Препарат (лекарство): Эспераль на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Эспераль, таблетки
  • Международное непатентованное название: Дисульфирам (disulfiram)
  • Производитель: Sanofi-Winthrop, Франция
  • Краткое описание: От наркотической и алкогольной зависимости
  • Средняя цена на препарат: 587.25 рублей

Показания

Профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.

Режим дозирования

В начале средняя доза составляет 1 таблетку в сутки, постепенно ее снижают до 1/2 или 1/4 таблетки в сутки. Принимать препарат рекомендуется утром натощак, во время завтрака.

Фармакологическое действие

Ингибирует фермент ацетальдегиддегидрогеназу, участвующий в метаболизме этилового спирта, что приводит к увеличению концентрации ацетальдегида — промежуточного метаболита этанола. Данный метаболит способен вызывать ряд неприятных ощущений: приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, снижение АД, — что делает чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата и позволяет сформировать стойкий отрицательный условный рефлекс на вид и запах спиртного.

После приема внутрь происходит быстрая, но не полная (70–90%) абсорбция препарата в пищеварительном тракте. Препарат быстро метаболизируется путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, который выделяется в виде глюкуронового конъюгата, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция которого варьирует от 4 до 53%. Последний выделяется через легкие. Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.

Побочное действие

Обусловлены непосредственно дисульфирамом — металлический привкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита, иногда развивающиеся у больных, не страдающих хроническим алкоголизмом (получающих лечение по поводу никелевой экземы), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, нейропсихические нарушения, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожно-аллергические реакции, возможно — вследствие перекрестной чувствительности с вулканизаторами резины.

Обусловлены комбинацией дисульфирам-этиловый спирт — описаны случаи угнетения дыхания, сердечно-сосудистого коллапса, нарушений ритма сердца, приступов стенокардии, иногда — инфаркт миокарда с летальным исходом, а также неврологические расстройства (отек мозга, внутричерепные кровотечения, судороги).

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение препарата и алкоголя из-за развития реакций непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). В период лечения необходимо избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации:

  • Изониазид: возможны нарушения поведения и координации. Нитроимидазолы (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол): острая белая горячка, состояния спутанности сознания.
  • Фенитоин: существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме крови с токсическими проявлениями (вследствие угнетения его метаболизма). Если применения подобной комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме крови во время и после лечения препаратом.
  • Комбинации, требующие соблюдения осторожности
  • Варфарин (с экстраполяцией на другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (уменьшение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль уровня протромбина и коррекция дозы антикоагулянтов в процессе лечения и в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
  • Теофиллин: дисульфирам нарушает метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть снижена с учетом клинических симптомов и концентрации препарата в плазме крови.
  • Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
  • Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дисульфираму, нарушения функции печени, сахарный диабет, нейропсихические расстройства, эпилепсия, ИБС, прием алкоголя или алкогольных напитков в предыдущие 24 ч, период беременности.

Беременность и лактация

Из-за отсутствия клинических данных о применении препарата у беременных, Эспераль противопоказан в период беременности.

Передозировка

Сочетание передозировки дисульфирама и этилового спирта (в основном при суицидальных попытках) сопровождается спутанностью сознания, коллапсом, коматозным состоянием, неврологическими осложнениями. Лечение симптоматическое.

Особые указания

Больных необходимо предупредить об опасности реакции при приеме спиртных напитков. Эспераль следует принимать с осторожностью при почечной недостаточности или гипотироидизме, особенно ввиду повышенного риска развития побочных эффектов при сочетании с алкоголем.