Препарат (лекарство): Тебантин на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Тебантин, капсулы
  • Международное непатентованное название: Габапентин (gabapentin)
  • Производитель: Gedeon Richter, Венгрия
  • Краткое описание: Противопаркинсонические средства
  • Средняя цена на препарат: 1123.17 рублей

Показания

Эпилепсия: взрослым и детям старше 12 лет — в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией; детям от 3 до 12 лет — в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией. Невралгия (у взрослых).

Фармакологическое действие

Противосудорожное. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами ГАМКА и ГАМКВ, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми, N-метил-D-аспартатными. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с и δ-структурами вольтаж-чувствительных кальциевых каналов.

In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, через которые может быть опосредована противосудорожная активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Описание

Содержимое капсулы: белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы: размер №1, Coni-Snap, верхняя часть — розовато-коричневого цвета, нижняя часть — бледно-желтого цвета.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, острый панкреатит, детский возраст до 3 лет.

Беременность и лактация

При беременности возможно только после тщательной оценки возможного риска и пользы терапии (из-за отсутствия достаточного клинического опыта). При кормлении грудью возможно только в случае, если ожидаемый лечебный эффект однозначно превзойдет по степени опасность, которой будет подвержен ребенок (габапентин проникает в грудное молоко, нельзя исключить опасность тяжелых побочных эффектов у грудных детей).

Побочные действия

  • Со стороны ЦНС: сонливость (10,6%), головокружение (10,2%), нарушение координации движений (атаксия), нистагм, нарушения зрения (диплопия, амблиопия), головная боль, тремор, дизартрия, амнезия, нарушение мышления, депрессия, беспокойство, эмоциональная лабильность, нарушение сознания, раздражительность, повышенная нервная возбудимость, тики, гипо- или арефлексия, снижение чувствительности; у детей младше 12 лет — враждебность и гиперкинезы.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение АД, ощущение приливов крови к лицу, потепление конечностей.
  • Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, геморрагический панкреатит, запор, диарея, повышение аппетита, сухость в глотке, гингивит, поражение эмали зубов или изменение их цвета, метеоризм.
  • Со стороны крови: лейкопения.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, повышенная ломкость костей, миалгия.
  • Со стороны системы органов дыхания: кашель, фарингит, одышка, ринит.
  • Со стороны органов чувств: звон в ушах.
  • Аллергические реакции: лихорадка, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона.
  • Со стороны кожных покровов: угревая сыпь, зуд.
  • Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, импотенция.
  • Лабораторные показатели: изменение уровня глюкозы в крови в клинически значимых пределах (глюкоза крови 3,3 или ≥7,8 ммоль/л при норме 3,5–5,5 ммоль/л), повышение активности печеночных трансаминаз.
  • Прочие: увеличение массы тела, периферические отеки, астения, пурпура, отек лица, абдоминальная боль, боль в спине, жар, симптомы гриппа.

Лекарственное взаимодействие

При применении с противоэпилептическими ЛС (в т.ч. фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал) габапентин не изменяет их уровень в крови.

При применении с пероральными противозачаточными препаратами габапентин не оказывает влияния на действие норэтидрон- и/или этинилэстрадиолсодержащих контрацептивов, однако при его назначении в комбинации с другими противоэпилептическими ЛС, обладающими способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать снижения противозачаточного эффекта.

Антацидные препараты, содержащие кислотонейтрализующие алюминий или магний, могут на 24% снизить биодоступность габапентина (капсулы габапентина следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема антацидов).

Циметидин снижает почечную элиминацию габапентина. Алкоголь и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

Лабораторные исследования: при анализе на общий белок в моче с помощью лакмусовой бумажки возможен ложноположительный результат. В таких случаях следует подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа (например биуретовая реакция).

Передозировка

  • Симптомы: головокружение, двоение в глазах, сонливость, дизартрия, диарея.
  • Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Выведение габапентина из организма возможно с помощью гемодиализа.

Режим дозирования

Внутрь, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Эпилепсия. Взрослым и детям старше 12 лет: обычно эффективная доза составляет 900–1200 мг/сут. Начальная доза — 300 мг 3 раза в сутки в первый день. Максимальная доза — 3600 мг/сут (в 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при назначении препарата 3 раза в сутки не должен превышать 12 ч. Желаемого терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя рекомендуемые режимы назначения препарата:

А.

  • Первый день — 300 мг (по 1 капс. 300 мг 1 раз в день или по 1 капс. 100 мг 3 раза в день).
  • Второй день — 600 мг (по 1 капс. 300 мг 2 раза в день или по 2 капс. 100 мг 3 раза в день).
  • Третий день — 900 мг (по 1 капс. 300 мг 3 раза в день или по 3 капс. 100 мг 3 раза в день).
  • Четвертый день — увеличить дозу до 1200 мг за 3 приема, т.е. по 1 капс. 400 мг 3 раза в день.

Б.

В первый день можно начать с приема по 1 капс. 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300–400 мг, при этом максимальная суточная доза, распределенная на 3 приема, составляет 2400 мг, т.к. в настоящее время нет достаточного количества данных об эффективности и безопасности более высоких доз.

Лечение детей в возрасте 3–12 лет: рекомендуемая доза для детей старше 5 лет — 25–35 мг/кг/сут, для детей 3–4 лет — 40 мг/кг/сут. Суточная доза распределяется на 3 приема. Рекомендуемые дозы, рассчитанные на 1 кг массы тела, указаны в таблицах 2 и 3. Максимальная суточная доза в данном возрастном диапазоне составляет 35–40 мг/кг.

Курс лечения проводится длительно (2–3 года), затем дозировку постепенно снижают.

Лечение невралгии у взрослых. Учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, врач устанавливает терапевтическую дозу путем ее титрования. В зависимости от индивидуальной реакции больного максимальная доза может достигать 3600 мг/сут.

Рекомендуемые режимы назначения препарата:

А.

  • Первый день — 300 мг (по 1 капс. 300 мг 1 раз в день или по 1 капс. 100 мг 3 раза в день).
  • Второй день — 600 мг (по 1 капс. 300 мг 2 раза в день или по 2 капс. 100 мг 3 раза в день).
  • Третий день — 900 мг (по 1 капс. 300 мг 3 раза в день или по 3 капс. 100 мг 3 раза в день).

Б.

При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по 1 капс. 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/сут. Затем в течение 1 нед суточная доза может быть увеличена до 1800 мг.

В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Максимальная суточная доза 3600 мг распределяется на 3 приема. Ослабленным больным, с малой массой тела или перенесшим трансплантацию органов, дозу можно повышать строго на 100 мг в сутки.

Пожилым больным в соответствии с возрастным снижением клиренса креатинина, больным с почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤80 мл/мин), больным, находящимся на гемодиализе, доза должна подбираться в индивидуальном.

Больным, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу 300–400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200–300 мг. В дни, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя.

Курс лечения — от 1 нед до 1 мес, в зависимости от выраженности болевого синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции на терапию.

Меры предосторожности

С осторожностью применять в период беременности и кормления грудью, при почечной недостаточности. У больных сахарным диабетом необходим контроль уровня глюкозы в крови, иногда возникает необходимость в изменении дозы противодиабетического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительная боль в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) лечение габапентином следует прекратить. Больного необходимо тщательно обследовать (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула 100 мг содержит 22,14 мг лактозы, 300 мг — 66,43 мг, 400 мг — 88,56 мг. В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное средство следует постепенно, в течение минимум 1 нед. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

Безопасность и эффективность терапии невралгии у пациентов в возрасте менее 18 лет не установлены. В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности — следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.