Препарат (лекарство): Навобан на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Навобан, капсулы 5мг
  • Международное непатентованное название: Трописетрон (tropisetron)
  • Производитель: Novartis Pharma, Швейцария
  • Краткое описание: Противоопухолевые ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 5 рублей

Показания

Предупреждение тошноты ирвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии; устранение тошноты ирвоты, возникающих впослеоперационном периоде; предупреждение тошноты ирвоты, возникающих после гинекологических интраабдоминальных хирургических вмешательств.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая – около 20 мин, практически полная — 95% (пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность препарата). Биодоступность зависит от дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она составляет примерно 60% и повышается (влоть до 100%) после приема препарата в дозе 45 мг. TCmax — 3 ч. Связь с белками плазмы — 70%. Объем распределения у взрослых – 400-600 л, у детей 3-6 лет – около 145 л, у детей 7-15 лет – примерно 265 л. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Метаболизм трописетрона варьирует, что связано с генетически детерминированным полиморфизмом метаболизма спартеина/дебризохина. При повторных назначениях в дозах, превышающих 10 мг 2 раза в сутки, возможно насыщение ферментной системы печени, участвующей в метаболизме трописетрона, что может привести к повышению его концентрации в плазме. T1/2 — до 45 ч (8-30 ч).

Общий клиренс составляет около 1 л/мин, почечный клиренс равен примерно 10% этой величины. У больных, слабо метаболизирующих трописетрон, общий клиренс снижается до 0.1-0.2 л/мин, при этом величина почечного клиренса не изменяется. Снижение внепочечного клиренса приводит примерно к 4-5 кратному удлинению T1/2 и к 5-7 кратному повышению значений AUC. Выводится преимущественно почками — 70% (в виде метаболитов) и 8% (в неизмененном виде), через кишечник — 15% (в виде метаболитов).

Фармакологическое действие

Противорвотное средство, оказывает анксиолитическое и транквилизирующее действие. Высокоактивный селективный конкурентный антагонист серотониновых 3(5-НТ3)-рецепторов, расположенных на периферических нейронах и в ЦНС. Блокирует рвотный рефлекс и сопровождающее его ощущение тошноты, вызываемые химиотерапевтическими противоопухолевыми препаратами, стимулирующими выброс серотонина (5-НТ3) из энтерохромаффиноподобных клеток в слизистой оболочке ЖКТ. Оказывает дополнительное прямое воздействие на 5-НТ3-рецепторы в ЦНС, которые опосредуют передачу импульсов по блуждающему нерву на клетку-мишень. Продолжительность действия — 24 ч; сохраняет эффективность при использовании во время повторных курсов химиотерапии. Не вызывает экстрапирамидных побочных эффектов.

Режим дозирования

В/в (капельно или струйно), внутрь. Для профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолевых заболеваний — курс 6 дней, суточная доза — 5 мг. В первый день (незадолго до начала химиотерапии) — в/в капельно, в течение 15 мин (5 мл 0.1% раствора разводят в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора декстрозы или 5% раствора фруктозы) или медленно струйно, в течение 3 мин (в 15 мл вышеуказанных растворов). В последующие пять дней — внутрь, утром, непосредственно после пробуждения, за 1 ч до завтрака и запивают водой. Детям с массой тела менее 25 кг — 0.2 мг/кг, максимальная суточная доза — 5 мг.

В первый день — в/в, в виде инфузии или медленной инъекции (не менее 1 мин). В последующие пять дней — внутрь (внутрь можно принимать раствор для в/в введения, содержащийся в ампулах, необходимое количество развести апельсиновым соком или колой и принимать утром, за 1 ч до еды). Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты используют 2 мг в/в капельно или медленно, струйно. Профилактически — незадолго до анестезии. У больных с высокими цифрами АД, не поддающимися лекарственному контролю, не следует использовать суточные дозы, превышающие 0.01 г, т. к. это может привести к дальнейшему подъему АД.

Побочное действие

При использовании в дозе 2 мг — головная боль, в дозе 5 мг – запор и реже — головокружение, утомляемость, абдоминальные боли, диарея, аллергические реакции (прилив крови к лицу, крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, бронхоспазм), крайне редко – коллапс, обморок, остановка сердца. Передозировка. Симптомы: зрительные галлюцинации, повышение АД (у больных с предшествующей артериальной гипертензией). Лечение: симптоматическое (в условиях мониторирования жизненно важных функций и внимательного наблюдения за состоянием больного).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты при проведении медицинских абортов), период лактации, детский возраст (до 2 лет). С осторожностью — артериальная гипертензия.

Особые указания

Соблюдать осторожность при одновременном применении со средствами для общей анестезии у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, или на фоне лечения антиаритмическими препаратами или бета-адреноблокаторами. У больных с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать применения в суточной дозе, превышающей 10 мг. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) — уменьшают концентрацию в плазме (требуется повышение доз трописетрона); ингибиторы микросомального окисления – повышают (незначительно, изменение доз не требуется).