Люкрин депо

  • Наименование препарата: Люкрин депо, лиофилизат для суспензии внутримышечно 3.75мг флакон
  • Международное непатентованное название: Лейпрорелин (leuprorelin)
  • Производитель: Abbott GmbH, Япония
  • Краткое описание: Противоопухолевые ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 9 рублей

Описание

Люкрин депо — противоопухолевый антигонадотропный, антиандрогенный и антиэстрогенный препарат; синтетический аналог эндогенного гонадотропин релизинг гормона. Обратимо угнетает выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Тормозит рост и вызывает регресс гормонозависимых опухолей. Применяется для паллиативного лечения прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы у мужчин; эндометриоза и фибромиомы матки у женщин. Фармакологическое действие Противоопухолевый препарат, синтетический пептидный аналог ГнРГ. Обладает более выраженной активностью, чем естественный гормон. Взаимодействует с рецепторами гонадорелина гипофиза, вызывает их кратковременную стимуляцию с последующим длительным угнетением их активности.

Обратимо подавляет продукцию гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в крови у мужчин и эстрадиола — у женщин, вызывает после кратковременной начальной стимуляции десенситизацию рецепторов.

После первой в/м инъекции в течение 1 недели концентрация половых гормонов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В этот же период повышается концентрация кислой фосфатазы в плазме, которая восстанавливается к 3-4 неделе лечения. К 21 дню после первого введения концентрация половых гормонов снижается ниже исходных значений: у мужчин концентрация тестостерона достигает посткастрационного уровня, у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариэктомии или постменопаузе. Это состояние сохраняется в течение всего периода лечения, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей (фибромиома матки, рак предстательной железы). После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Режим дозирования

Вводят в/м или п/к 1 раз/мес. При раке предстательной железы разовая доза — 3.75 мг или 7.5 мг.При эндометриозе и фибромиомах матки рекомендуемая разовая доза составляет 3.75 мг. Женщинам репродуктивного возраста первую инъекцию производят на 3 день менструации. Продолжительность лечения не более 6 мес. Раствор для инъекций готовят ex tempore. Набирают 1 мл прилагаемого растворителя и вводят во флакон, содержащий 3.75 мг лейпрорелина ацетата. Место инъекции следует менять каждый месяц.

Побочное действие

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, стенокардия, сердцебиение, брадикардия, тахикардия, аритмия, хроническая сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, флебит, эмболия ветвей легочной артерии, инсульт, тромбозы, транзиторные ишемические атаки.
  • Со стороны пищеварительной системы: изменение (повышение, снижение или отсутствие) аппетита и вкуса, сухость во рту или гиперсаливация, жажда, дисфагия, тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, увеличение или снижение массы тела, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
  • Со стороны эндокринной системы: боли в молочных железах, гинекомастия, увеличение щитовидной железы, андрогеноподобные эффекты — вирилизация, акне, себорея, усиление роста волос, изменение голоса.
  • Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, увеличение протромбинового времени и АЧТВ.
  • Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, артралгия, миалгия, повышение тонуса мышц, изменение плотности костной ткани при денситометрии костей у женщин в результате понижения уровня эстрогенов (после прекращения лечения лейпрорелином ацетатом плотность костной ткани восстанавливается).
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение сна (бессонница), повышенная раздражительность, депрессия, повышенная утомляемость, парестезии, ухудшение памяти, галлюцинации, гиперестезии, оглушенность, эмоциональная лабильность, изменения личности, нервно-мышечные расстройства, периферическая невропатия; в отдельных случаях — мысли о самоубийстве и суицидальные попытки.
  • Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, носовое кровотечение, фарингит, плевральный выпот, фиброзные образования в легких, инфильтраты в легких, расстройства дыхания.
  • Дерматологические реакции: дерматит, сухость кожи, кожный зуд, сыпь, экхимозы, алопеция, гиперпигментация, изменения ногтей; у женщин — акне, гипертрихоз.
  • Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения и слуха, шум в ушах.
  • Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.
  • Со стороны половой системы: дисменорея, вагинальные кровотечения, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинит, бели, боль в предстательной железе, атрофия яичек, боль в яичках, снижение либидо.
  • Со стороны лабораторных показателей: повышение азота мочевины в крови, гиперкальциемия, гиперкреатининемия, гиперлипидемия (увеличение общего холестерина, Хс-ЛПНП, ТГ), гиперфосфатемия, гипогликемия, гипонатриемия, гиперурикемия.
  • Местные реакции: уплотнение тканей, гиперемия и боль в месте введения.
  • Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), периферические отеки, изменение запаха тела, гриппоподобный синдром, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенная потливость, увеличение лимфатических узлов (в первую неделю лечения), острая задержка мочи и/или сдавление спинного мозга (у мужчин в первые 2 недели лечения).

Противопоказания

  • хирургическая кастрация;
  • беременность;
  • период лактации;
  • вагинальные кровотечения неясной этиологии;
  • рак предстательной железы (гормононезависимый);
  • повышенная чувствительность к лейпрорелину и другим компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к аналогичным препаратам белкового происхождения.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Условия и срок хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Не замораживать. Срок годности — 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.

Особые указания

Люкрин депо следует применяться только под наблюдением врача.

Рак предстательной железы. В течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо могут развиться преходящие симптомы ухудшения состояния или появиться дополнительные симптомы основного заболевания. У незначительного числа больных возможно усиление болей в костях, которые купируются при симптоматическом лечении. Усиление симптомов ухудшения состояния в течение первых нескольких недель лечения Люкрином депо у пациентов с метастазами в позвоночник, с обструкцией мочевыводящих путей или с гематурией, может повлечь за собой неврологические проблемы, такие как временная слабость нижних конечностей, парестезии и утяжеление урологической симптоматики.Поэтому в течение первых нескольких недель лечения больным с наличием метастазов в позвоночнике и выраженной обструкцией мочевыводящих путей требуется тщательное наблюдение.

Эндометриоз/Фибромиома матки. В самом начале курса лечения обычно отмечают преходящее нарастание концентрации половых стероидных гормонов, что обусловливает физиологические проявления действия препарата. Некоторое усугубление симптомов в начале терапии Люкрином депо достаточно быстро проходит при продолжении лечения адекватно подобранными дозами препарата.Во время лечения и до восстановления менструаций следует применять негормональные методы контрацепции.Способность к оплодотворению или фертильность, подавленная в результате терапии, восстанавливается в период до 24 недель после окончания лечения.

Применение Люкрина депо у женщин вызывало угнетение функции гипофизарно-гонадотропной системы. После окончания лечения функция восстанавливается через 3 месяца. Однако диагностические тесты, свидетельствующие о функции гипофиза или половых желез, проводимые во время лечения и в течение 3 месяцев после его окончания могут искажаться.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетических исследований по лекарственному взаимодействию Люкрина депо с другими препаратами не проводилось.Лейпрорелин ацетат, является веществом пептидной природы и подвергается первичному распаду под воздействием пептидазы, а не ферментов системы цитохрома Р450. Кроме того, около 46% препарата связывается с белками плазмы крови, поэтому лекарственное взаимодействие Люкрина депо маловероятно.