Препарат (лекарство): Пульмикорт на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Пульмикорт, порошок для ингаляции + турбухалер
  • Международное непатентованное название: Будезонид (budesonide)
  • Производитель: Astra, Швеция
  • Краткое описание: Противоастматические средства
  • Средняя цена на препарат: 1159.27 рублей

Показания

Бронхиальная астма (в качестве базисной терапии; при недостаточной эффективности бета2-адреностимуляторов, кромоглициевой кислоты и кетотифена; для снижения дозы пероральных ГКС).

Фармакокинетика

Абсорбция — низкая. После ингаляции в альвеолы попадает 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью (90%) разрушается (образуются неактивные метаболиты) при первом прохождении через печень. Биодоступность – 10% от поступившего в желудок количества и 28% — для легочной фракции. TCmax – 15-45 мин. Связь с белками плазмы – 88%. Обладает высоким системным клиренсом – 84 л/ч. Cmax — 0.01 ммоль/л. T1/2 – 2-2.8 ч. Выводится через кишечник в виде метаболитов — 10%, почками — 70%.

Фармакологическое действие

Синтетический ГКС для местного применения, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит освобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей и Pg.

Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при поздних реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (немедленная аллергическая реакция). Увеличивает количество “активных” бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой бронхов, продукцию слизи. Улучшает мукоцилиарный транспорт. Обладает фунгицидным действием. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью, практически не оказывает резорбтивного действия. Терапевтический эффект развивается в среднем через 4 нед (от нескольких недель до нескольких месяцев).

Режим дозирования

Ингаляционно, при помощи специального ингалятора (турбухалера, циклохалера и др.). Каждая капсула ингалятора содержит 200 доз, одна порция порошка, отделяемая из капсулы дозатором ингалятора, содержит 200 мкг будесонида. Ингалируется 200-800 мкг/сут за 2-4 вдоха. Порошок для ингаляций. Если предшествующее лечение бронхиальной астмы осуществлялось только бета2-адреностимуляторами или ингаляционные ГКС – по 200-400 мкг (1-2 ингаляции) 2 раза в сутки; если применялись системные ГКС – по 400-800 мкг (2-4 ингаляции) 2 раза в сутки.

Максимальная доза для больных, получавших только бета2-адреностимуляторами – 800 мкг/сут; для больных, леченных ранее ингаляционными или системными ГКС – 1600 мкг/сут. Детям 6 лет и старше: по 200 мкг/сут (1 ингаляция) 2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 400 мкг (2 ингаляции 2 раза в сутки). Суспензия для ингаляций. Взрослым – по 1000-2000 мкг, детям 3 мес-12 лет – по 250 мкг-1000 мкг, при необходимости предварительно разбавленных 2-4 мл раствора натрия хлорида, 2 раза в сутки. После получения клинического эффекта дозу уменьшают до эффективной наименьшей дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В случаях, если больной принимал ГКС внутрь, перевод на лечение будесонидом возможен в стабильной фазе заболевания (на протяжении 10-14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь, затем постепенно снижают дозы, назначаемые внутрь, вплоть до полной отмены).

Побочное действие

Раздражение слизистых оболочек глотки и полости рта, кашель, сухость во рту, дисфония, кандидозный стоматит, головная боль, тошнота, изменение вкусовых ощущений, кровоподтеки; редко — парадоксальный бронхоспазм, эзофагеальный кандидоз, изменения психики (нервозность, двигательное беспокойство, депрессия, изменение поведения).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства), бронхит неастматической природы. С осторожностью – цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, бактериальные, грибковые, паразитарные и вирусные инфекции (в т.ч. амебиаз, туберкулез, герпес губ и глаз), остеопороз, беременность, период лактации.

Лекарственное взаимодействие

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин снижают эффективность (индукция ферментов микросомального окисления). Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида. Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будезсонида в дозе 3 мг, в среднем, в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будезсонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако, следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме.

Особые указания

Рекомендуется избегать попадания в глаза. Высокие дозы препарата могут привести у детей к замедлению скорости роста и уменьшению секреции гидрокортизона, поэтому во время лечения рекомендуется постоянно контролировать эти показатели. После применения препарата рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита.

При пропуске дозы следует применить препарат как можно скорее и использовать все оставшиеся дозы в тот же день через равные промежутки времени. Препарат нельзя замораживать и подвергать воздействию прямых солнечных лучей. Баллончик нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками (при низких температурах эффективность применения препарата снижается).