Ксизал

  • Наименование препарата: Ксизал, таблетки по 5мг
  • Международное непатентованное название: Левоцетиризин
  • Производитель: UCB Farchim, Швейцария
  • Краткое описание: Противоаллергические средства
  • Средняя цена на препарат: 661.05 рублей

Показания

Для взрослых и детей старше 6 лет: лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы, отека Квинке; других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое средство. Активное вещество препарата — левоцетиризин, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 час — у 95% и сохраняется в течение 24 часов.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При использовании в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем. Тем не менее, необходимо воздерживаться от употребления алкогольсодержащих напитков.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 0.9 часа после однократного приема внутрь терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл.

Объем распределения составляет 0.4 л/кг. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Биодоступность достигает 100%. В небольших количествах, менее 14%, метаболизируется в печени путем 0-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от др. антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов).

Период полувыведения составляет 7-10 часов. Общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не кумулируется. Полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% препарата выводится в неизменном виде почками с мочой. У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Режим дозирования

Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза — 5 мг (1 таблетка). Пожилым больным (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется. Для больных хронической почечной недостаточностью доза снижается в два раза (1 таблетка через день) при КК от 30 до 49 мл/мин и в 3 раза (1 таблетка в 3 дня) при КК от 10 до 29 мл/мин.

Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Длительность приема зависит от заболевания. Для лечения поллиноза назначают в среднем в течение 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атонический дерматит) длительность лечение может увеличиться до 18 месяцев.

Побочное действие

Головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость. Редко — мигрень, головокружение, диспептические нарушения, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). Детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью — хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Беременность и лактация

Препарат не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.

Особые указания

При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг, тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.