Препарат (лекарство): Депо-провера на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Депо-провера, суспензия для инъекций внутримышечно 150мг,мл 3.3мл
  • Международное непатентованное название: Медроксипрогестерон (medroxyprogesterone)
  • Производитель: Pharmacia N.V.,S.A., Италия
  • Краткое описание: Гормональные препараты
  • Средняя цена на препарат: 173.3 рублей

Показания

Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста, эндометриоз, дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи, коррекция побочных эффектов со стороны эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузу, ановуляторная метроррагия, вторичная аменорея, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция). Дополнительное и паллиативное лечение: рак почки (рецидивирующий и метастатический), рак молочной железы (гормонозависимый, рецидивирующий, в постменопаузном периоде), рак эндометрия (в т.ч. метастазирующий), рак предстательной железы, аденома предстательной железы (некоторые формы), раковая кахексия при запущенных опухолях различной локализации.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы – 90-95%. Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. T1/2 – около 30 ч. Выводится с желчью и почками в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Фармакологическое действие

Гестаген, оказывающий при в/м введении длительное действие, и не обладающий при этом андрогенной и эстрогенной активностью. Подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов (особенно лютеинизирующего), вследствие чего у женщин предотвращается созревание фолликулов и наблюдается продолжительная ановуляция. Снижает вазомоторные симптомы в периоде менопаузы, тормозит секреторные изменения эндометрия, повышает вязкость цервикальной слизи, увеличивает число промежуточных клеток в индексе созревания влагалищного эпителия, не влияет на лактацию. У мужчин гестагены угнетают выработку тестостерона. Возможно проявление андрогенного и анаболического эффектов.

При приеме в целях контрацепции снижает риск возникновения воспалительных заболеваний половых органов, кандидозного вульвовагинита. У большинства женщин с гиперпластическими процессами эндометрия наблюдается их частичный или полный регресс. При парентеральном введении в высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных новообразованиях. Противоопухолевое действие определяется комплексным влиянием на гипофиз, эстрогенные рецепторы и метаболизм стероидных гормонов на тканевом уровне. При раке молочной железы отмечается корреляция между эффективностью терапии и концентрацией рецепторов эстрогенов и прогестерона в опухолевой ткани. В больших дозах обладает ГКС активностью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, опухоли половых органов или молочной железы (кроме случаев противоопухолевой терапии), кровотечение из половых путей неясного генеза, период лактации. С осторожностью — тромбофлебит, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе), печеночная недостаточность, гиперкальциемия, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сердечная или почечная недостаточность, сахарный диабет, депрессивные состояния.

Режим дозирования

Подавление овуляции (контрацепция): рекомендуемая доза — 150 мг каждые 3 мес (глубокая в/м инъекция). Для уверенности в том, что пациентка не беременна в момент первоначального применения препарата, рекомендуется первую инъекцию делать в течение первых 5 дней после начала очередной менструации или ранее 6 нед после родов. Дисфункциональные (ановуляторные) маточные кровотечения: внутрь, по 5-10 мг/сут в течение 10 дней. За это время кровотечение постепенно прекращается. Через 3-7 дней после отмены начинается кровотечение отмены прогестина. После этого терапию можно повторять, начиная с 16 дня цикла в течение 2-3 циклов. Эндометриоз: в/м, рекомендуемая доза — 50 мг 1 раз в неделю, или 100 мг 1 раз в 2 нед в течение как минимум 6 мес.

В связи с длительным действием, восстановление менструального цикла после такой терапии может произойти спустя некоторое время. Помимо в/м введения, возможно проведение лечения эндометриоза путем приема внутрь, по 10 мг 3 раза в сутки в течение 90 дней, начиная с первого дня цикла. Дифференциальная диагностика первичной и вторичной аменореи: препарат назначается по 5-10 мг/сут в течение 10 дней. Для профилактики гиперплазии эндометрия при терапии эстрогенами в менопаузе: по 5-10 мг/сут в течение как минимум 10 дней, начиная с 16 дня 25-дневного курса лечения эстрогенами. Дополнительное и паллиативное лечение рецидивирующего и метастатического рака эндометрия или рака почки: по 200-600 мг/сут, внутрь; при в/м введении депо-формы назначают по 500-1000 мг/нед, поддерживающая доза — 500 мг/нед. Рак молочной железы: внутрь, по 400-1200 мг/сут; в/м — 500 мг/сут в течение 28 дней, затем переходят на поддерживающую дозу — 500 мг 1 раз в 2 нед. Результаты лечения могут проявиться через 8-10 нед. Для профилактики и лечения остеопороза в постменопаузе – с 12-15 по 25 день месяца по 5-10 мг 1 раз в сут.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, раздражительность, бессонница, сонливость, утомляемость, депрессия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли и дискомфорт в животе. Со стороны системы гемостаза: тромбоэмболические нарушения (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз). Аллергические реакции: крапивница, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции. Со стороны эндокринной системы: повышенная чувствительность сосков молочных желез, галакторея, эрозия шейки матки, дисменорея, мажущиеся выделения, снижение толерантности к глюкозе.

При применении в дозе более 500 мг/сут — вульгарные угри, гирсутизм, изменение массы тела, лунообразное лицо. Прочие: гипертермия, алопеция. Местные реакции: в месте инъекции — боль, остаточные уплотнения, изменение цвета кожи.

Особые указания

При проведении патогистологического исследования определенных органов и тканей, необходимо предупредить гистолога о предыдущем лечении гестагенами. В ходе лечения возможны изменения во время проведения следующих исследований: определение содержания гонадотропинов, гестагена, кортизола, тестостерона (у мужчин), эстрогенов (у женщин) в плазме; определение содержания прегнандиола в моче; проведение пробы с сахарной нагрузкой; проведение теста с метапироном.

При наличии депрессивных состояний в анамнезе необходим тщательный контроль в период лечения. Перед началом терапии следует санировать эрозию шейки матки. При сохраняющейся эрозии – тщательный врачебный контроль. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и др. органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний требует немедленной отмены.