Ремантадин

  • Наименование препарата: Ремантадин, таблетки 50мг
  • Международное непатентованное название: Римантадин (rimantadine)
  • Производитель: OlainFarm, Латвия
  • Краткое описание: Лечение простуды и гриппа
  • Средняя цена на препарат: 42.4 рублей

Показания

Грипп (раннее лечение и профилактика); профилактика — клещевой энцефалит; герпес (лабиальный и генитальный).

Фармакокинетика

После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция – медленная. Связь с белками плазмы – около 40%. Объем распределения: взрослые – 17-25 л/кг, дети – 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Величина Cmax при приеме 100 мг 1 раз в сутки – 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки – 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. T1/2 — 24-36 ч; выводится почками 15% — в неизмененном виде, 20% — в виде гидроксильных метаболитов. При ХПН T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению КК.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая печеночная недостаточность; выраженная почечная недостаточность; тиреотоксикоз; беременность, детский возраст (до 7 лет). С осторожностью — артериальная гипертензия, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), атеросклероз сосудов головного мозга, ХПН.

Режим дозирования

Внутрь, после еды, запивая водой. Лечение гриппа: взрослым — в 1 день — 300 мг/сут за 1-3 приема; во 2 и 3 дни — 100 мг 2 раза в сутки; в 4 и 5 дни — 100 мг 1 раз в сутки; детям 7-10 лет — 50 мг 2 раза в сутки, 11-14 лет – 50 мг 3 раза в сутки, в течение 5 дней. Профилактика гриппа: взрослым — 50 мг 1 раз в сутки, в течение 30 дней. Профилактика клещевого энцефалита: не позднее 48 ч после укуса клеща — 100 мг 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч, в течение 3-5 дней; группам риска (лица, живущие или находящиеся в лесной местности) — 100 мг 2 раза в сутки в течение 15 дней. Лечение острой герпетической инфекции: 100 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней; профилактика обострений — 100 мг 1 раз в 3 дня. Пациентам с эпилепсией и противосудорожной терапией в анамнезе назначают в максимальной суточной дозе 100 мг/сут (при одновременном назначении противосудорожной терапии из-за риска развития эпилептического припадка). У пожилых людей и при ХПН доза должна быть снижена.

Побочные эффекты

Аллергические реакции, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, метеоризм, гипербилирубинемия, головная боль, бессонница, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, усталость; головокружение, снижение способности к концентрации внимания.

Особые указания

В период лечения возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. В сравнении с амантадином, имеет более высокую клиническую эффективность и менее токсичен. При гриппе, вызванном вирусом В, ремантадин оказывает антитоксическое действие. Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа. Возможно появление резистентных к препарату вирусов.

Лекарственное взаимодействие

Ремантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание ремантадина. Средства, закисляющие мочу (аммония хлорид, кислота аскорбиновая и др.), уменьшают эффективность действия ремантадина (вследствие усиления его выведения почками). Средства, защелачивающие мочу (ацетозаламид, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают его эффективность (снижение экскреции почками). Парацетамол и АСК снижают Cmax ремантадина на 11%. Циметидин снижает клиренс ремантадина на 18%.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, производное адамантана; эффективно в отношении различных штаммов вируса гриппа А, вирусов простого герпеса типа I и II, вирусов клещевого энцефалита (центрально-европейского и российского весенне-летнего из группы арбовирусов семейства Flaviviridae). Оказывает антитоксическое и иммуномодулирующее действие. Полимерная структура обеспечивает длительную циркуляцию римантадина в организме, что позволяет применять его не только с лечебной, но и с профилактической целью. Ингибирует раннюю стадию специфической репродукции (после проникновения вируса в клетку и до начальной транскрипции РНК); индуцирует выработку альфа- и гамма-интерферонов, увеличивает функциональную активность лимфоцитов — естественных киллеров (NК-клеток), Т- и В-лимфоцитов. Являясь слабым основанием, повышает рН эндосом, имеющих мембрану вакуолей, и окружающих вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома. Профилактическое назначение римантадина в суточной дозе 200 мг уменьшает риск заболевания гриппом, а также снижает выраженность симптомов гриппа и серологической реакции. Некоторое терапевтическое действие может также проявиться при его назначении в первые 18 ч после развития первых симптомов гриппа.