Препарат (лекарство): Аскорил Экспекторант на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Аскорил Экспекторант, сироп флакон 100мл
  • Международное непатентованное название: Бромгексин (bromhexine) Гвайфенезин (guaifenesin) Ментол (menthol) Сальбутамол (salbutamol)
  • Производитель: Glenmark, Индия
  • Краткое описание: Лечение простуды и гриппа
  • Средняя цена на препарат: 145 рублей

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат с бронхолитическим, отхаркивающим и муколитическим действием.

Сальбутамол — бронхолитик, стимулирует 2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Предупреждает или устраняет спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Вызывает расширение коронарных артерий, не снижает АД.

Бромгексин оказывает муколитическое и отхаркивающее действие. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета; активирует реснички мерцательного эпителия, снижает вязкость мокроты, увеличивает ее объем и улучшает отхождение.

Гвайфенезин уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.

Ментол оказывает спазмолитическое действие, мягко стимулирует секрецию бронхиальных желез, обладает антисептическими свойствами, оказывает успокаивающее действие и уменьшает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.

Фармакокинетика

Сальбутамол

Всасывание и распределение

После приема внутрь абсорбция высокая. Биодоступность принятого внутрь сальбутамола составляет около 50%. Прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность.

Связь с белками плазмы — 10%. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-о-сульфата эфира.

T1/2 — 3.8-6 ч. Выводится с мочой (69-90%), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60%) в течение 72 ч и с желчью (4%).

Бромгексин

Всасывание и распределение

При приеме внутрь практически полностью (99%) всасывается в ЖКТ в течение 30 мин. Биодоступность низкая (эффект «первого прохождения» через печень). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.

Метаболизм и выведение

В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола.

T1/2 — 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.

Гвайфенезин

Всасывание и распределение

Абсорбция из ЖКТ быстрая (через 25-30 мин после приема внутрь). Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.

Метаболизм и выведение

Примерно 60 % введенного препарата подвергается метаболизму в печени.

T1/2 — 1 ч. Выводится легкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

Дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мл (2 чайные ложки) 3 раза/сут.

Детям в возрасте до 6 лет — по 5 мл (1 чайная ложка) 3 раза/сут, от 6 до 12 лет — по 5-10 мл (1-2 чайные ложки) 3 раза/сут.

Передозировка

  • Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.
  • Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Другие бета2-адреномиметики и теофиллин усиливают действие сальбутамола и увеличивают вероятность появления побочных эффектов.

Аскорил экспекторант не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, т.к. это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.

Входящий в состав препарата Аскорил экспекторант бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в легочную ткань.

Не рекомендуется применять препарат Аскорил экспекторант одновременно с неселективными блокаторами -адренорецепторов, такими как пропранолол.

Входящий в состав препарат Аскорил экспекторант сальбутамол не рекомендуется пациентам, которые получают ингибиторы МАО.

Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.

Не рекомендуется принимать одновременно с Аскорил экспекторант щелочное питье.

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Побочные эффекты наблюдаются редко при применении препарата в высоких дозах.

  • Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, коллапс.
  • Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
  • Аллергические реакции: сыпь, крапивница.
  • Прочие: возможно окрашивание мочи в розовый цвет.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Показания

В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхо-легочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета:

  • бронхиальная астма;
  • трахеобронхит;
  • обструктивный бронхит;
  • пневмония;
  • эмфизема легких;
  • коклюш;
  • пневмокониоз;
  • туберкулез легких.

Противопоказания

  • тахиаритмия;
  • миокардит;
  • пороки сердца;
  • декомпенсированный сахарный диабет;
  • тиреотоксикоз;
  • глаукома;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают пациентам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с гипертиреозом, сахарным диабетом, тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Не следует применять Аскорил экспекторант в сочетании с бета-адреноблокаторами.

При нарушениях функции почек

Противопоказано: печеночная недостаточность.

При нарушениях функции печени

Противопоказано: печеночная недостаточность

Применение в детском возрасте

Требуется коррекция режима дозирования соответственно возрасту.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.