Препарат (лекарство): Налтрексон фв на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Налтрексон ФВ, капсулы
  • Международное непатентованное название: Налтрексон (naltrexone)
  • Производитель: Московская Фармацевтическая Фабрика (город Москва), Россия
  • Краткое описание: От наркотической и алкогольной зависимости
  • Средняя цена на препарат: 1283.97 рублей

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в том числе эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.

Фармакокинетика

После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax налтрексона и его активного метаболита 6-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.

При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.

95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых — 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.

Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T1/2 налтрексона – 4 ч, 6-налтрексола – 13 ч.

Дозировка

Принимают внутрь. Разовая доза составляет 25-50 мг. Схема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность агонистов опиоидных рецепторов (противокашлевых средств, анальгетиков).

Беременность и лактация

Безопасность применения налтрексона при беременности и в период лактации не установлена.

Побочные действия

  • Со стороны ЦНС: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко — депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.
  • Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, запор; редко — сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.
  • Со стороны мочевыделительной системы: редко — учащение или нарушение мочеиспускания.
  • Со стороны половой системы: замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции; редко — повышение или понижение либидо.
  • Дерматологические реакции: сыпь; редко — повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.
  • Со стороны дыхательной системы: редко — гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.
  • Прочие: возможно чувство озноба; редко — повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения.

Показания

В качестве вспомогательного средства при абстиненции после отмены опиоидных анальгетиков.

Противопоказания

Острый гепатит, печеночная недостаточность.

Особые указания

Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.

Налтрексон может быть эффективен при лечении хронического алкоголизма.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.

Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при остром гепатите, печеночной недостаточности.