Препарат (лекарство): Климонорм на сайте Фармацевтическая Web-энциклопедия

  • Наименование препарата: Климонорм, драже
  • Международное непатентованное название: Эстрадиола Валерат (estradiol Valerate) Левоноргестрел (levonorgestrel)
  • Производитель: Schering AG, Jenapharm, Германия
  • Краткое описание: Гормональные препараты
  • Средняя цена на препарат: 580 рублей

Состав и форма выпуска

Драже 1 драже

  • желтого цвета
  • эстрадиола валерат 2 мг
  • коричневого цвета
  • эстрадиола валерат 2 мг
  • левоноргестрел 0,15 мг
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал картофельный; поливидон 25000; тальк; магния стеарат; сахароза; сироп глюкозы; желатин; макрогол 35000; кальция карбонат; титана диоксид Е171; железа оксид желтый; железа оксид красный; железа оксид коричневый; воск карнаубский
  • в блистере с календарной шкалой 21 шт. (9 желтых и 12 коричневых драже); в коробке картонной 1 блистер.

Фармакологическое действие

Восполняет недостаток женских половых гормонов в менопаузе. Купирует климактерические эстрогензависимые симптомы, в т.ч. соматические и психические в период пре- и постменопаузы, предотвращает остеопороз и уменьшение массы костей, уменьшает риск сердечно-сосудистых заболеваний. Тормозит пролиферативные процессы в эндометрии и уменьшает риск развития рака эндометрия.

Фармакокинетика

Эстрадиола валерат и левоноргестрел быстро и хорошо всасываются из ЖКТ. Эстрадиол быстро метаболизируется с образованием высокоактивного 17-бета-эстрадиола и эстрона, которые подвергаются дальнейшим метаболическим превращениям. Эстрадиола валерат выводится в виде метаболитов с мочой (90%) и желчью, левоноргестрел в виде конъюгатов — с мочой и желчью.

Фармакодинамика

Климонормсодержит эстроген — эстрадиола валерат, который в организме человека превращается в естественный 17β-эстрадиол. Также в состав препарата Климонормвходит производное прогестерона — левоноргестрел. Добавление левоноргестрела в течение 12 дней каждого цикла предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия.

Благодаря составу и циклической схеме приема Климонорм(прием только эстрогена в течение 9 дней, затем — комбинации эстрогена и гестагена в течение 12 дней, и, наконец, 7-дневный перерыв), у женщин с неудаленной маткой при регулярном приеме препарата устанавливается менструальный цикл.

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное лечение психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов (таких как «приливы», повышенное потоотделение, нарушение сна, повышенная нервная возбудимость, раздражительность, сердцебиения, кардиалгии, головокружение, головная боль, снижение либидо, мышечные и суставные боли); инволюции кожи и слизистых оболочек, особенно слизистых мочеполовой системы (недержание мочи, сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).

Эстрадиол предупреждает потерю костной массы, вызванную дефицитом эстрогенов. Главным образом это связано с подавлением функции остеокластов и сдвигом процесса костного ремоделирования в сторону образования кости. Было доказано, что длительное применение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) позволяет снизить риск переломов периферических костей у женщин после наступления менопаузы. При отмене ЗГТ темпы снижения костной массы сравнимы с показателями, характерными для периода непосредственно после менопаузы. Не доказано, что, применяя ЗГТ, можно добиться восстановления костной массы до предклимактерического уровня.

ЗГТ также оказывает благотворное действие на содержание коллагена в коже, равно как и на ее плотность, и также может замедлить процесс образования морщин.

Прием Климонормаведет к снижению уровня общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и к повышению липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), в результате чего значительно повышается соотношение ЛПВП/ЛПНП, а также к повышению уровня триглицеридов.

Наблюдательные исследования дают основания полагать, что среди женщин в постменопаузе при использовании ЗГТ снижается показатель заболеваемости раком толстой кишки. Механизм действия до настоящего времени неясен.

Показания

Заместительная гормональная терапия в пре- и постменопаузе, в т.ч. после хирургического удаления яичников; климактерический синдром (психические и вегетативные симптомы) в пери- и постменопаузе; атрофия кожи и слизистых оболочек (в т.ч. мочеполовых органов) в постменопаузе, признаки раздражения мочевого пузыря и мочеиспускательного канала, недержание мочи в стрессовой ситуации (при атрофии сфинктеров мочевого пузыря); профилактика постменопаузного остеопороза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелые нарушения функции и опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), врожденные нарушения липидного обмена, тромбоэмболические процессы (в т.ч. в анамнезе), инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, гормонозависимые опухоли матки, яичников и молочных желез или подозрение на них, эндометриоз и патологические генитальные кровотечения, сахарный диабет (тяжелая форма), диабетическая ангиопатия; идиопатическая желтуха, зуд, герпес, прогрессирующий отосклероз во время предшествующей беременности, беременность, кормление грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь, драже проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Время суток, когда женщина принимает препарат, не имеет значения, однако, если она начала принимать драже в какое-либо конкретное время, она должна придерживаться этого времени и дальше. Если женщина забыла принять драже, она может принять его в течение ближайших 12–24 ч. Если лечение прервано на более длительное время, возможно возникновение вагинального кровотечения.

Если у пациентки все еще продолжаются менструации, лечение следует начинать на 5-й день менструального цикла (1-й день менструального кровотечения соответствует 1-му дню менструального цикла). Пациентки с аменореей или очень редкими менструациями, а также женщины в постменопаузе, могут начинать прием препарата в любое время, при условии, что исключена беременность.

Каждая упаковка рассчитана на 21-дневный прием.

Ежедневно в течение первых 9 дней принимают по одному желтому драже, а затем в течение 12 дней — ежедневно по одному коричневому драже. После 21-дневного приема препарата следует 7-дневный перерыв в приеме, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение, вызванное отменой препарата (обычно на 2–3 день после приема последнего драже).

После 7-дневного перерыва в приеме препарата начинают новую упаковку Климонорма, принимая первое драже в тот же день недели, что и первое драже из предыдущей упаковки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Активность снижают ЛС, ускоряющие биотрансформацию стероидных гормонов: барбитураты, ненаркотические анальгетики (фенилбутазон), антибиотики (рифампицин, ампициллин, тетрациклин, гризеофульвин), противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин).

Меры предосторожности

Нельзя применять в качестве контрацептивного средства. До начала применения необходимо провести гинекологический контроль и ПАП-мазок, обследование молочных желез и функции печени, контроль АД, уровня холестерина в крови, анализ мочи. С осторожностью следует применять у лиц с сахарным диабетом, сопровождающимся изменениями сосудов, при артериальной гипертензии, варикозном расширении вен, флебите, отосклерозе, рассеянном склерозе, порфирии, серповидно-клеточной анемии. Эффективность снижается при избыточном употреблении алкоголя. Следует прекратить прием препарата при учащении мигренеподобных головных болей, острых нарушениях зрения, слуха и других симптомах сенсорных дисфункций, остром тромбозе, тромбоэмболических нарушениях, застое желчи, желтухе, постоянном ощущении зуда, при обнаружении опухолей печени, значительном повышении АД, учащении эпилептических припадков, продолжительном постельном режиме, за 6 нед до хирургической операции. У пациенток с сахарным диабетом возможно изменение режима дозирования гипогликемических средств.

Побочные действия

Редко могут быть:

  • Со стороны органов ЖКТ: во время первых циклов лечения возможны желудочно-кишечные расстройства, тошнота, рвота.
  • Со стороны мочеполовой системы: нерегулярные, усиленные и продолжительные вагинальные кровотечения.
  • Со стороны кожных покровов: пигментация на коже (хлоазма), зуд.
  • Прочие: болезненность молочных желез, ослабление либидо.