Препарат (лекарство): Берлитион 300 на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Берлитион 300, раствор для инъекций 300мг 12мл
  • Международное непатентованное название: Тиоктовая Кислота (thioctic Acid)
  • Производитель: Berlin-Chemie, Menarini Group, Германия
  • Краткое описание: Противодиабетические ср-ва
  • Средняя цена на препарат: 808.6 рублей

Показания

Диабетическая и алкогольная полинейропатия, гиперлипидемия, жировая дистрофия печени, цирроз печени и хронический гепатит (при отсутствии выраженной желтухи), гепатит А (средней тяжести), интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), коронарный атеросклероз (лечение и профилактика).

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей снижает всасывание). Время достиженния Cmax — 40-60 мин. Биодоступность — 30%. Обладает эффектом первого прохождения через печень.

Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения — около 450 мл/кг. Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 — 20-50 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.

Фармакологическое действие

Тиоктовая кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа кетоксилот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению содержания гюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Режим дозирования

Внутрь, в/в (струйно, капельно). Внутрь, в дозе 600 мг/сут за один прием (утром натощак за 30-40 мин до завтрака), назначение по 200 мг 3 раза в день — менее эффективно. При тяжелых формах полинейропатий — в/в медленно (50 мг/мин), по 600 мг или в/в капельно, на 0.9% растворе натрия хлорида 1 раз в день (в тяжелых случаях вводят до 1200 мг), в течение 2-4 нед. В дальнейшем переходят на пероральную терапию (600 мг/сут). В/в введение возможно с помощью перфузора (длительность введения – не менее 12 мин).

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффективность цисплатина. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Инъекционная форма — период новорожденности (для препаратов, содержащих в качестве консервантов — бензиловый спирт). С осторожностью — беременность, период лактации.

Особые указания

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приема этанола. У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови. Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Побочное действие

Тошнота и изжога (при приеме внутрь, значительно реже — при использовании трометамоловой соли), аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок; гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

После в/в введения — судороги, диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые, кожу, нарушение функции тромбоцитов, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит; при быстром введении — повышение внутричерепного давления, затруднение дыхания. Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.