Препарат (лекарство): Ацетилсалициловая кислота на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Ацетилсалициловая кислота, таблетки 500мг
  • Международное непатентованное название:
  • Производитель: Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО, Россия
  • Краткое описание: Лечение простуды и гриппа
  • Средняя цена на препарат: 5 рублей

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкой кишки и в меньшей степени в желудке. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота распределяется в большинство тканей и жидких сред организма. Проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин, салициловой кислоты — около 3 ч. Выводится почками преимущественно в виде салициловой кислоты.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе. Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшается их влияние на центры терморегуляции. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. При применении в повышенных дозах ацетилсалициловая кислота может ингибировать синтез протромбина в печени и увеличивать протромбиновое время.

Режим дозирования

Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 150 мг до 2 г, суточная — от 150 мг до 8 г; кратность применения — 2-6 раз/сут. Для детей старше 2 лет разовая доза составляет 10-15 мг/кг, кратность применения — до 5 раз/сут. Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 8 г, для детей старше 10 лет — 100 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений в ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах. Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия. Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения. Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; «аспириновая триада»; наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия; авитаминоз К; выраженные нарушения функции почек; беременность (I и III триместр), повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Лекарственное взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота усиливает действие других НПВС, гепарина, непрямых антикоагулянтов, урикозурических препаратов (пробенецид, бензбромарон, сульфинпиразон), диуретиков, антигипертензивных препаратов, пероральных гипогликемизирующих средств, метотрексата. Одновременный прием с глюкокортикоидами повышает риск эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие диуретиков, антигипертензивных средств, а также противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови. При одновременном применении с антацидами, содержащими магния и/или алюминия гидроксид, замедляется и ухудшается всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Беременность и лактация

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому при длительном приеме ацетилсалициловой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.