Препарат (лекарство): Ланзап на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Ланзап, капсулы
  • Международное непатентованное название: Лансопразол (lansoprazole)
  • Производитель: Dr. Reddy`s Lab., Cheminova Remedies, Индия
  • Краткое описание: Средства для лечения ЖКТ
  • Средняя цена на препарат: 389.90 рублей

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), неязвенная диспепсия.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, биодоступность — 80%; прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50%), но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи. TCmax после перорального приема 30 мг — 1.5-2.2 ч, Cmax — 0.75-1.15 мг/л. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна — концентрации пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связь с белками плазмы — 97.7-99.4%. Хорошо проникает в ткани, в т.ч. в обкладочные клетки желудка.

Объем распределения – 0.5 л/кг. Активно метаболизируется при первичном прохождении через печень при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. T1/2 — около 1.5 ч, у пожилых пациентов — 1.9-2.9 ч, при нарушении функции печени — 3.2-7.2 ч. Выводится из организма в виде ланзопразол сульфона и гидроксиланзопразола с желчью (2/3), почками — 14-23% (почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет).

Фармакологическое действие

Противоязвенное средство. Специфический ингибитор протонного насоса (Н+/К+ АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфонгидрильные группы Н+/К+ АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию бикарбонатов. Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции соляной кислоты дозозависимо: рН начинает расти через 1-2 ч и 2-3 ч после приема 15 и 30 мг, соответственно; торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг составляет 80-97%. Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, рикошетного увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата. У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно.

Повышает содержание пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина. Оказывает гастропротективное действие (повышает оксигенацию слизистой оболочки, увеличивает секрецию бикарбонатов). Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA к Helicobacter, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность др. препаратов. Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H2-гистаминоблокаторам.

Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в двенадцатиперстной кишки (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55-62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение отмечается к концу 8 нед приема (30 мг/сут) отмечается у 88.7%. В эксперименте при введении высоких доз лансопразол вызывает гиперплазию энтерохромафиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации; злокачественные новообразования ЖКТ. С осторожностью – печеночная недостаточность, беременность (II- III триместр), пожилой возраст, возраст до 18 лет.

Режим дозирования

Внутрь. Капсулы проглатывают, не разжевывая. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и стрессовых язвах — по 30 мг/сут за 1 прием, утром, в течение 2-4 нед. При язвенной болезни желудка и эрозивно-язвенном эзофагите — по 30 мг/сут в течение 4-8 нед; при необходимости — 60 мг/сут. При рефлюкс-эзофагите — 30 мг/сут в течение 4 нед.

При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально, до достижения содержания базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч. Для эрадикации Helicobacter pylori — по 30 мг 2 раза в сутки, в комбинации с антибиотиками (кларитромицином и амоксициллином), в течение минимум 7 дней. Неязвенная диспепсия: 15-30 мг/сут в течение 2-4 нед. При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: менее часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко — диарея или запор; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности “печеночных” ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ, гамма-глутаминтрансфераза, ЛДГ), билирубина. Со стороны нервной системы: головная боль; редко — недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога. Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром. Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема. Прочие: редко — миалгия, алопеция.

Особые указания

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с ибупрофеном, индометацином, диазепамом, пропранололом, варфарином, пероральными контрацептивными средствами, фенитоином, преднизолоном. Замедляет элиминацию ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов). Снижает на 10% клиренс теофиллина. Изменяет рН-зависимую абсорбцию ЛС, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение). Сукральфат снижает биодоступность на 30% (необходимо соблюдать интервал между приемом этих препаратов 30-40 мин). Антациды замедляют и снижают абсорбцию (их следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема ланзопразола).