необходим контроль ЧСС и других параметров сердечной деятельности. Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время, ограничить деятельность, связанную с риском при плохом освещении.

Дополнительно могут назначаться миотики, адреналин, ингибиторы карбоангидразы. Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3–4 недели после начала терапии. При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, целостность роговой оболочки, зрительное полене реже1 раза в 6месяцев. Могут применять пациенты, пользующиеся жесткими контактными линзами изполиметилметакрилата. Консервант, содержащийся в препарате, может откладываться на мягких контактных линзах, поэтому линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее, чем через 15 мин после него. При переводе больных с лечения тимололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов миотика. Содержимое вскрытого флакона пригодно к употреблению в течение 1 месяца.

Побочное действие

Сердечная недостаточность, брадикардия, АВ блокада, одышка, бронхоспазм, похолодание конечностей, парестезии, мышечная слабость, артериальная гипотония, головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, астения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, тошнота, рвота, диарея, кожные аллергические реакции, обострение псориаза; местные резорбтивные реакции (гиперемия конъюнктивы, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, покраснение кожи век, диплопия); общерезорбтивные (системные) реакции: брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, мышечная слабость, бессонница, депрессия, нарушение половых функций, преходящее нарушение мозгового кровообращения, бронхоспазм, коллапс, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II-III степени, с иноаурикулярная блокада, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55 ударов в мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, кардиогенный шок, сахарный диабет (особенно лабильного течения), беременность, лактация, вазомоторный ринит, дистрофия роговицы, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов, метаболический ацидоз, лактация; бронхиальная астма, хронический бронхит с бронхообструктивным компонентом, острая и хроническая сердечно-сосудистая недостаточность, кардиогенный шок.