Лем (Мелоксикам)

  • Наименование препарата: Лем (Мелоксикам), таблетки 15мг
  • Международное непатентованное название: Мелоксикам
  • Производитель: Оболенское-фарм. предприятие ЗАО, Россия
  • Краткое описание: Средства для лечения опорно-двигательного аппарата
  • Средняя цена на препарат: 278.3 рублей

Показания

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5‘-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5‘-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенным образом существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Фармакодинамика

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительынй препарат, обладающий обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день. Рекомендуемый режим дозирования:

  • Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
  • Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15мг в сутки.
  • Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки.
  • Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью; находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Побочное действие

Органы пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника,желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит.

  • Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления,ощущение «приливов».
  • Дыхательная система: обострение течения астмы, кашель.
  • Центральная нервная система: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
  • Мочеполовая система: отёки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
  • Органы зрения: конъюктивит, нечеткость зрения.
  • Кожные покровы: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствителъность.
  • Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
  • Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
  • Другие: лихорадка.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;
  • аспириновая бронхиальная астма;
  • обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • желудочнокишечное, цереброваскулярное кровотечение или иное кровотечение;
  • тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
  • тяжелая печеночная недостаточность;тяжелая сердечная недостаточность;
  • дети в возрасте до 15 лет;
  • беременность;
  • период лактации.

Беременность и лактация

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа, симптоматическая терапия. Холестирамин ускоряет выведение препарата с организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительнымисредствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличиваетсяриск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
  • При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижениеэффективности действия последних;
  • При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
  • При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действиепоследнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
  • При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает рискразвития почечной недостаточности;
  • При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
  • При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин)увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контрольпоказателей свёртываемости крови).
  • При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.

Особые указания

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста. Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

  • Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
  • Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
  • У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
  • У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать 7.5 мг/сутки.
  • Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
  • Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь,крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решениявопроса о прекращении приема препарата.
  • Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы
  • инфекционных заболеваний.
  • Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.