Лосек

  • Наименование препарата: Лосек, порошок для инъекций, флакон
  • Международное непатентованное название: Омепразол (omeprazole)
  • Производитель: AstraZeneca, Великобритания
  • Краткое описание: Средства для лечения ЖКТ
  • Средняя цена на препарат: 2531.7 рублей

Показания

Лосек для в/в введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии при:

  • язвенной болезни желудка;
  • язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;
  • рефлюкс-эзофагите;
  • синдроме Золлингера-Эллисона.

Фармакологическое действие

Противоязвенный препарат, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы.

Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции, независимо от природы стимулирующего фактора.

При в/в введении 40 мг омепразола достигается быстрое снижение секреции соляной кислоты, которое сохраняется в течение 24 ч. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от AUC, а не от реальной концентрации омепразола в плазме в данный момент времени. Во время лечения омепразолом не отмечалось тахифилаксии.

Фармакокинетика

Распределение

Связывание с белками плазмы — 95%. Vd — 0.3 л/кг.

Метаболизм и выведение

Омепразол полностью метаболизируется цитохромом Р450 (CYP2C19) в печени с образованием основного метаболита — гидроксиомепразола. Метаболиты не оказывают влияния на желудочную секрецию кислоты. Около 80% от в/в дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальная часть — с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью Vd и выведение омепразола не изменяются. У пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью Vd снижается, T1/2 повышается, но кумуляции препарата не отмечается.

Режим дозирования

При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки или рефлюкс-эзофагитом назначают Лосек в виде в/в инфузии в дозе 40 мг 1 раз/сут.

При синдроме Золлингера-Эллисона препарат назначают в начальной дозе 60 мг/сут. При необходимости возможно увеличение дозы. Если суточная доза превышает 60 мг, ее следует разделить на 2 введения.

При нарушениях функции печени суточная доза 10-20 мг может быть достаточной, поскольку у больных данной группы увеличивается период полувыведения омепразола. При нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Препарат вводят в/в в течение 20-30 мин. Правила приготовления раствора для в/в инфузий Порошок растворяют в 100 мл инфузионного раствора (физиологический раствор или 5% раствор декстрозы).

Приготовление раствора для инфузий

  • Набрать шприцем 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.
  • Ввести инфузионный раствор во флакон с лиофилизированным порошком омепразола, встряхнуть флакон до полного растворения препарата.
  • Набрать в шприц полученный раствор омепразола.
  • Перенести раствор омепразола во флакон или инфузионный мешок.
  • Повторить операции 1-4 для того, чтобы перенести весь препарат из флакона.

Приготовление раствора для инфузий в мягком контейнере

  • Для приготовления раствора следует использовать двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы необходимо проколоть мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединить с флаконом, содержащим лиофилизированный порошок омепразола.
  • Растворить препарат, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.
  • Убедиться, что порошок полностью растворился, после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из инфузионного мешка.

Побочное действие

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость, бессонница; в отдельных случаях преимущественно у пациентов с тяжелой формой заболевания — возбуждение, депрессия, галлюцинации, необратимое нарушение зрения (причинная связь с приемом омепразола не доказана).
  • Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — повышение активности трансаминаз печени; в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, энцефалопатия на фоне тяжелого заболевания печени, гепатит, желтуха, нарушения функции печени.
  • Со стороны эндокринной системы: в отдельных случаях — гинекомастия.
  • Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
  • Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, мышечная слабость, миалгия.
  • Дерматологические реакции: кожная сыпь, кожный зуд; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
  • Аллергические реакции: редко — крапивница; в отдельных случаях — ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
  • Прочие: в отдельных случаях — усиление потоотделения, периферические отеки, нарушение зрения, изменения вкусовых ощущений. В большинстве случаев связь побочных реакций с проводимым лечением не была установлена.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Препарат Лосек следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Передозировка

В/в введение омепразола в суточной дозе до 270 мг и в дозе до 650 мг в течение 3 дней не вызывало каких-либо тяжелых симптомов.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Лосек следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

Использование в педиатрии

Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с омепразолом может снизиться абсорбция кетоконазола. При одновременном применении омепразол пролонгирует элиминацию варфарина, диазепама и фенитоина (может потребоваться снижение доз этих препаратов).