Препарат (лекарство): Пентаса на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Пентаса, таблетки ретард
  • Международное непатентованное название: Месалазин (mesalazine)
  • Производитель: Ferring Pharm., Нидерланды
  • Краткое описание: Средства для лечения ЖКТ
  • Средняя цена на препарат: 2628.85 рублей

Показания

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Фармакокинетика

В зависимости от способа применения, высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (суспензия для ректального применения, свечи) или в терминальном отделе тонкой и толстой кишки (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой). Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, начинают высвобождать месалазин через 110-170 мин после их приема, а через 165-225 мин таблетки полностью растворяются. Специальное покрытие таблеток позволяет высвобождаться месалазину, в основном, в толстом кишечнике (60-79%).

В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. Концентрация в плазме низкая – после приема 250 мг Cmax составляет 0.5-1.5 мкг/мл. В организме (кишечник, печень) месалазин метаболизируется, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы — 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты — 73-83%.

Препарат и его метаболит проникают в материнское молоко. T1/2 — 0.5-2 ч, в зависимости от принятой дозы, метаболита – 5-10 ч. Выведение почками (50%), в основном, в ацетилированной форме, через кишечник (40%). При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10-30% дозы. Клиренс — 300 мл/мин. Кумулирует при ХПН.

Фармакологическое действие

Обладает местным противовоспалительным (обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза Pg и лейкотриенов). Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).

Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Противопоказания

Гиперчувствительность (при применении клизм, в т.ч. к метил- и пропилпарабену), заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 2-4 нед беременности, детский возраст (до 2 лет). С осторожностью — беременность (I триместр), печеночная и/или почечная недостаточность.

Режим дозирования

Выбор лекарственной формы, в основном, определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника. При распространенных формах используются таблетки, при дистальных (проктит, проктосигмоидит) — ректальные формы. При обострении заболевания — по 400-800 мг 3 раза в сутки, в течение 8-12 нед. Для профилактики рецидивов — по 400-500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1000 мг 4 раза в сутки — при болезни Крона; детям старше 2 лет – 20-30 мг/кг/сут в несколько приемов, в течение нескольких лет.

При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3-4 г, но не более, чем на 8-12 нед. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды, запивая большим количеством жидкости. Свечи — по 500 мг 3 раза в сутки, а суспензию — по 60 г суспензии (4 г месалазина) 1 раз в сутки на ночь, в виде лекарственной микроклизмы (предварительно рекомендуется очистить кишечник). Детям свечи назначают из расчета: при обострении — 40-60 мг/кг/сут; для поддерживающей терапии — 20-30 мг/кг/сут.

Побочные эффекты

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.
  • Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка.
  • Со стороны нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полинейропатия, тремор, депрессия.
  • Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.
  • Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.
  • Прочие: слабость, паротит, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Передозировка

  • Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
  • Лечение: промывание желудка, назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность ГКС, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических препаратов (блокаторов канальцевой секреции). Замедляет абсорбцию цианкобаламина.

Особые указания

Целесообразно регулярное проведение общего анализа крови (перед началом, во время, а также после лечения) и мочи, контроль за выделительной функцией почек. Больные, являющиеся медленными ацетиляторами, имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

В случае пропуска приема препарата, пропущенную дозу следует принять в любое время или вместе со следующей дозой. Если пропущено несколько доз, то, не прекращая лечения, обратиться к врачу. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.