Препарат (лекарство): Фторафур на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Фторафур, капсулы 400мг
  • Международное непатентованное название: Тегафур (tegafur)
  • Производитель: Grindex, Латвия
  • Краткое описание: Противоопухолевые ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 7 рублей

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. Cmax тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.

Распределение

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Дозировка

Назначают внутрь. Суточная доза препарата Фторафур составляет 800-1000 мг/м2 (20-30 мг/кг массы тела) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели. Дозу препарата Фторафур можно уменьшить у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Передозировка

  • Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.
  • Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Фторафур и фенитоина возможно усиление действия последнего.

Фторафур повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).

При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления в печени повышается токсичность препарата Фторафур.

Беременность и лактация

Фторафур противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Следует иметь ввиду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента.

Побочные действия

  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко — стоматит, эзофагит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.
  • Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.
  • Со стороны органов чувств: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков, потеря обоняния.
  • Дерматологические реакции: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.
  • Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, интерстициальная пневмония.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей, темном месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 4 года.

Показания

  • рак толстой и прямой кишки;
  • рак желудка;
  • рак молочной железы;
  • диффузный нейродермит;
  • кожные лимфомы.

    Противопоказания

    • терминальная стадия заболевания;
    • острые профузные кровотечения;
    • тяжелые нарушения функции печени;
    • тяжелые нарушения функции почек;
    • лейкопения (менее 3000/мкл);
    • тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);
    • анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л);
    • беременность;
    • лактация (грудное вскармливание);
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениями, с инфекционными заболеваниями.

    Особые указания

    При необходимости назначения препарата Фторафур пациентам с нарушениями кроветворения, функций печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагиям, с инфекционными заболеваниями следует учитывать потенциальный риск развития побочных реакций. В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.

    Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы.

    При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.

    Использование в педиатрии

    Безопасность применения препарата у детей не установлена.

    При нарушениях функции почек

    Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

    При нарушениях функции печени

    Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

    Применение в пожилом возрасте

    Доза Фторафура может быть уменьшена у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

    Применение в детском возрасте

    Безопасность применения препарата у детей не установлена.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.